Пептиди гормону росту: GHRP, Ipamorelin, Tesamorelin та інші

Коротко: пептиди гормону росту це розмовна назва двох різних груп сполук. Перша група це секретагоги, які в лабораторних моделях стимулюють вивільнення власного гормону росту: GHRP-2, GHRP-6 і Ipamorelin діють на рецептор греліну, а Tesamorelin є аналогом GHRH. Друга група це фрагменти самої молекули гормону росту, HGH Fragment 176-191 і AOD-9604, які вивчають у моделях обміну ліпідів.

У пошуку ці назви часто змішують, хоча механізми в них різні. Нижче розкладаємо все по поличках: яка сполука на який рецептор діє, що про неї відомо з доклінічних досліджень і чим вони відрізняються в лабораторії.

Що таке пептиди гормону росту?

Гормон росту виділяє передня частка гіпофіза. Сполуки, які в біологічних моделях сприяють цьому виділенню, називають секретагогами гормону росту. Секретагог означає просто речовину, що стимулює секрецію чогось іншого.

Секретагоги об'єднують у групу не за хімічною будовою, а за спільним результатом у дослідах. Тому дослідникові зручніше ділити їх за рецептором, на який вони діють, а не за назвами чи жаргоном. Окремо стоять фрагменти гормону росту: вони не стимулюють його виділення, а самі є частиною його молекули.

Які дві рецепторні системи вивчають?

• Рецептор греліну, офіційно рецептор секретагогів гормону росту типу 1a (GHS-R1a). На нього діє природний гормон грелін, а в лабораторіях синтетичні GHRP, Ipamorelin і непептидна сполука MK-677.
• Рецептор GHRH, тобто рилізинг-гормону гормону росту. На нього діють аналоги GHRH, як-от Tesamorelin і Sermorelin.

Це дві окремі системи. Кінцеві показники в дослідах перетинаються, але біологія рецепторів різна, тому підгрупи вивчають окремо.

GHRP-2 і GHRP-6: з чого почалися дослідження?

GHRP розшифровується як growth hormone releasing peptide, тобто пептид, що вивільняє гормон росту. Обидва пептиди є синтетичними агоністами рецептора греліну і належать до класичних референтних сполук у дослідженнях осі гормону росту.

GHRP-2, відомий також як pralmorelin, це гексапептид, тобто ланцюжок із шести амінокислот. Його вивчають як агоніст рецептора греліну та секретагог гормону росту.

GHRP-6 теж гексапептид і один із найперших пептидів цієї групи. Крім осі гормону росту, у моделях його досліджують у зв'язку із сигналами, що регулюють апетит, адже він імітує дію греліну. Детальне порівняння є в статті GHRP-2 чи GHRP-6.

Чим вирізняється Ipamorelin?

Ipamorelin це синтетичний пентапептид, який теж діє на рецептор греліну, але описаний у літературі як значно селективніший. У фармакологічних роботах він вивільняв гормон росту з силою, подібною до GHRP-6, і при цьому не підвищував рівень АКТГ і кортизолу. Тому його використовують, коли треба дослідити шлях греліну з меншою кількістю нецільових показників.

Ipamorelin часто поєднують з аналогом GHRH CJC-1295, щоб вивчати обидві рецепторні системи разом. Про це в статті Ipamorelin і CJC-1295 купити.

Tesamorelin та інші аналоги GHRH

Tesamorelin це стабілізований синтетичний аналог GHRH. Він діє на рецептор GHRH і впливає на вісь гормону росту в лабораторних моделях. Його досліджували як у доклінічних, так і в клінічних роботах, присвячених осі GHRH і гормону росту, зокрема щодо пов'язаних із нею метаболічних маркерів. Проте матеріал для досліджень від цього не стає лікарським засобом.

Порівняно з GHRP це велика молекула: за специфікацією PureChems її молекулярна маса становить близько 5136 г/моль. До цієї ж підгрупи належить Sermorelin, ще один аналог GHRH, який часто згадують у літературі.

HGH Fragment 176-191 і AOD-9604: фрагменти, а не секретагоги

HGH Fragment 176-191 це синтетичний пептид, що відповідає C-кінцевій ділянці людського гормону росту, амінокислотам із 176-ї по 191-шу. Дослідження свідчать, що саме в цій ділянці розташований функціональний домен, відповідальний за антиліпогенну дію гормону росту. Фрагмент вивчають у моделях обміну жирів окремо від ростової активності цілого гормону.

AOD-9604 це модифікований фрагмент тієї ж ділянки 176-191. Його досліджують у моделях ліполізу й обміну жирів, зокрема шляхів, пов'язаних із бета-3-адренорецепторами.

Обидві сполуки не діють ні на рецептор греліну, ні на рецептор GHRH. Їх згадують поруч із секретагогами лише через спільне походження від гормону росту.

Де в цьому ряду MK-677?

MK-677 (ібутаморен) теж діє на рецептор греліну, але це не пептид, а мала молекула, активна при пероральному введенні в моделях. У PureChems він постачається в капсулах. Детальніше в статті MK-677 купити.

Порівняння в одній таблиці

Як зберігати пептиди гормону росту?

Усі шість сполук постачаються як ліофілізований порошок у скляних флаконах зі стерильною кришкою. Запаяні флакони тримають при температурі від 2 до 8 °C, захищеними від світла, а для довгого зберігання лабораторії обирають морозильну камеру. Для розведення беруть бактеріостатичну воду або, для деяких пептидів, розведену оцтову кислоту. Розчин зберігають у холодильнику й використовують у межах терміну, вказаного в документації. Покроково процес описано в статті Як розвести пептид.

Що варто перевірити перед замовленням?

Для кожної сполуки дослідник зазвичай фіксує ідентичність і послідовність, молекулярну масу, чистоту за HPLC і сертифікат аналізу (COA) конкретної партії. У PureChems чистота кожної партії становить не менше 99% і підтверджена незалежною лабораторією методами HPLC і мас-спектрометрії. Синтез відбувається в контрольованих умовах чистого приміщення. Замовлення відправляємо з країни ЄС у непомітній упаковці з номером для відстеження, оплата карткою, через Google Pay або криптовалютою.

Часті запитання

Що означає слово «секретагог»?

Це функціональна назва речовини, яка в лабораторній моделі стимулює виділення іншої речовини. Секретагоги гормону росту діють на рецептор греліну або рецептор GHRH, що стоять вище за ланцюгом вивільнення гормону росту.

Чи потрібен окремий розчинник для кожного пептиду?

Вибір залежить від розчинності конкретної послідовності. Більшість пептидів добре розчиняються в бактеріостатичній воді, а погано розчинні інколи потребують розведеної оцтової кислоти. Орієнтир завжди документація до партії.

GHRP і аналоги GHRH це одне й те саме?

Ні. GHRP-2 і GHRP-6 діють на рецептор греліну, а Tesamorelin і Sermorelin на окремий рецептор GHRH. Їх часто обговорюють разом, бо показники в дослідах перетинаються.

Чи є пептиди гормону росту схваленими ліками?

Як група вони в ЄС є хімічними реактивами для досліджень, а не схваленими лікарськими засобами. Окремі молекули вивчали в клінічних дослідженнях, але це не робить матеріал для досліджень ліками.

Чому секретагоги гормону росту заборонені в спорті?

Бо вони впливають на шляхи вивільнення гормону росту. WADA відносить їх до категорії S2 і забороняє в будь-який час.

Чим HGH Fragment 176-191 відрізняється від AOD-9604?

Обидва походять з тієї ж C-кінцевої ділянки гормону росту, але AOD-9604 це її модифікована версія. Їх вивчають у схожих моделях обміну жирів.

Чи можна купити ці пептиди для досліджень в ЄС?

Так, як лабораторні реактиви лише для досліджень у межах REACH, якщо їх не продають і не використовують для людей чи тварин. Національні правила дослідник перевіряє сам.

Лише для наукових досліджень. Не для споживання людиною чи твариною.