Ipamorelin vs Tesamorelin: mis vahe neil on? Mõlemad on kasvuhormooni teljel uuritavad sünteetilised peptiidid, kuid nad toimivad eri retseptorite kaudu. Ipamorelin on viiest aminohappest koosnev greliini retseptori (GHS-R1a) selektiivne agonist. Tesamorelin on kasvuhormooni vabastava hormooni (GHRH) stabiliseeritud analoog, mis toimib GHRH retseptorile.
Kuna mõlemad mõjutavad lõpuks kasvuhormooni vabanemist, aetakse neid sageli segi. Allpool paneme kõrvuti nende ehituse, retseptorid, uuringute fookuse ja regulatiivse staatuse.
Sekretagoog on aine, mis mudelsüsteemis soodustab millegi muu eritumist. Kasvuhormooni sekretagoogid on ühendid, mis mõjutavad laborimudelites radu, mis reguleerivad kasvuhormooni vabanemist ajuripatsi eessagarast.
Rühma ei ühenda keemiline sarnasus, vaid sarnane tulemus katses. Tegelikult on kaks eraldi retseptorisüsteemi: greliini retseptor (GHS-R1a) ja GHRH retseptor. Ipamorelin kuulub esimesse, Tesamorelin teise.
Ipamorelin on sünteetiline pentapeptiid järjestusega Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. See seondub greliini retseptoriga ehk samaga, mille kaudu toimib organismi oma hormoon greliin. Kirjanduses kirjeldatakse Ipamorelini kui esimest selle rühma ühendit, mille selektiivsus kasvuhormooni vabastamisel on lähedane GHRH omale.
Algses farmakoloogilises kirjelduses märgiti, et Ipamorelin vabastas kasvuhormooni, kuid ei tõstnud AKTH ega kortisooli taset. Seepärast viidatakse sellele kui suhteliselt selektiivsele uurimisvahendile. PureChemsis on Ipamorelin 10 mg viaalis, molekulvalemiga C38H49N9O5.
Inimese GHRH on 44 aminohappest koosnev hüpotalamuse peptiid. Tesamorelin säilitab kogu 44 aminohappe pikkuse ahela ja selle N-otsa türosiinile on lisatud trans-3-heksenoüülrühm. Arenduskoodina kohtab kirjanduses tähist TH9507.
See üks atsüülrühm on Tesamorelini stabiilsuse võti. Natiivset GHRH-d lõikab ensüüm dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) just N-otsast, nii et kaitstud N-ots muudab molekuli ensüümile vastupidavamaks. PureChemsis on Tesamorelin 10 mg viaalis, molekulvalemiga C221H366N72O67S ja molaarmassiga umbes 5136 g/mol.
Tesamorelini võrreldakse sageli Sermoreliniga, sest mõlemad on GHRH analoogid ja toimivad samale retseptorile. Ehitus on aga erinev:
Lühendamine säilitab aktiivsuse väiksemas molekulis, atsüülimine kaitseb lõikekohta. Seepärast ei ole need kaks ühendit võrdlevates katsetes omavahel asendatavad.
| Omadus | Ipamorelin | Tesamorelin |
|---|---|---|
| Ühendi tüüp | Greliini retseptori agonist | GHRH analoog |
| Retseptor | GHS-R1a | GHRH retseptor |
| Ahela pikkus | 5 aminohapet | 44 aminohapet ja N-otsa atsüülrühm |
| Molekulvalem | C38H49N9O5 | C221H366N72O67S |
| Molaarmass | 711,85 g/mol | Umbes 5136 g/mol |
| Uuringute fookus | Selektiivne kasvuhormooni vabastamine, impulsiline signaal | GHRH retseptori aktivatsioon, stabiilsus, IGF-1 ja rasvkoe mudelid |
| WADA | Keelatud, klass S2 | Keelatud, klass S2 |
| PureChemsi viaal | 10 mg lüofiliseeritud pulber | 10 mg lüofiliseeritud pulber |
Mõlemad retseptorid asuvad kasvuhormooni vabanemise eel, kuid on eraldi süsteemid. GHRH retseptor on B-klassi G-valguga seotud retseptor ajuripatsi somatotroopsetel rakkudel ja annab signaali tsüklilise AMP kaudu. Greliini retseptor on teine retseptor, mille looduslik ligand on mao hormoon greliin.
Seepärast ei ole Ipamorelin ja Tesamorelin omavahel asendatavad. Kui katse küsib, kumb rada mingi tulemuse annab, on vaja just neid kahte eraldi.
Need on kirjeldused selle kohta, mida prekliinilised ja mehhanistlikud uuringud on vaadanud, mitte väited mõju kohta inimesel.
IGF-1 ehk insuliinitaoline kasvufaktor 1 on valk, mille tase muutub kasvuhormooni telje aktiveerimisel. Loom- ja rakuuringutes kasutatakse seda sageli näitajana, mis kinnitab, et kasvuhormooni telg reageeris. Nii Ipamorelini kui ka GHRH analoogide uuringutes on IGF-1 üks levinumaid mõõdetavaid suurusi.
Kuna Ipamorelin ja Tesamorelin jõuavad sama näitajani eri retseptorite kaudu, ei ütle IGF-1 muutus üksi, kumb rada töötas. Selleks on vaja katseskeemi, mis eristab greliini ja GHRH retseptorit.
Tesamorelin sai USA Toidu- ja Ravimiametilt (FDA) 2010. aasta novembris heakskiidu ühe kitsalt piiritletud näidustuse jaoks kindlas patsiendirühmas. Üleeuroopalist müügiluba üldiseks kasutamiseks sellel ei ole. Ipamorelin ei ole heakskiidetud ravim.
Kumbki staatus ei puuduta laborile müüdavat materjali. PureChemsi viaalid on uurimiskemikaalid ja mõeldud ainult laboritööks. Mõlemad peptiidid on ka WADA keelatud ainete nimekirjas klassis S2, ehk spordis on need keelatud igal ajal.
Kui tahad uurida kahte rada korraga ühes viaalis, on olemas Ipamorelin/CJC-1295 segu, kus Ipamorelin on paaris GHRH analoogi CJC-1295-ga. Vormi valikut selgitab artikkel Ipamorelin kust osta.
Ipamorelin ja Tesamorelin on massi poolest väga erinevad, nii et massispektromeetria eristab neid kindlalt. Ipamorelini molaarmass on 711,85 g/mol, Tesamorelini oma umbes 5136 g/mol. Vaata sertifikaadilt ka partii numbrit ja HPLC puhtust. Kui kasutad segu, peab sertifikaat kinnitama mõlema komponendi identiteedi.
Mõlemad on lüofiliseeritud peptiidid, mis on kuivana tunduvalt stabiilsemad kui lahuses. Hoia suletud viaale külmkapis 2–8 °C juures ja valguse eest kaitstult. Lase külmast võetud viaalil enne avamist toatemperatuurini soojeneda, sest kondensvesi alustab hüdrolüüsi.
Lahustatud peptiidi hoitakse külmas ja kasutatakse lühikese aja jooksul. Jaga lahus enne külmutamist ühekordseteks portsjoniteks. Iga partii kohta on analüüsisertifikaat, puhtus on sõltumatus laboris HPLC ja massispektromeetriaga kinnitatud vähemalt 99% peale.
Ei. Ipamorelin toimib greliini retseptorile (GHS-R1a), Tesamorelin GHRH retseptorile.
Selle N-otsa on lisatud trans-3-heksenoüülrühm, mis kaitseb molekuli DPP-4 lõikamise eest.
Jah, mõlemad on WADA nimekirjas klassis S2 ja keelatud igal ajal.
Ei. PureChemsi Ipamorelin ja Tesamorelin on uurimismaterjalid ja mõeldud ainult laboritööks.
Kasvuhormooni vabastav hormoon, 44 aminohappest koosnev hüpotalamuse peptiid, mis paneb ajuripatsi kasvuhormooni vabastama.
Tesamorelin. Selles on 44 aminohapet ja atsüülrühm, Ipamorelinis viis aminohapet.
Mõlemas viaalis on 10 mg lüofiliseeritud peptiidi.
Ainult teadusuuringuteks. Mitte inimestele ega loomadele tarbimiseks.
BPC-157 kapslites ja lüofiliseeritud pulbris on sama 15 aminohappega peptiid, erinevus on vormis. Pulber annab vabaduse kontsentratsiooni valida ja on kuivana kõige stabiilsem, kapslid on ette portsjoneeritud ega vaja lahustamist.
Loe artiklit
BPC-157 on maomahlas leitud valgust tuletatud 15 aminohappega peptiid, TB-500 on tümosiin beeta-4-ga seotud sünteetiline peptiid. Artikkel võrdleb nende päritolu, uuringute fookust ja käsitlemist ning selgitab, miks neid uuritakse sageli koos.
Loe artiklit
Retatrutide toimib kolmele retseptorile (GLP-1, GIP ja glükagoon), tirzepatide kahele (GIP ja GLP-1). Artikkel võrdleb neid ainevahetuse uurimisühendeid retseptorite, keemia, uuringute fookuse ja laboris käsitlemise järgi.
Loe artiklit