Cardarine: co to je? Cardarine je běžný název látky GW-501516, kterou odborná literatura popisuje jako agonistu receptoru PPAR-delta (PPARδ), tedy jaderného receptoru spojeného s metabolismem tuků a energie. Nejde o SARM ani steroid. Vývoj látky byl ukončen poté, co dlouhodobé studie na hlodavcích přinesly bezpečnostní nálezy, a dnes slouží výhradně jako výzkumná látka v receptorových studiích.
V článku vysvětlujeme, jak cardarine funguje, co o něm ukázal výzkum, proč je jeho bezpečnostní historie tak důležitá a v čem se liší od příbuzné látky GW-0742 (Fitorine).
GW-501516 vznikl ve farmaceutickém výzkumném programu zaměřeném na metabolické dráhy a metabolismus lipidů. Předpona GW odkazuje na společnost Glaxo Wellcome, ve které výzkum probíhal. Název cardarine se ujal později, hlavně mimo odbornou literaturu.
Chemicky jde o malou molekulu se sumárním vzorcem C21H18F3NO3S2 a molární hmotností 453,50 g/mol.
PPAR jsou receptory aktivované proliferátory peroxizomů. Sedí v buněčném jádře a po aktivaci zapínají nebo vypínají určité geny. Existují tři typy: PPAR-alfa, PPAR-gama a PPAR-delta. Delta varianta se spojuje hlavně s metabolismem tuků a s energetickým výdejem. Agonista je látka, která receptor aktivuje. Cardarine je tedy látka, která v laboratorních modelech aktivuje PPAR-delta.
Pro srovnání: PPAR-alfa je cílem fibrátů, známé skupiny léků na snížení krevních tuků, a PPAR-gama cílem glitazonů z výzkumu cukrovky. PPAR-delta byl z této trojice dlouho nejméně prozkoumaný. Selektivní agonista jako cardarine proto umožňuje oddělit roli jednoho receptoru od ostatních dvou.
Ne, i když se v obchodech a na fórech často řadí mezi SARMs. SARMs působí na androgenní receptor. Cardarine působí na jaderný receptor metabolismu tuků a energie, tedy na úplně jiný systém. Nemá ani strukturu steroidu.
Důkazy o cardarine jsou předklinické. Pocházejí z buněčných kultur a zvířecích modelů zaměřených na signalizaci PPAR-delta a expresi metabolických genů. Hlavní oblasti zájmu jsou dvě:
Příkladem je práce Serrano-Marco a kol. z roku 2012 v časopise Diabetologia, která sledovala, jak GW-501516 tlumí aktivaci STAT3 vyvolanou interleukinem 6 a inzulinovou rezistenci v lidských jaterních buňkách. Širší souvislosti rodiny PPAR v modelech nealkoholického ztučnění jater shrnuje přehled Qiu a kol. z roku 2023.
Výsledky z buněčných a zvířecích modelů nelze přenášet na člověka.
Česká vyhledávání se u cardarine točí kolem účinků, vedlejších účinků a zkušeností. Z hlediska výzkumu jsou podstatná tři fakta:
Tyto body jsou nezbytným kontextem pro každého, kdo s látkou v laboratoři pracuje. Právě proto je u cardarine označení pouze pro výzkumné účely zvlášť důležité.
Cardarine se proslavil hlavně mimo laboratoř, protože se o něm psalo v souvislosti s vytrvalostí. Výzkum dráhy PPAR-delta a genů spojených s vytrvalostí v laboratorních modelech skutečně existuje. Z výsledků na buňkách a zvířatech ale nelze vyvozovat nic o účincích u lidí. Navíc jde o látku, jejíž vývoj byl ukončen právě kvůli bezpečnostním nálezům. Pro výzkum je cardarine zajímavý jako nástroj ke studiu jednoho konkrétního receptoru, ne jako cokoli jiného.
GW-0742, prodávaný také pod názvem Fitorine, je selektivní agonista PPAR-delta blízce příbuzný cardarine. Zkoumá se ve stejných oblastech: metabolismus lipidů, genová exprese a metabolická signalizace v buněčných a zvířecích modelech.
| Cardarine (GW-501516) | Fitorine (GW-0742) | |
|---|---|---|
| Cílový receptor | PPAR-delta | PPAR-delta (selektivní) |
| Sumární vzorec | C21H18F3NO3S2 | C21H17F4NO3S2 |
| Molární hmotnost | 453,50 g/mol | 471,49 g/mol |
| Forma u PureChems | kapsle 10 mg, 60 ks | kapsle 10 mg, 60 ks |
| Status | neschválený, zakázaný ve sportu | neschválený, zakázaný ve sportu |
Pro výzkumníka je srovnání dvou agonistů téhož receptoru užitečné: umožňuje ověřit, zda pozorovaný výsledek souvisí s receptorem PPAR-delta jako takovým, nebo s konkrétní molekulou. Podrobné srovnání obou látek najdete v článku Fitorine (GW-0742) vs. Cardarine (GW-501516).
U výzkumné látky s takovou historií je doložená analytika ještě důležitější než jinde. Při výběru si ověřte:
U kapslí by měl být uvedený i obsah látky v jedné kapsli, u obou produktů PureChems je to 10 mg. Jak takový certifikát číst krok za krokem, ukazuje článek Ipamorelin koupit: kde ho sehnat a jak číst certifikát analýzy. Postup platí i pro kapsle.
PureChems dodává Cardarine (GW-501516) v kapslích po 10 mg, 60 kapslí a Fitorine (GW-0742) v kapslích po 10 mg, 60 kapslí. Obě látky mají čistotu ≥99 %, ověřenou nezávislou laboratoří metodou HPLC a hmotnostní spektrometrií, a certifikát analýzy ke každé šarži. Čísla testů jsou GW501516-2501-A a GW0742-2501-A.
Kapsle skladujte na chladném a suchém místě při 15 až 25 °C a chraňte je před vlhkostí. Zásilky odesíláme z EU, diskrétně a se sledováním, a zaplatit můžete kartou, přes Google Pay nebo kryptoměnou.
Pokud Vás zajímá, jak se liší látky působící na receptory metabolismu od sekretagogů růstového hormonu, přečtěte si i článek MK-677: co to je a je to steroid?
Agonista receptoru PPAR-delta s označením GW-501516, který se zkoumá v souvislosti s metabolismem lipidů a jehož vývoj byl ukončen kvůli bezpečnostním nálezům u zvířat.
V laboratorních modelech aktivuje receptor PPAR-delta a ovlivňuje geny metabolismu lipidů a metabolickou signalizaci.
Ne. Schválený není, jeho vývoj byl ukončen po bezpečnostních nálezech v dlouhodobých studiích na zvířatech a ve sportu je zakázaný. Je to výhradně výzkumný materiál.
Obě látky jsou agonisty PPAR-delta a blízce spolu souvisejí. Liší se chemickou strukturou a molekulovou hmotností a ve výzkumu se často srovnávají.
Kapsle uchovávejte na chladném a suchém místě při 15 až 25 °C, chráněné před vlhkostí, v dobře uzavřené lahvičce.
Ne. SARMs působí na androgenní receptor, cardarine na receptor PPAR-delta.
Pouze pro výzkumné účely. Není určeno k lidské ani zvířecí spotřebě.
Průvodce nákupem ipamorelinu pro laboratorní výzkum a podrobný návod, jak číst certifikát analýzy peptidu: číslo šarže, čistota z HPLC, identita z hmotnostní spektrometrie, obsah peptidu a protiionty.
Číst článek
GHK-Cu a minoxidil se ve výzkumu vlasového folikulu a kůže zkoumají společně, protože každá látka je spojená s jinou laboratorní dráhou. Článek obě látky porovnává a popisuje výzkumnou formulaci v kapslích.
Číst článek
GLOW je výzkumná směs tří peptidů v jedné lahvičce: měďnatého tripeptidu GHK-Cu, peptidu TB-500 odvozeného od thymosinu beta-4 a pentadekapeptidu BPC-157. Článek vysvětluje každou složku a důvody, proč se studují společně.
Číst článek