Tesamorelin: τι είναι αυτό το ανάλογο του GHRH και τι έχει μελετηθεί

Σύντομη απάντηση: Tesamorelin τι είναι; Είναι σταθεροποιημένο συνθετικό ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης (GHRH). Διατηρεί ολόκληρη την αλυσίδα των 44 αμινοξέων της φυσικής GHRH και φέρει στην αρχή της μια ομάδα trans-3-εξενοΰλιο, που την προστατεύει από ενζυμική διάσπαση. Μελετάται για τη δράση του στον υποδοχέα GHRH και στον άξονα της αυξητικής ορμόνης σε εργαστηριακά μοντέλα.

Στα ελληνικά θα το βρείτε και ως τεσαμορελίνη. Το άρθρο εξηγεί από την αρχή τι είναι η GHRH, γιατί η φυσική ορμόνη είναι ασταθής, πώς το λύνει αυτό το Tesamorelin, τι έχει μελετηθεί, σε τι διαφέρει από το Sermorelin και από το HGH Fragment 176-191, και ποιο είναι το ρυθμιστικό του καθεστώς.

Τι είναι η GHRH και γιατί χρειάζεται ανάλογο;

Η GHRH είναι πεπτίδιο 44 αμινοξέων που παράγεται στον υποθάλαμο. Ο ρόλος της είναι να διεγείρει την πρόσθια υπόφυση να απελευθερώσει αυξητική ορμόνη. Δρα σε έναν συγκεκριμένο υποδοχέα στα σωματοτρόφα κύτταρα της υπόφυσης, τον υποδοχέα GHRH, που ανήκει στους υποδοχείς τάξης Β συζευγμένους με πρωτεΐνες G και σηματοδοτεί μέσω του κυκλικού AMP.

Το πρόβλημα της φυσικής GHRH είναι ότι διασπάται πολύ γρήγορα. Το ένζυμο διπεπτιδυλοπεπτιδάση-4 (DPP-4) κόβει την αρχή της αλυσίδας, το N-τελικό άκρο, και απενεργοποιεί το πεπτίδιο. Για την έρευνα αυτό σημαίνει ένα μόριο που χάνεται πριν προλάβει να μελετηθεί σωστά.

Tesamorelin: τι είναι χημικά;

Το Tesamorelin, με αρχική κωδική ονομασία TH9507, λύνει το πρόβλημα με έναν έξυπνο τρόπο. Δεν κόβει την αλυσίδα, όπως κάνουν άλλα ανάλογα. Κρατά και τα 44 αμινοξέα και προσθέτει μια ομάδα trans-3-εξενοΰλιο στην τυροσίνη της αρχής. Αυτό το «καπάκι» καλύπτει ακριβώς το σημείο όπου κόβει η DPP-4.

Κατηγορία	συνθετικό ανάλογο της GHRH
Δομή	GHRH(1-44) με αμίδιο στο τέλος και ομάδα trans-3-εξενοΰλιο στην αρχή
Μοριακός τύπος	C221H366N72O67S
Μοριακό βάρος	5135,9 g/mol
Στόχος	υποδοχέας GHRH, τάξη Β, σηματοδότηση μέσω κυκλικού AMP
Μορφή στην PureChems	λυοφιλοποιημένη σκόνη, 10 mg ανά φιαλίδιο
Φύλαξη	2 έως 8 °C, μακριά από το φως

Τι έχει μελετηθεί για το Tesamorelin;

Το Tesamorelin έχει εξεταστεί σε σειρά προκλινικών και κλινικών ερευνητικών πλαισίων γύρω από τον άξονα GHRH και αυξητικής ορμόνης. Κάθε εύρημα διαβάζεται μέσα στο πλαίσιο της μελέτης του. Τα πεδία που αναφέρει η βιβλιογραφία:

• Αγωνισμός του υποδοχέα GHRH: η ικανότητά του να ενεργοποιεί τον υποδοχέα και να αυξάνει το ενδοκυτταρικό κυκλικό AMP σε παρασκευάσματα κυττάρων υπόφυσης.
• Ενζυμική σταθερότητα: συγκριτικές μελέτες για την αντοχή στη διάσπαση από την DPP-4 χάρη στην τροποποίηση της αρχής της αλυσίδας.
• Άξονας IGF-1: σε μελέτες ζώων και κυττάρων αυτής της κατηγορίας μετριέται συνήθως ο αυξητικός παράγοντας τύπου ινσουλίνης 1 ως δείκτης διέγερσης του άξονα.
• Μεταβολικοί δείκτες και λιπώδης ιστός: η βιβλιογραφία για τον άξονα της αυξητικής ορμόνης περιλαμβάνει εργασίες για τον σπλαχνικό λιπώδη ιστό σε μοντέλα.
• Σχεδιασμός αναλόγων: το Tesamorelin χρησιμοποιείται ως ένωση αναφοράς όταν νεότερα ανάλογα της GHRH συγκρίνονται σε δοκιμασίες υποδοχέα.

Τα παραπάνω περιγράφουν τι εξέτασαν οι μελέτες. Δεν είναι ισχυρισμοί για επιδράσεις στον άνθρωπο.

Tesamorelin ή Sermorelin: σε τι διαφέρουν;

Και τα δύο είναι ανάλογα της GHRH και δρουν στον ίδιο υποδοχέα. Λύνουν όμως το πρόβλημα της σταθερότητας με αντίθετο τρόπο.

Χαρακτηριστικό	Sermorelin	Tesamorelin
Δομή	GHRH(1-29), τα πρώτα 29 αμινοξέα	GHRH(1-44), ολόκληρη η αλυσίδα
Στρατηγική	περικοπή στο μικρότερο πλήρως ενεργό τμήμα	προστασία της αρχής με ομάδα εξενοΰλιο
Ευαισθησία στην DPP-4	ναι, το άκρο είναι απροστάτευτο	προστατευμένο
Υποδοχέας	υποδοχέας GHRH	υποδοχέας GHRH

Η διαφορά μήκους και προστασίας του άκρου είναι ο λόγος που τα δύο δεν είναι εναλλάξιμα πρότυπα αναφοράς σε συγκριτικές δοκιμασίες.

Tesamorelin και HGH Fragment 176-191: ποια η σχέση;

Συχνά εμφανίζονται στην ίδια κατηγορία καταλόγου, αλλά δρουν σε εντελώς διαφορετικό επίπεδο. Το Tesamorelin δρα «πάνω» από την αυξητική ορμόνη, στον υποδοχέα που ρυθμίζει την απελευθέρωσή της. Το HGH Fragment 176-191 είναι συνθετικό πεπτίδιο που αντιστοιχεί στο C-τελικό τμήμα, αμινοξέα 176 έως 191, της ίδιας της αυξητικής ορμόνης. Μελετάται για τον μεταβολισμό των λιπιδίων, ως τμήμα ξεχωριστό από τη δράση ανάπτυξης της πλήρους ορμόνης. Διατίθεται ως λυοφιλοποιημένη σκόνη 5 mg.

Τη σύγκριση του HGH Fragment με ένα άλλο συγγενές πεπτίδιο θα τη βρείτε στο άρθρο HGH Fragment 176-191 ή AOD-9604. Για τους εκκριταγωγούς που δρουν σε άλλο υποδοχέα, τον υποδοχέα της γκρελίνης, δείτε το άρθρο MK-677 ή Ipamorelin.

Είναι το Tesamorelin εγκεκριμένο φάρμακο;

Όχι για γενική ανθρώπινη χρήση. Το Tesamorelin έλαβε έγκριση από τον αμερικανικό FDA τον Νοέμβριο του 2010 για μία στενά καθορισμένη ένδειξη σε συγκεκριμένο πληθυσμό ασθενών. Δεν έχει αντίστοιχη άδεια κυκλοφορίας για γενική χρήση σε όλη την ΕΕ. Το υλικό που διατίθεται για εργαστηριακή έρευνα δεν είναι φάρμακο σε καμία χώρα.

Επιπλέον, τα ανάλογα της GHRH, μεταξύ των οποίων και το Tesamorelin, περιλαμβάνονται στον κατάλογο απαγορευμένων ουσιών του WADA, στην κατηγορία S2 για τις πεπτιδικές ορμόνες και τους αυξητικούς παράγοντες. Απαγορεύονται στον αθλητισμό πάντα, εντός και εκτός αγώνων.

Πώς φυλάσσεται το Tesamorelin στο εργαστήριο;

• Φύλαξη της σφραγισμένης σκόνης στους 2 έως 8 °C, μακριά από φως και υγρασία. Για μακροχρόνια εργασία η πρακτική είναι η κατάψυξη στους -20 °C ή χαμηλότερα.
• Το κρύο φιαλίδιο ανοίγει αφού έρθει σε θερμοκρασία δωματίου. Η υγρασία που συμπυκνώνεται στο κρύο γυαλί ξεκινά υδρόλυση σε μια υγροσκοπική σκόνη πριν καν προστεθεί διαλύτης.
• Μετά την ανασύσταση, το διάλυμα μένει στο ψυγείο, προστατευμένο από φως, και χρησιμοποιείται σε σύντομο διάστημα.
• Μερίδες μίας χρήσης πριν την κατάψυξη, γιατί η επαναλαμβανόμενη κατάψυξη και απόψυξη είναι η πιο συχνή αποφεύξιμη αιτία απώλειας σήματος.

Αναλυτικά στον οδηγό αποθήκευση πεπτιδίων.

Τι περιλαμβάνει το Tesamorelin της PureChems;

Το Tesamorelin - 10mg διατίθεται ως λυοφιλοποιημένη σκόνη σε γυάλινο φιαλίδιο με αποστειρωμένο πώμα. Η καθαρότητα είναι ≥99%, επιβεβαιωμένη από ανεξάρτητο εργαστήριο με HPLC και φασματομετρία μάζας, και κάθε παρτίδα έχει πιστοποιητικό ανάλυσης (COA). Η αποστολή γίνεται διακριτικά από χώρα της ΕΕ με αριθμό παρακολούθησης και πληρώνετε με κάρτα, Google Pay ή κρυπτονομίσματα.

Ποιους όρους χρειάζεται να ξέρετε για το Tesamorelin;

Η βιβλιογραφία για το Tesamorelin χρησιμοποιεί όρους της ενδοκρινολογίας και της βιοχημείας. Με απλά λόγια:

• GHRH: η ορμόνη απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης, πεπτίδιο 44 αμινοξέων του υποθαλάμου.
• Σωματοτρόφα κύτταρα: τα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης που παράγουν αυξητική ορμόνη.
• DPP-4: ένζυμο που κόβει τα δύο πρώτα αμινοξέα ορισμένων πεπτιδίων και τα απενεργοποιεί.
• Κυκλικό AMP (cAMP): μόριο-αγγελιαφόρος μέσα στο κύτταρο, που μεταφέρει το σήμα από τον υποδοχέα προς το εσωτερικό.
• IGF-1: ο αυξητικός παράγοντας τύπου ινσουλίνης 1, που χρησιμοποιείται συχνά ως δείκτης ενεργοποίησης του άξονα της αυξητικής ορμόνης.
• Εκκριταγωγός: ουσία που προκαλεί την έκκριση μιας ορμόνης. Το Tesamorelin δρα στον υποδοχέα GHRH, ενώ άλλοι εκκριταγωγοί δρουν στον υποδοχέα της γκρελίνης.

Συχνές ερωτήσεις

Τι κάνει το Tesamorelin στην έρευνα;

Μελετάται ως ανάλογο της GHRH που δρα στον άξονα της αυξητικής ορμόνης, σε εργαστηριακά μοντέλα.

Είναι το ίδιο το Tesamorelin και η τεσαμορελίνη;

Ναι. Είναι η αγγλική και η ελληνική γραφή του ίδιου πεπτιδίου.

Δρουν το Tesamorelin και το Sermorelin στον ίδιο υποδοχέα;

Ναι, και τα δύο στον υποδοχέα GHRH. Διαφέρουν στο μήκος της αλυσίδας και στην προστασία από την DPP-4.

Είναι το Tesamorelin για ανθρώπινη χρήση;

Όχι. Το υλικό της PureChems είναι ερευνητικό χημικό και δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή κτηνιατρική χρήση.

Αποκλειστικά για ερευνητική χρήση. Δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή ζωική κατανάλωση.