Nootropikai, kas tai? Nootropikais vadinami junginiai, kurie tiriami pagal su pažinimu ir atmintimi susijusius rodiklius. Tai ne viena vaistų klasė ir ne vienas veikimo mechanizmas, o bendras terminas, apimantis kelias chemiškai nesusijusias grupes: racetamus, peptidus ir įvairias mažas molekules. Juos sieja tai, ką mokslininkai matuoja, o ne tai, kaip jie veikia.
„Nootropikai“ yra vienas dažniausiai ieškomų žodžių tyrimų chemijos srityje, tačiau jo reikšmė dažnai suprantama per plačiai. Šiame straipsnyje paaiškiname, iš kur kilo terminas, kokios junginių šeimos po juo slepiasi, ką apie jas rodo ikiklinikiniai tyrimai ir kuriuos junginius šioje srityje tiria mokslininkai.
Nootropikai: kas tai ir iš kur kilo šis žodis?
Terminą „nootropikas“ XX amžiaus 8-ojo dešimtmečio pradžioje pasiūlė rumunų chemikas Corneliu Giurgea. Jis dirbo su piracetamu ir suformulavo kriterijus junginių klasei, kuri gyvūnų modeliuose veikė mokymosi ir atminties procesus, o toksiškumas buvo mažas.
Šiandien žodis vartojamas gerokai laisviau nei Giurgea siūlė. Nootropiku dažnai vadinamas bet kuris junginys, tiriamas su pažinimu susijusiais rodikliais. Todėl tyrimų kontekste patogiausia „nootropiką“ laikyti skėtiniu terminu, o ne konkrečiu mechanizmu.
Kokios yra pagrindinės nootropikų grupės?
Po nootropikų skėčiu telpa kelios atskiros cheminės šeimos:
- Racetamai. Piracetamas, aniracetamas, oksiracetamas, fenilpiracetamas ir jų dariniai. Visų jų pagrindas yra bendras 2-okso-pirolidino (pirolidinono) žiedas, o atskiras junginys nuo kito skiriasi pakaitais.
- Peptidiniai junginiai. Trumpos aminorūgščių sekos, pavyzdžiui, Semax ir Selank. Jie paprastai tiekiami kaip liofilizuoti milteliai.
- Cholinerginiai ir AMPA moduliuojantys junginiai. Mažos molekulės, veikiančios acetilcholino arba AMPA receptorių sistemas.
- Kiti struktūriniai tipai. Pavyzdžiui, iš angiotenzino kilę junginiai, tokie kaip Dihexa.
Šios grupės tarpusavyje chemiškai nesusijusios. Jas jungia tik matuojamų rodiklių tipas: atmintis, mokymasis, neuroprotekcija.
Kaip nootropikai veikia: ką rodo tyrimai?
Svarbu žinoti vieną dalyką: plačioje racetamų literatūros apžvalgoje, apimančioje beveik tris dešimtmečius tyrimų, padaryta išvada, kad nėra vieno visuotinai pripažinto mechanizmo, paaiškinančio visos racetamų klasės veikimą. Būtent todėl daug dabartinių ikiklinikinių darbų bando išsiaiškinti, kaip šios molekulės veikia jonų kanalų, receptorių ir neuromediatorių lygmeniu.
Ikiklinikiniuose tyrimuose, tai yra darbuose su ląstelėmis ir gyvūnais, dažniausiai nagrinėjamos šios sritys:
- Atminties sutrikimo modeliai. Graužikų elgsenos testuose tiriama, ar junginys panaikina eksperimentiškai sukeltą atminties sutrikimą, pavyzdžiui, skopolaminu ar deguonies trūkumu.
- Jonų kanalai. Aprašomas kalcio srauto per tam tikrus įtampos valdomus kanalus stiprinimas ir poveikis AMPA receptorių kanalams.
- Cholinerginė sistema. Pelių ir žiurkių pasyvaus vengimo bei labirinto testuose nagrinėjama sąveika su acetilcholino sistema.
- Sigma-1 receptoriai. Kai kuriems racetamų dariniams tiriamas sigma-1 receptoriaus moduliavimas.
- Neuroprotekcija. Ląstelių ir gyvūnų modeliuose esant oksidaciniam stresui ar išemijai.
- Neurotrofiniai veiksniai. Peptidiniams junginiams, pavyzdžiui, Semax, tiriama genų raiška ir neurotrofinių veiksnių signalai.
Visa tai yra laboratoriniai stebėjimai, aprašyti trečiuoju asmeniu, o ne sveikatos rezultatai.
Kaip atrodo šiuolaikinis nootropikų tyrimas?
Gerą pavyzdį pateikia racetamų tyrimai su sigma-1 receptoriumi. Mokslininkai apibūdino E1R, piracetamo darinį, kuris veikia kaip teigiamas alosterinis sigma-1 receptoriaus moduliatorius. Ikiklinikiniame tyrime šis junginys pagerino pelių atminties rezultatus pasyvaus vengimo ir Y formos labirinto testuose bei sumažino skopolaminu sukeltą pažinimo sutrikimą. Svarbiausia, kad poveikis išnyko, kai buvo pridėtas selektyvus sigma-1 antagonistas.
Šis pavyzdys parodo, kaip dirba šiuolaikiniai tyrėjai: jie stengiasi susieti konkretų molekulinį taikinį su išmatuojamu elgsenos rodikliu gyvūnuose. Toks požiūris padeda pamažu atsakyti į klausimą, kurio racetamų literatūra iki šiol neišsprendė.
Kuriuos nootropikus tiria mokslininkai?
Toliau trumpai aprašome junginius, kuriuos PureChems tiekia šiai sričiai. Kiekvienas jų priklauso skirtingai grupei.
Noopept
Noopept yra sintetinis dipeptidinis junginys, struktūriškai susijęs su racetamų šeima. Jis tiriamas gyvūnų mokymosi ir atminties modeliuose bei neuroprotekcijos tyrimuose. Ląstelių streso modeliuose aprašytas jo poveikis HIF-1 ir neurotrofinių veiksnių signalams. PureChems tiekia Noopept kapsulėmis po 20 mg, po 60 kapsulių.
Phenylpiracetam hydrazide
Phenylpiracetam hydrazide (dar vadinamas fonturacetamo hidrazidu) yra racetamų klasės junginys. Tai fenilpiracetamo analogas, kuriame amido grupė pakeista hidrazido grupe. Svarbu jo nepainioti su pačiu fenilpiracetamu: tai skirtingos medžiagos. Junginys tiriamas gyvūnų pažinimo modeliuose. PureChems jį tiekia kapsulėmis po 200 mg, po 30 kapsulių.
Dihexa
Dihexa yra iš peptido kilęs mažos molekulės junginys (peptidomimetikas), sukurtas remiantis angiotenzino IV tyrimais. Jis tiriamas sinapsių plastiškumo, tai yra gebėjimo formuoti ir keisti ryšius tarp nervinių ląstelių, modeliuose bei hepatocitų augimo veiksnio (HGF) ir c-Met signalų kelyje. Tiekiamas kaip 10 mg liofilizuoti milteliai.
Semax
Semax yra sintetinis peptidas, gautas iš adrenokortikotropinio hormono fragmento AKTH(4-10) su pridėta stabilizuojančia seka. Jis tiriamas neuromokslų modeliuose, ypač smegenų kilmės neurotrofinio veiksnio (BDNF) ir neuroprotekcijos srityse. Tiekiamas kaip 10 mg liofilizuoti milteliai. Kuo Semax skiriasi nuo artimo peptido Selank, rašome straipsnyje Semax ar Selank: ką lygina tyrimai.
Adamax
Adamax yra peptidas, kurį PureChems tiekia kaip 10 mg liofilizuotus miltelius. Viešai apie jį aprašyta gerokai mažiau nei apie kitus šio sąrašo junginius, todėl pagrindinis informacijos šaltinis yra konkrečios partijos analizės sertifikatas su HPLC ir masių spektrometrijos rezultatais.
Kokia forma tiekiami nootropikai tyrimams?
| Junginys | Grupė | Forma |
|---|
| Noopept | Dipeptidinis, susijęs su racetamais | Kapsulės, 20 mg × 60 |
| Phenylpiracetam hydrazide | Racetamas | Kapsulės, 200 mg × 30 |
| Dihexa | Peptidomimetikas | Liofilizuoti milteliai, 10 mg |
| Semax | Peptidas | Liofilizuoti milteliai, 10 mg |
| Adamax | Peptidas | Liofilizuoti milteliai, 10 mg |
Forma lemia laikymą. Kapsulės su mažomis molekulėmis laikomos vėsioje, sausoje vietoje, apsaugotos nuo šviesos ir drėgmės. Liofilizuoti peptidai laikomi šaltai, o prieš darbą ištirpinami. Kaip tai daryti teisingai, aiškiname gide Kaip ištirpinti peptidus tyrimams, o laikymo sąlygas aprašome straipsnyje Kaip laikyti peptidus.
Nootropikai PureChems parduotuvėje
Visų šių junginių grynumas ne mažesnis kaip 99 %. Jį patvirtina nepriklausoma laboratorija HPLC ir masių spektrometrijos metodais, o kiekvienai partijai pateikiamas analizės sertifikatas (COA). Užsakymai siunčiami diskretiškai, su siuntos sekimu, iš ES. Atsiskaityti galite kortele, Google Pay arba kriptovaliuta.
Dažniausiai užduodami klausimai
Ką reiškia žodis „nootropikas“?
Tai skėtinis terminas junginiams, tiriamiems pagal pažinimo ir atminties rodiklius. Jį pasiūlė Corneliu Giurgea, dirbęs su piracetamu. Terminas neapibūdina vieno mechanizmo.
Ar visi nootropikai yra racetamai?
Ne. Racetamai yra tik viena grupė su bendru pirolidinono žiedu. Nootropikams priskiriami ir peptidai, tokie kaip Semax, bei kiti junginiai, pavyzdžiui, Dihexa.
Kaip veikia nootropikai?
Vieno atsakymo nėra. Skirtingos grupės veikia skirtingus taikinius: jonų kanalus, receptorius, neurotrofinius veiksnius. Net racetamų klasei nėra vieno visuotinai pripažinto mechanizmo.
Kuo skiriasi fenilpiracetamas ir Phenylpiracetam hydrazide?
Phenylpiracetam hydrazide yra fenilpiracetamo analogas, kuriame amido grupė pakeista hidrazido grupe. Tai skirtingos medžiagos.
Kokia forma tiekiami nootropikai?
Peptidiniai junginiai dažniausiai tiekiami kaip liofilizuoti milteliai, o mažos molekulės kapsulėmis. Forma lemia laikymą, bet ne tyrimų paskirtį.
Ar tyrimams skirti nootropikai yra maisto papildai?
Ne. PureChems junginiai tiekiami kaip laboratorinės tyrimų medžiagos. Tai nėra maisto papildai, maistas ar vaistai.
Kas yra racetamai?
Racetamai yra junginių šeima su bendru 2-okso-pirolidino žiedu. Jai priklauso piracetamas, aniracetamas, oksiracetamas, fenilpiracetamas ir jų dariniai.
Kas yra Dihexa?
Tai iš peptido kilęs mažos molekulės junginys, sukurtas remiantis angiotenzino IV tyrimais. Jis tiriamas sinapsių plastiškumo ir HGF bei c-Met signalų modeliuose.
Skirta tik moksliniams tyrimams. Nėra skirta vartoti žmonėms ar gyvūnams.