MK-677: co to je? Jde o ibutamoren, perorálně účinnou nepeptidovou látku, kterou literatura popisuje jako agonistu receptoru ghrelinu (GHSR) a sekretagog růstového hormonu. Steroid to není: nemá steroidní chemickou strukturu, nepůsobí na androgenní receptor a nepatří ani mezi SARMs. Je to výzkumná látka, ne schválený lék.
V článku vysvětlujeme, jak MK-677 funguje, proč se plete se steroidy, čím se liší od peptidových sekretagogů a co o něm zatím ukázal výzkum.
MK-677 je vývojové označení látky, která má nechráněný název ibutamoren. Zkratka MK pochází z interního značení farmaceutické společnosti Merck, kde látka vznikla. Občas se objevuje i zápis MK-0677.
Chemicky jde o malou molekulu se sumárním vzorcem C27H36N4O5S a molární hmotností 528,67 g/mol. Ve srovnávací literatuře se řadí mezi spiroindanové sloučeniny.
Ibutamoren se váže na receptor sekretagogů růstového hormonu (GHS-R1a). Je to tentýž receptor, na který se v těle váže hormon ghrelin. Aktivace tohoto receptoru v laboratorních modelech vede k uvolnění vlastního růstového hormonu z hypofýzy. Proto se MK-677 označuje jako sekretagog, tedy látka, která uvolnění hormonu vyvolá, a ne hormon samotný.
Ghrelin je hormon, který vzniká převážně v žaludku a bývá přezdíván hormonem hladu. Kromě signálů souvisejících s příjmem potravy se podílí i na řízení uvolňování růstového hormonu. Jeho receptor, GHS-R1a, se proto stal cílem pro celou skupinu výzkumných látek, kterým se souhrnně říká sekretagogy růstového hormonu. MK-677 je z nich nejznámějším nepeptidovým zástupcem.
Většina sekretagogů růstového hormonu, například ipamorelin, GHRP-2 nebo GHRP-6, jsou krátké peptidy. Peptidy se v trávicím traktu rozkládají, a proto se ve výzkumu pracuje s jejich rekonstituovanými roztoky. MK-677 je malá molekula, která je stabilní i při perorálním podání ve studovaných modelech. Proto se zkoumá hlavně v perorální formě a pro výzkum se dodává v kapslích.
Ne. To je jedna z nejčastějších otázek, které lidé o MK-677 hledají, a odpověď je jednoznačná.
Steroidy jsou látky s charakteristickou kostrou ze čtyř spojených uhlíkových kruhů. Anabolické steroidy jsou odvozené od testosteronu a působí přes androgenní receptor uvnitř buňky. MK-677 tuto kostru nemá a androgenní receptor neaktivuje. Jeho cílem je receptor ghrelinu na povrchu buněk, tedy úplně jiný signální systém.
Záměna vzniká hlavně proto, že se MK-677 často prodává a probírá ve stejném prostředí jako steroidy a SARMs. S nimi ale chemicky ani mechanismem nemá nic společného.
Také ne. SARMs, selektivní modulátory androgenních receptorů, působí na androgenní receptor. MK-677 se mezi ně často řadí jen proto, že se objevuje ve stejných obchodech. Správně jde o sekretagog růstového hormonu.
Ne. MK-677 sám není růstový hormon ani jeho analog. Je to látka, která v modelech podněcuje uvolnění vlastního růstového hormonu přes receptor ghrelinu.
MK-677 se zkoumal v řadě předklinických i klinických výzkumných prací zaměřených na osu růstového hormonu. Hlavní oblasti zájmu jsou dvě:
Mezi často citované práce patří studie Murphyho a kolegů z roku 1998, která MK-677 popsala jako perorálně účinný sekretagog růstového hormonu v souvislosti s katabolismem vyvolaným dietou. Novější práce Leeho a kolegů z roku 2018 sledovala vliv MK-677 na somatický růst u potkanů. Výsledky obou je potřeba číst v kontextu jejich konkrétního uspořádání.
Literatura také popisuje MK-677 jako dlouhodobě působící látku, po které zůstávají markery GH a IGF-1 zvýšené delší dobu. To ho odlišuje od peptidových sekretagogů, které v modelech vyvolávají kratší, pulzní uvolnění.
| MK-677 (ibutamoren) | Ipamorelin | |
|---|---|---|
| Typ látky | nepeptidová malá molekula | pentapeptid (5 aminokyselin) |
| Cílový receptor | GHS-R1a (receptor ghrelinu) | GHS-R1a (receptor ghrelinu) |
| Forma ve výzkumu | kapsle, perorální modely | lyofilizovaný prášek, roztok |
| Průběh účinku v modelech | dlouhodobý | kratší, pulzní |
Obě látky tedy míří na stejný receptor, ale liší se chemickou třídou. Právě z toho plyne většina praktických rozdílů v laboratoři. Více o peptidové variantě najdete v článku Ipamorelin koupit: kde ho sehnat a jak číst certifikát analýzy.
Literatura o MK-677 pokrývá několik typů prací. Vedle farmakologických studií osy růstového hormonu jsou to hlavně:
Právě díky perorální účinnosti a významu pro antidopingovou vědu má MK-677 širší základnu farmakologické a analytické literatury než řada peptidových sekretagogů.
Ne. MK-677 není schválený léčivý přípravek a nemá žádnou schválenou indikaci. Neexistuje k němu příbalový leták ani schválený bezpečnostní profil, proto ho nelze posuzovat jako lék.
Světová antidopingová agentura (WADA) řadí MK-677 mezi sekretagogy růstového hormonu v kategorii S2 a ve sportu je zakázaný trvale, tedy v soutěži i mimo ni.
Kapsle uchovávejte v suchu při 15 až 25 °C, chráněné před vlhkostí a světlem, v dobře uzavřené lahvičce. Řiďte se dokumentací dodanou k šarži.
PureChems dodává MK-677 (Ibutamoren) v kapslích po 25 mg, 60 kapslí, s čistotou ≥99 % ověřenou nezávislou laboratoří metodou HPLC a hmotnostní spektrometrií. Ke každé šarži je k dispozici certifikát analýzy. Na co se při nákupu dívat, shrnuje článek MK-677 koupit: kde sehnat ibutamoren a podle čeho poznat kvalitní šarži.
Nepeptidová malá molekula, která působí na receptor ghrelinu a v laboratorních modelech vyvolává uvolnění růstového hormonu.
Ne. Nemá steroidní strukturu a nepůsobí na androgenní receptor.
Ano, MK-677 je vývojový kód a ibutamoren nechráněný název téže látky.
MK-677 není schválený lék, a nemá proto ověřený bezpečnostní profil jako léčivo. Publikované studie popisují výsledky v konkrétních modelech a nedají se brát jako návod nebo záruka čehokoli.
Protože jde o malou molekulu, která je účinná při perorálním podání ve studovaných modelech. Kapsle s přesně odměřeným obsahem jsou pro takový výzkum nejpraktičtější.
Ano. WADA ho vede mezi zakázanými sekretagogy růstového hormonu v kategorii S2.
Pouze pro výzkumné účely. Není určeno k lidské ani zvířecí spotřebě.
Návod, jak MK-677 (ibutamoren) koupit pro výzkum a podle čeho poznat kvalitní šarži: číslo šarže, čistota z HPLC, identita z hmotnostní spektrometrie a úplný certifikát analýzy.
Číst článek
NAD+ (nikotinamidadenindinukleotid) je koenzym přítomný ve všech živých buňkách, který přenáší elektrony v energetickém metabolismu a slouží jako substrát sirtuinů a enzymů PARP. Článek vysvětluje jeho funkce, souvislost s 5-amino-1MQ a zacházení v laboratoři.
Číst článek
Epithalon, psaný také epitalon, je syntetický tetrapeptid Ala-Glu-Asp-Gly, který se zkoumá ve výzkumu telomer a šišinky. Článek shrnuje stav výzkumu a radí, podle čeho vybrat šarži pro laboratoř.
Číst článek