Kurz gesagt: Die Tesamorelin Wirkung läuft über den GHRH-Rezeptor der Hypophyse: Das stabilisierte Analogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons regt dort die Ausschüttung von Wachstumshormon an. Im Unterschied zum körpereigenen Hormon trägt Tesamorelin eine kleine chemische Kappe, die es vor dem schnellen Abbau durch das Enzym DPP-4 schützt. Das Material von PureChems ist reine Forschungsware.
Tesamorelin wird oft mit Sermorelin, Ipamorelin oder CJC-1295 in einen Topf geworfen. Dabei unterscheidet es sich deutlich, sowohl im Aufbau als auch in seiner Geschichte. Dieser Überblick erklärt, was Tesamorelin ist, was die Forschung untersucht und was sich zur Frage der Dosierung sagen lässt.
Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH). GHRH wird im Hypothalamus gebildet und gibt der Hypophyse das Signal, Wachstumshormon auszuschütten. Das menschliche GHRH besteht aus 44 Aminosäuren.
Tesamorelin behält diese komplette Kette aus 44 Aminosäuren und hängt an das erste Tyrosin eine trans-3-Hexenoyl-Gruppe an, also einen kurzen Fettsäurerest. Der Entwicklungscode lautete TH9507. Laut Produktangaben hat das Molekül die Summenformel C221H366N72O67S und eine molare Masse von 5135,9 g/mol.
Ein Analogon ist eine künstlich hergestellte Variante eines natürlichen Moleküls. Es ähnelt dem Vorbild so stark, dass es an denselben Rezeptor bindet, wurde aber gezielt verändert, meist um es stabiler oder besser messbar zu machen. Bei GHRH-Analoga ist das Vorbild das Wachstumshormon-Releasing-Hormon.
Die Forschung kennt dafür zwei Grundstrategien. Die eine kürzt das Hormon auf das kleinste noch aktive Stück, wie bei Sermorelin. Die andere behält die volle Kette und schützt die empfindliche Stelle chemisch, wie bei Tesamorelin. Ein dritter Weg sind Varianten mit ausgetauschten Bausteinen und verlängerter Halbwertszeit, zu denen CJC-1295 gehört. Alle drei wirken am selben Rezeptor, verhalten sich im Versuch aber unterschiedlich.
Tesamorelin bindet an den GHRH-Rezeptor auf den Zellen der Hypophyse, die Wachstumshormon bilden. Dieser Rezeptor gehört zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren der Klasse B. Wird er aktiviert, steigt in der Zelle der Botenstoff cAMP, und das Wachstumshormon wird freigesetzt.
Natürliches GHRH wird im Körper sehr schnell abgebaut. Verantwortlich ist vor allem das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), das genau am Anfang der Kette schneidet. Die Hexenoyl-Gruppe von Tesamorelin sitzt an dieser Stelle und schirmt sie ab. Das ist der Kern der Entwicklung: ein GHRH, das lange genug stabil bleibt, um es sinnvoll untersuchen zu können.
Tesamorelin wurde in präklinischen und klinischen Forschungsprojekten zur GHRH-Wachstumshormon-Achse untersucht. Wiederkehrende Themen sind:
Eine Übersichtsarbeit von Wang und Tomlinson aus dem Jahr 2009 beschreibt Tesamorelin als stabilisiertes Analogon, das gezielt entwickelt wurde, weil natürliches GHRH zu schnell abgebaut wird. Klinische Forschung läuft bis heute, etwa eine 2024 in der Fachzeitschrift AIDS veröffentlichte Studie. Alle Ergebnisse gelten nur im Rahmen ihres jeweiligen Studiendesigns.
Beide sind GHRH-Analoga und wirken am selben Rezeptor. Sie lösen das Stabilitätsproblem aber auf entgegengesetzte Weise:
| Merkmal | Sermorelin | Tesamorelin |
|---|---|---|
| Aufbau | GHRH(1-29), die ersten 29 Aminosäuren | GHRH(1-44), die volle Kette |
| Besonderheit | kürzestes voll aktives Stück | Hexenoyl-Kappe am Kettenanfang |
| Schutz vor DPP-4 | keiner, Kettenanfang ungeschützt | Kappe schützt die Schnittstelle |
| Molare Masse | etwa 3358 Da | etwa 5136 Da |
Kurz: Sermorelin kürzt das Hormon auf das Nötigste, Tesamorelin schützt es an der Schwachstelle. Deshalb sind die beiden in vergleichenden Versuchen keine austauschbaren Referenzen.
Hier ist der Unterschied noch grundlegender. Ipamorelin setzt nicht am GHRH-Rezeptor an, sondern am Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a). Beide führen zur Ausschüttung von Wachstumshormon, aber über getrennte Rezeptoren. Wer beide Wege vergleichen will, findet Ipamorelin (10 mg) im Sortiment und den Hintergrund im Artikel Ipamorelin Wirkung. Wie sich Tesamorelin von den Wachstumshormon-Fragmenten abgrenzt, zeigt HGH Fragment 176-191 und AOD-9604.
Angaben zur Dosierung am Menschen machen wir nicht. Tesamorelin von PureChems ist Forschungsmaterial und nicht für Menschen oder Tiere bestimmt. Für die Laborarbeit zählt die Menge im Vial, hier 10 mg als Lyophilisat, und die Konzentration, die sich nach dem Auflösen ergibt. Wie man sie berechnet, zeigt der Peptide Rechner.
Die US-Arzneimittelbehörde FDA hat Tesamorelin im November 2010 für eine einzige, eng umrissene Anwendung bei einer bestimmten Patientengruppe zugelassen. Eine vergleichbare EU-weite Zulassung für den allgemeinen Gebrauch gibt es nicht. Material aus dem Forschungshandel ist in keinem Land ein Arzneimittel. Im Sport ist Tesamorelin verboten: Die WADA führt GHRH-Analoga in der Klasse S2, verboten im Wettkampf wie außerhalb.
Das Pulver wird bei 2 bis 8 °C gekühlt und lichtgeschützt gelagert. Weil lyophilisierte Peptide Wasser aus der Luft ziehen, sollte ein gekühltes Vial vor dem Öffnen Raumtemperatur annehmen. Sonst schlägt sich Kondenswasser auf dem Pulver nieder. Aufgelöst ist Tesamorelin deutlich weniger stabil. Die Lösung kommt in den Kühlschrank, wird zügig verwendet und am besten in Einzelportionen aufgeteilt, damit wiederholtes Einfrieren und Auftauen entfällt.
Für Tesamorelin (10 mg) gilt bei PureChems:
Die deutschsprachige Seite bedient Labore in allen drei Ländern mit denselben Produkten, Nachweisen und Zahlungsarten.
Es wird als stabilisiertes GHRH-Analogon untersucht, das in Labormodellen über den GHRH-Rezeptor die Wachstumshormon-Achse anregt.
Nein. Tesamorelin ist ein Analogon des Hormons, das die Ausschüttung von Wachstumshormon auslöst. Es ist selbst kein Wachstumshormon.
Beide sind GHRH-Analoga mit verlängerter Stabilität. Tesamorelin nutzt dafür die volle 44er-Kette mit Hexenoyl-Kappe, CJC-1295 ist ein abgewandeltes GHRH-Analogon aus 29 Aminosäuren.
Dipeptidylpeptidase-4 ist ein Enzym, das natürliches GHRH und unverändertes GHRH(1-29) am Kettenanfang an der zweiten Aminosäure, einem Alanin, spaltet und damit unwirksam macht. Die Hexenoyl-Kappe von Tesamorelin schützt genau diese Stelle.
10 mg als Lyophilisat im Glasvial mit sterilem Verschluss.
Das Material von PureChems nicht. Es ist eine Forschungschemikalie und nicht für Menschen oder Tiere bestimmt.
Nur für Forschungszwecke. Nicht für den menschlichen oder tierischen Verzehr.
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