Cardarine, kas tai? Cardarine, dar žymimas GW-501516 arba GW1516, yra sintetinė mažos molekulės medžiaga, veikianti kaip PPAR-delta receptoriaus agonistas. Ji sukurta XX amžiaus paskutiniame dešimtmetyje farmacijos programoje, nagrinėjusioje lipidų ir medžiagų apykaitą, tačiau kūrimas buvo nutrauktas. Šiandien Cardarine naudojamas kaip laboratorinis įrankis PPAR-delta signalams tirti ląstelių ir gyvūnų modeliuose.
Lietuviškai Cardarine dažniausiai minimas sporto forumuose, kur jis neretai klaidingai vadinamas SARM. Šiame straipsnyje paaiškiname, kas iš tikrųjų yra Cardarine, kaip jis veikia molekuliniu lygmeniu, ką rodo ikiklinikiniai tyrimai ir kuo jis skiriasi nuo artimo junginio GW-0742 (Fitorine).
Cardarine yra sintetinis junginys, kurio molekulėje yra tiazolo žiedas. Jo molekulinė formulė C21H18F3NO3S2, molekulinė masė apie 453,5 g/mol. Junginys buvo sukurtas kaip PPAR-delta agonistas ir iš pradžių tirtas kaip galimas kandidatas dislipidemijos, tai yra kraujo riebalų apykaitos sutrikimų, ir medžiagų apykaitos tyrimams.
Farmacinis kūrimas buvo nutrauktas po ilgalaikių tyrimų su graužikais, kuriuose buvo užfiksuotas navikų susidarymas įvairiuose organuose. Tai esminis kontekstas kiekvienam, kas dirba su šiuo junginiu: Cardarine nėra patvirtintas vaistas ir išlieka tik tyrimų medžiaga.
PPAR (peroksisomų proliferatorių aktyvuojami receptoriai, angl. peroxisome proliferator-activated receptors) yra branduolio receptorių šeima. Paprastai tariant, tai baltymai ląstelės branduolyje, kurie, prisijungę tam tikrą molekulę, įjungia arba išjungia genus. Jie veikia kaip transkripcijos veiksniai.
Yra trys pagrindiniai PPAR tipai: alfa, gama ir delta (literatūroje dar vadinamas beta/delta). PPAR-delta reguliuoja genus, susijusius su lipidų ir energijos apykaita. Agonistas yra medžiaga, kuri prisijungusi prie receptoriaus jį aktyvina. Taigi Cardarine tiriamas kaip įrankis, leidžiantis „įjungti“ PPAR-delta ir stebėti, kurie genai ir procesai dėl to pasikeičia.
Visi Cardarine duomenys yra ikiklinikiniai: ląstelių kultūrų ir gyvūnų tyrimai. Pagrindinės sritys:
Graužikų tyrimuose Cardarine aprašytas kaip per burną aktyvus junginys. Dėl šios priežasties jis dažniausiai tiekiamas kapsulėmis arba milteliais.
Fizinio krūvio mimetikai (angl. exercise mimetics) yra ne vaistų klasė, o mokslinė sąvoka. Ja vadinami junginiai, kurie laboratoriniuose ir gyvūnų modeliuose aktyvina kai kuriuos tuos pačius molekulinius kelius, kuriuos įjungia ištvermės treniruotė.
Cardarine yra bene dažniausiai cituojama šios kategorijos molekulė. Vis dėlto apžvalgose pabrėžiama, kad visavertis fizinio krūvio mimetikas iki šiol nerastas, o dauguma mechanizmų žinomi tik iš ląstelių ir gyvūnų tyrimų. Tai tyrimų įrankiai biologijai nagrinėti, o ne pripažintos priemonės.
Ne. SARM (selektyvūs androgenų receptorių moduliatoriai) veikia androgenų receptorių. Cardarine veikia visai kitą taikinį, PPAR-delta branduolio receptorių. Parduotuvėse jie dažnai rodomi vienoje kategorijoje, nes abi grupės tiriamos medžiagų apykaitos ir fizinio pajėgumo srityje, tačiau farmakologiškai tai skirtingi junginiai.
Panašiai Cardarine dažnai minimas kartu su SR-9009 (Stenabolic). SR-9009 yra REV-ERB receptoriaus agonistas, susijęs su paros ritmo mechanizmu. Nors abu vadinami fizinio krūvio mimetikais, jie atsako į skirtingus mechanistinius klausimus ir tyrimuose nėra tarpusavyje pakeičiami.
GW-0742, kartais parduodamas pavadinimu Fitorine, taip pat yra selektyvus PPAR-delta agonistas. Jis artimai susijęs su kitais PPAR-delta tyrimų junginiais ir nagrinėjamas medžiagų apykaitos bei genų raiškos tyrimuose.
| Savybė | Cardarine (GW-501516) | Fitorine (GW-0742) |
|---|---|---|
| Taikinys | PPAR-delta | PPAR-delta |
| Molekulinė formulė | C21H18F3NO3S2 | C21H17F4NO3S2 |
| Molekulinė masė | apie 453,5 g/mol | apie 471,5 g/mol |
| Tyrimų sritys | Lipidų apykaita, ištvermės genai, metaboliniai signalai | Lipidų apykaita, genų raiška, metaboliniai signalai |
| PureChems forma | 10 mg × 60 kapsulių | 10 mg × 60 kapsulių |
Kai projektas nagrinėja PPAR-delta biologiją, tyrėjai paprastai renkasi vieną iš šių dviejų junginių. Abu naudojami kaip to paties receptoriaus zondai, todėl kartais lyginami tame pačiame darbe.
Cardarine reputaciją daugiausia suformavo nedidelis skaičius įtakingų tyrimų su graužikais. Tokie darbai parodo, kokius signalų kelius aktyvina PPAR-delta agonistas, tačiau jų negalima tiesiogiai perkelti į kitus organizmus.
Skaitant bet kurį Cardarine tyrimą, verta užduoti tris klausimus. Pirma, koks modelis naudotas: ląstelių kultūra, pelė ar žiurkė? Antra, kas tiksliai matuota: genų raiška, raumenų skaidulų tipas ar elgsenos rodiklis, pavyzdžiui, bėgimo trukmė? Trečia, kiek laiko truko tyrimas? Pastarasis klausimas Cardarine atveju ypač svarbus, nes būtent ilgalaikiai tyrimai atskleidė duomenis, dėl kurių buvo sustabdyta farmacinė programa.
PureChems Cardarine (GW-501516) tiekiamas kapsulėmis po 10 mg, po 60 kapsulių sandariame HDPE buteliuke. Specifikacijoje nurodyta laikyti vėsioje, sausoje vietoje nuo 15 iki 25 °C ir saugoti nuo drėgmės. Fitorine laikomas tomis pačiomis sąlygomis, papildomai saugant nuo šviesos.
Kapsulės yra patogesnė forma nei liofilizuoti peptidai: jų nereikia tirpinti ir laikyti šaldytuve. Vis dėlto drėgmė ir šiluma kenkia bet kuriai medžiagai, todėl buteliukas po naudojimo visada sandariai uždaromas. Plačiau apie laikymo principus rašome straipsnyje Kaip laikyti peptidus.
Abiejų junginių grynumas ne mažesnis kaip 99 %. Jį patvirtina nepriklausoma laboratorija HPLC ir masių spektrometrijos metodais, o kiekvienai partijai pateikiamas analizės sertifikatas (COA). Užsakymai siunčiami diskretiškai, su siuntos sekimu, iš ES, o atsiskaityti galite kortele, Google Pay arba kriptovaliuta. Jei renkatės, kur užsisakyti, skaitykite straipsnį Cardarine: kur pirkti GW-501516 ir Fitorine tyrimams.
Jis tiriamas kaip PPAR-delta agonistas, veikiantis lipidų ir medžiagų apykaitos genų kelius laboratoriniuose modeliuose.
Ilgalaikiuose tyrimuose su graužikais buvo užfiksuotas navikų susidarymas keliuose organuose. Po šių duomenų farmacinė programa sustabdyta, ir junginys liko tik tyrimų medžiaga.
Ne. Cardarine niekur nėra patvirtintas kaip vaistas ir tiekiamas tik laboratoriniams tyrimams.
Ne. SARM veikia androgenų receptorių, o Cardarine veikia PPAR-delta branduolio receptorių.
Abu yra PPAR-delta agonistai, bet tai skirtingos molekulės, turinčios skirtingas formules ir mases. Abu naudojami to paties receptoriaus tyrimams.
Ne. Cardarine yra sintetinė mažos molekulės medžiaga su tiazolo žiedu, o ne aminorūgščių grandinė. Todėl jis tiekiamas kapsulėmis ir laikomas kambario temperatūroje, o ne šaldytuve kaip liofilizuoti peptidai.
Kapsulėmis po 10 mg, po 60 kapsulių sandariame HDPE buteliuke, su analizės sertifikatu kiekvienai partijai.
Tai mokslinė sąvoka, o ne vaistų klasė. Taip vadinami junginiai, kurie laboratoriniuose modeliuose aktyvina kai kuriuos tuos pačius molekulinius kelius kaip ištvermės treniruotė.
Cardarine veikia PPAR-delta receptorių, o SR-9009 veikia REV-ERB receptorių, susijusį su paros ritmu. Nors abu vadinami fizinio krūvio mimetikais, jų taikiniai ir tiriami mechanizmai skirtingi.
Skirta tik moksliniams tyrimams. Nėra skirta vartoti žmonėms ar gyvūnams.
Nootropikai yra skėtinis terminas junginiams, tiriamiems pagal pažinimo ir atminties rodiklius. Jam priklauso racetamai, peptidai, tokie kaip Semax, ir kiti junginiai, pavyzdžiui, Dihexa.
Skaityti straipsnį
Liofilizuoti peptidai laikomi sandarūs nuo 2 iki 8 °C, o ilgiau iki -20 °C, apsaugoti nuo šviesos ir drėgmės. Ištirpinti peptidai laikomi šaldytuve, padalyti į porcijas ir sunaudojami greitai.
Skaityti straipsnį
Bakteriostatinis vanduo yra sterilus vanduo su 0,9 % benzilo alkoholio, naudojamas liofilizuotiems peptidams ištirpinti. PureChems jį tiekia 10 ml stikliniame flakone su analizės sertifikatu kiekvienai partijai.
Skaityti straipsnį