Röviden: A phenylpiracetam hydrazide, más néven fonturacetám-hidrazid, a racetámok családjába tartozó kutatási vegyület. A fenilpiracetám analógja: a molekulában az amidcsoport helyén hidrazidcsoport áll. A nootropikum-kutatásban állatkísérletes tanulási és memóriamodellekben vizsgálják, a bizonyítékok preklinikaiak, emberi adat alig van.
A racetámok a nootropikum-kutatás legrégebbi vegyületcsaládját alkotják, a phenylpiracetam hydrazide pedig ennek egyik ritkábban tárgyalt tagja. Ebben a cikkben megnézzük, mi a különbség közte és a fenilpiracetám között, mi köti össze a racetámokat, mit vizsgálnak velük a kutatók, és mire figyeljen a labor.
A phenylpiracetam hydrazide (fenilpiracetám-hidrazid, fonturacetám-hidrazid) a racetám osztályba tartozó kis molekula. A fenilpiracetám szerkezetéből indul ki, de egy ponton eltér tőle: az amidcsoport helyét hidrazidcsoport veszi át.
A termék adatlapja szerint:
A névben szereplő 2-oxo-pirrolidin gyűrű az egész racetámcsalád közös váza, erről alább lesz szó.
A két molekula csak a láncvégi csoportban különbözik.
Ez kémiailag kis változtatás, de a szerkezet és a hatás összefüggéseit vizsgáló kutatásban az ilyen apró módosítások adják a kérdés lényegét. Hogy egy csoport cseréje hogyan befolyásolja a molekula viselkedését, azt csak kísérletesen lehet eldönteni. A phenylpiracetam hydrazide-ra vonatkozó irodalom ehhez képest szűk.
A racetámok közös szerkezeti eleme a 2-oxo-pirrolidin (pirrolidinon) gyűrű. A gyűrűhöz kapcsolódó csoportok határozzák meg, melyik analógról van szó. A család ismertebb tagjai:
A kifejezést az 1970-es évek elején Corneliu Giurgea román vegyész alkotta meg, aki a piracetámon dolgozott. Olyan vegyületcsoport kritériumait fogalmazta meg, amely állatmodellekben a tanulási és memóriafolyamatokat befolyásolta, alacsony toxicitás mellett. Ma a szót sokkal tágabban használják: szinte minden olyan vegyületre, amelyet kognitív végpontokra vizsgálnak. A kutatásban ezért érdemes gyűjtőfogalomként kezelni, nem egyetlen hatásmechanizmusként. Bővebben: nootropikumok: mik azok, és melyiket vizsgálják a kutatók?
Gouliaev és Senning 1994-es alapvető összefoglalója közel három évtized klinikai, farmakokinetikai, biokémiai és viselkedési eredményeit dolgozta fel a piracetámról és szerkezeti analógjairól. A következtetésük az volt, hogy a racetámcsalád hatását nem magyarázza egyetlen, általánosan elfogadott mechanizmus. Ez a bizonytalanság máig a kutatás egyik fő témája.
A tágabb nootropikum-kategóriában közölt preklinikai kutatási területek:
A klasszikus racetám-irodalom a vizsgált modellekben alacsony toxicitást és súlyos mellékhatások hiányát írta le, ez is oka annak, hogy a család évtizedek óta foglalkoztatja a kutatókat. Ezek állatmodellekből származó megfigyelések, nem emberre vonatkozó állítások.
A mai mechanisztikus munkára példa Zvejniece és munkatársai 2014-es vizsgálata, amely egy piracetámszármazékot, az E1R-t a szigma-1 receptor pozitív allosztérikus modulátoraként írta le egérmodellekben.
A phenylpiracetam hydrazide-ra vonatkozó bizonyítékok preklinikaiak, állat- és sejtkísérletekből származnak. Két fő területen jelenik meg:
Emberi adat kevés van, ezért az eredmények nem vihetők át emberre.
A phenylpiracetam hydrazide jó példája azoknak a vegyületeknek, amelyekről a közölt irodalom szűk. Ilyenkor néhány szabály segít abban, hogy az eredmények értelmezhetők maradjanak:
A szilárd kis molekulákat gyakran kapszulában vagy porként forgalmazzák, a peptideket többnyire liofilizált porként. A kapszula előnye, hogy előre kimért, egységes mennyiséget tartalmaz, így nincs szükség mérlegelésre vagy oldatkészítésre. A forma a tárolást és a kezelést befolyásolja, a kizárólag kutatási célú besorolást nem.
A nootropikum-kategória szabályozási képe vegyes. A piracetám több EU-tagállamban vényköteles gyógyszer meghatározott javallatokra, másokban nem. A fenilpiracetám a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) tiltólistáján szerepel, versenysportban tilos. A phenylpiracetam hydrazide engedélyezett gyógyszerként sehol nem szerepel, kizárólag kutatási anyag.
| Vegyület | Jellemző | Státusz |
|---|---|---|
| Piracetám | a család első tagja, a nootropikum fogalom kiindulópontja | több EU-tagállamban vényköteles gyógyszer, másokban nem |
| Fenilpiracetám | fenilcsoporttal bővített piracetám | a WADA tiltólistáján szerepel |
| Phenylpiracetam hydrazide | a fenilpiracetám hidrazid-analógja | kizárólag kutatási vegyület |
A státuszt mindig vegyületenként és országonként kell nézni, mert a racetámcsalád tagjai között nagy az eltérés.
A PureChems a Phenylpiracetam hydrazide 200 mg x 30 kapszula kiszerelést kínálja. A kapszula előre kimért mennyiséget tartalmaz, lezárt HDPE tégelyben érkezik. A tisztaság legalább 99%, ezt független laboratórium igazolja HPLC- és tömegspektrometriás vizsgálattal, és minden gyártási tételhez analitikai tanúsítvány (COA) tartozik. Hogy mit érdemes a COA-n ellenőrizni, a COA tanúsítvány olvasásáról szóló cikk mutatja meg.
A csomagot diszkréten, nyomkövetéssel adjuk fel az EU-n belülről. Fizetni bankkártyával, Google Pay-jel vagy kriptovalutával lehet.
Racetámosztályba tartozó kutatási vegyület, a fenilpiracetám olyan analógja, amelyben az amidcsoportot hidrazidcsoport váltja fel.
A fenilpiracetám másik neve. A phenylpiracetam hydrazide ennek megfelelően fonturacetám-hidrazid néven is előfordul a szakirodalomban és a katalógusokban.
Hűvös, száraz helyen, 15–25 °C-on, nedvességtől és fénytől védve, jól lezárt tégelyben. Hűtésre és feloldásra nincs szükség, mert kapszulában érkezik.
Nem. A két molekula rokon, de a láncvégi csoportjuk eltér, ezért külön vegyületnek számítanak.
Állatkísérletes kognitív modellekben vizsgálják racetámanalógként, a neurofarmakológiai kutatás részeként.
Nem. Kizárólag kutatási vegyület, emberi vagy állatgyógyászati felhasználásra nem szánták.
Kapszulában: kapszulánként 200 mg, tégelyenként 30 darab, lezárt HDPE tégelyben.
Például a Noopeptet és a peptid alapú Semaxot, amelyek más vegyületcsaládba tartoznak.
Kizárólag kutatási célra. Emberi vagy állati fogyasztásra nem alkalmas.
A KPV az alfa-MSH hormon három aminosavas végdarabja, amelyet gyulladásos és immunmodellekben vizsgálnak. Az ARA-290 eritropoetinből levezetett peptid, a Peptide-5 connexin43-mimetikus peptid, a Compound 7P pedig új kutatási vegyület, amelyről a tétel dokumentációja ad pontos képet.
Cikk elolvasása
A liofilizált peptidet úgy oldják fel, hogy a szobahőmérsékletűre melegedett fiolába pontosan kimért oldószert folyatnak a fiola falán, majd rázás nélkül, óvatos forgatással hagyják feloldódni. Az oldószert a peptid oldhatósága és a COA dönti el, a kész oldatot felcímkézve, hűtve tárolják.
Cikk elolvasásaA bakteriosztatikus víz közel semleges, benzil-alkohollal tartósított steril víz, amely a jól oldódó peptidek általános oldószere. A 0,6%-os ecetsav enyhén savas közeget ad, és a vízben nehezen oldódó, összetapadásra hajlamos peptideknél segít.
Cikk elolvasása