Īsā atbilde: Melanotan 2 vs 1 atšķirība ir uzbūvē un receptoru selektivitātē. Melanotan 1 (MT-1, afamelanotīds) ir lineārs alfa-melanocītus stimulējošā hormona (alfa-MSH) analogs, ko parasti raksturo kā vairāk vērstu uz MC1R receptoru. Melanotan 2 (MT-2) ir īsāks, ciklisks peptīds, ko pētījumos raksturo kā neselektīvu melanokortīna receptoru agonistu.
Tikai pētniecības vajadzībām. Nav paredzēts lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem.
Abus peptīdus sauc vienā vārdā, tāpēc tos viegli sajaukt. Šis raksts paskaidro, kas ir melanokortīna sistēma, kā MT-1 un MT-2 atšķiras ķīmiski, ko par MT-2 pēta laboratorijās un kāpēc abiem ir pavisam atšķirīgs regulējuma statuss. PureChems katalogā ir tikai Melanotan 2. Melanotan 1 PureChems nepiedāvā.
Melanokortīni ir signālpeptīdi, kas veidojas no viena prekursora proteīna, proopiomelanokortīna (POMC). Kad POMC sašķeļas, rodas vairāki aktīvi fragmenti, tostarp adrenokortikotropais hormons (AKTH) un melanocītus stimulējošie hormoni alfa, beta un gamma (MSH).
Šie peptīdi darbojas caur pieciem receptoriem, no MC1R līdz MC5R. Katram ir savs izplatījums audos un sava pētījumu joma:
Visiem melanokortīna peptīdiem ir kopīgs kodols, secība His-Phe-Arg-Trp, kas ir būtiska saistībai ar receptoriem. Sintētiskie analogi parasti maina apkārtējās aminoskābes vai padara peptīdu ciklisku, lai uzlabotu stabilitāti un selektivitāti.
| Melanotan 1 (MT-1) | Melanotan 2 (MT-2) | |
|---|---|---|
| Cits nosaukums | Afamelanotīds | MT-II |
| Uzbūve | Lineārs peptīds, alfa-MSH analogs | Ciklisks peptīds, Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys) |
| Receptori | Parasti raksturo kā vairāk vērstu uz MC1R | Neselektīvs agonists, pēta pie MC1R un citiem receptoriem |
| Regulējuma statuss ES | Afamelanotīds ir reģistrēts kā recepšu zāles vienai retai slimībai | Nav reģistrēts kā zāles, regulatori brīdina par produktiem cilvēkiem |
| PureChems | Nepiedāvā | 10 mg liofilizēta pulvera flakonā, tikai pētījumiem |
Galvenā doma: MT-1 ir garāks un lineārs, MT-2 ir īsāks un ciklisks. Cikliskā uzbūve maina gan stabilitāti, gan to, pie kuriem receptoriem peptīds saistās. Tāpēc MT-2 literatūrā darbojas plašāk, pie vairākiem melanokortīna receptoriem, nevis galvenokārt pie viena.
Melanotan 1 jeb afamelanotīds ir sintētisks lineārs alfa-MSH analogs, kurā divas aminoskābes aizstātas, lai peptīds būtu stabilāks par dabisko hormonu. Pētījumos to parasti apraksta kā agonistu, kas vairāk vērsts uz MC1R, receptoru, kas saistīts ar pigmenta veidošanos melanocītos.
Afamelanotīds ES ir reģistrēts kā recepšu zāles vienas retas slimības ārstēšanai. Tas ir pavisam cits statuss nekā pētniecības ķimikālijai. PureChems Melanotan 1 nepārdod, un šajā rakstā tas minēts tikai salīdzinājumam.
Melanotan 2 (MT-2) ir sintētisks ciklisks peptīds. Literatūrā to pēta kā neselektīvu melanokortīna receptoru agonistu laboratorijas melanokortīna signālu modeļos. Šie signālu ceļi saistīti ar pigmentāciju un arī ar citiem fizioloģiskiem procesiem.
Pierādījumu bāze ir galvenokārt preklīniska, šūnu un dzīvnieku modeļos. Drošums un efektivitāte cilvēkiem nav pierādīti, un laboratorijas rezultātus nevar attiecināt uz cilvēkiem.
No MT-2 vielmaiņas produktiem atvasināts arī PT-141 (bremelanotīds), ko pēta saistībā ar centrālajiem melanokortīna receptoriem, īpaši MC4R. Tas ir vēl viens piemērs tam, kā nelielas secības izmaiņas maina receptoru selektivitāti.
Neselektīvs agonists saistās ar vairākiem receptoru apakštipiem, piemēram, MC1R, MC3R, MC4R un MC5R. Pētījumā tas ir gan priekšrocība, gan ierobežojums. Priekšrocība ir tā, ka ar vienu peptīdu var aktivēt plašu melanokortīna signālu spektru un salīdzināt dažādu audu reakcijas. Ierobežojums ir tas, ka rezultātu grūtāk piesaistīt vienam konkrētam receptoram.
Tāpēc pētījumos, kur jānoskaidro tieši MC1R loma, MT-2 rezultātus parasti salīdzina ar selektīvākiem ligandiem vai šūnu modeļiem, kuros izteikts tikai viens receptoru apakštips. Lielākā daļa melanokortīna literatūras ir struktūras un aktivitātes pētījumi, kuros mazas secības izmaiņas salīdzina ar receptoru selektivitātes izmaiņām.
Melanotan 2 nav reģistrētas zāles. ES valstu iestādes ir publiski brīdinājušas par šīs klases produktiem, ko piedāvā lietošanai cilvēkiem. Pētniecības peptīdus ES apstrādā kā ķīmiskos reaģentus, un šis statuss ir spēkā tikai tad, ja produktu nepiedāvā lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem. Ja peptīdu apraksta ar devām vai ietekmi uz cilvēku, tas nonāk zāļu tiesību jomā.
Tāpēc meklējumiem „melanotan 2 deva”, „blakusparādības” vai „atsauksmes” šeit ir viena atbilde: PureChems nepublicē devas vai lietošanas norādījumus, un cilvēkiem netiek apgalvots neviens rezultāts. Aerosolu PureChems nepiedāvā. MT-2 tiek piegādāts tikai kā liofilizēts pulveris noslēgtā flakonā laboratorijām.
Melanokortīna analogu secības ir līdzīgas, un nelielas izmaiņas būtiski maina receptoru selektivitāti. Tāpēc identitātes pārbaude šeit ir īpaši svarīga. PureChems partijām:
Kā lasīt COA, skaidro raksts HPLC un analīzes sertifikāts.
Melanokortīna analogi visstabilākie ir sausa pulvera veidā. Specifikācijā norādīts glabāt flakonu ledusskapī 2–8 °C temperatūrā un sargāt no gaismas. Pulveri izšķīdina tikai tad, kad tas vajadzīgs, šķīdumu glabā ledusskapī un izvairās no atkārtotas sasaldēšanas un atkausēšanas. Sīkāk: kā uzglabāt peptīdus.
Ar melanokortīna sistēmu saistīts arī KPV, alfa-MSH fragments no trim aminoskābēm, ko pēta iekaisuma modeļos. Par to raksta KPV peptīds.
MT-1 ir lineārs alfa-MSH analogs, ko parasti raksturo kā vairāk vērstu uz MC1R. MT-2 ir īsāks ciklisks peptīds un neselektīvs melanokortīna receptoru agonists.
Jā. Afamelanotīds ir Melanotan 1 starptautiskais nosaukums.
Nē. Katalogā ir tikai Melanotan 2 kā 10 mg liofilizēts pulveris pētījumiem.
Nē. Melanotan 2 tiek piegādāts tikai kā liofilizēts pulveris noslēgtā stikla flakonā laboratorijas darbam.
Tā aminoskābju ķēde ir noslēgta gredzenā. Šāda uzbūve padara peptīdu stabilāku un maina to, pie kuriem receptoriem tas saistās, salīdzinot ar lineāriem analogiem.
Tas ir melanokortīna receptors melanocītos, kas ir centrālais pigmenta veidošanās pētījumos.
Nē. Tas nav reģistrētas zāles un nav paredzēts lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem.
Tikai pētniecības vajadzībām. Nav paredzēts lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem.
Bakteriostatisks ūdens ir sterils ūdens ar nelielu benzilspirta daudzumu, kas kavē baktēriju augšanu. Tas ir viens no biežāk izmantotajiem šķīdinātājiem liofilizētu peptīdu izšķīdināšanai laboratorijā.
Lasīt rakstu
KPV ir tripeptīds lizīns-prolīns-valīns, kas atbilst alfa-melanocītus stimulējošā hormona C gala fragmentam. To pēta šūnu un dzīvnieku iekaisuma un imūnās signalizācijas modeļos, un tas ir tikai pētniecības materiāls.
Lasīt rakstu
BPC-157 ir sintētisks 15 aminoskābju peptīds, ko plaši pēta šūnu un dzīvnieku modeļos saistībā ar audu atjaunošanos un citoprotekciju. Cilvēku dati ir ļoti ierobežoti, tas nav apstiprināts lietošanai cilvēkiem un ir WADA aizliegto vielu sarakstā.
Lasīt rakstu