Lühike vastus: MK-677 vs Ipamorelin: mõlemad toimivad samale retseptorile, kuid kuuluvad eri keemilistesse klassidesse. MK-677 ehk ibutamoren on suukaudselt aktiivne mittepeptiidne väikemolekul, mille toime on uuritud mudelites pikk. Ipamorelin on viiest aminohappest koosnev peptiid, mis vabastab kasvuhormooni lühemate impulssidena ja on tuntud oma selektiivsuse poolest.
Ainult teadusuuringuteks. Mitte inimestele ega loomadele tarbimiseks.
Kasvuhormooni telje uuringutes pannakse need kaks ühendit sageli kõrvuti. Allpool on kokku võetud, mida avaldatud prekliiniline ja farmakoloogiline kirjandus kummagi kohta ütleb ja mida see erinevus laboritöös tähendab.
Sekretagoog on aine, mis paneb näärme oma hormooni vabastama. Kasvuhormooni sekretagoogid panevad ajuripatsi ehk hüpofüüsi vabastama organismi enda kasvuhormooni, kuid ise nad kasvuhormoon ei ole.
Nii MK-677 kui ka Ipamorelin on greliiniretseptori agonistid. Kirjanduses tähistatakse seda retseptorit lühendiga GHS-R1a ja sama retseptorit aktiveerib looduslik hormoon greliin. Samal retseptoril toimivad ka vanemad kasvuhormooni vabastavad peptiidid, mille erinevusi käsitleb artikkel GHRP-2 vs GHRP-6.
MK-677, mida nimetatakse ka ibutamoreniks või MK-0677-ks, on mittepeptiidne väikemolekul. Keemiliselt kuulub see spiroindaanide hulka. Ühend aktiveerib greliiniretseptorit samamoodi nagu peptiidsed sekretagoogid, kuid selle ehitus on hoopis teine.
Kuna MK-677 ei ole peptiid, püsib see keemiliselt stabiilsena ka neis uurimismudelites, kus seda on manustatud suu kaudu. Seetõttu tarnitakse seda uurimistööks tavaliselt kapslitena. PureChemsi MK-677 (Ibutamoren) purgis on 60 kapslit, igas 25 mg.
Ipamorelin on sünteetiline pentapeptiid ehk viiest aminohappest koosnev ahel järjestusega Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Ka Ipamorelin on greliiniretseptori agonist, kuid peptiidina uuritakse seda lahustatud kujul, mitte suukaudse ühendina.
Endokrinoloogia kirjanduses kirjeldati Ipamorelini esimese kasvuhormooni sekretagoogina, mille selektiivsus on lähedane kasvuhormooni vabastavale hormoonile GHRH. PureChems tarnib Ipamorelini 10 mg lüofiliseeritud pulbrina klaasviaalis.
Peamine erinevus on keemiline klass. Mõlemad jõuavad sama retseptorini, kuid üks on stabiilne väikemolekul ja teine lühike peptiid. Sellest tulenevad peaaegu kõik praktilised erinevused, mida uurijad märgivad.
| MK-677 | Ipamorelin | |
|---|---|---|
| Keemiline klass | Mittepeptiidne väikemolekul | Pentapeptiid (5 aminohapet) |
| Sihtmärk | Greliiniretseptor GHS-R1a | Greliiniretseptor GHS-R1a |
| Uuritav vorm | Suukaudselt aktiivne, kapslid | Lüofiliseeritud pulber, lahustatakse laboris |
| Toime kestus mudelites | Pikk, kasvuhormooni ja IGF-1 näitajad püsivad kõrgemal | Lühem, impulsilaadne kasvuhormooni vabanemine |
| Selektiivsus | Oma farmakokineetiline profiil | Kõrge, ilma ACTH ja kortisooli tõusuta |
Farmakoloogiline kirjandus kirjeldab MK-677 pikatoimelise ühendina: kasvuhormooni ja IGF-1 näitajad püsivad uuritud mudelites kauem kõrgemal. Ipamorelin vabastab kasvuhormooni lühemate lainetena, mis meenutab organismi loomulikku impulsilist rütmi.
Ipamorelini avastamist kirjeldav artikkel teatas, et peptiid vabastas kasvuhormooni GHRP-6-ga sarnase tugevusega, kuid ei tõstnud ACTH ja kortisooli taset ka siis, kui kogused ületasid kasvuhormooni vabastava läve mitu korda. Seepärast nimetatakse Ipamorelini kirjanduses suhteliselt „puhtaks“ uurimisvahendiks.
Kapslis olev väikemolekul ei vaja laboris lahustamist ega külmaahelat samal määral kui peptiid. Lüofiliseeritud peptiid tuleb enne katset lahustada ja lahust tuleb hoida külmas. Seda vahet tuleb katse planeerimisel kohe arvestada.
Mõlemat ühendit kasutatakse raku- ja loommudelites greliini ja kasvuhormooni telje uurimiseks. Avaldatud tööd keskenduvad peamiselt järgmistele teemadele:
MK-677 kohta on rohkem kliinilise farmakoloogia ja analüütilise tuvastamise kirjandust, sest ühend on suukaudselt aktiivne ja oluline antidopinguteaduses. Ipamorelini tugevus on avastamisjärgses kirjanduses selgelt dokumenteeritud selektiivsus. Kui uurid kasvuhormooni telge laiemalt, võrdleb artikkel Ipamorelin vs Tesamorelin greliiniretseptori kaudu toimivat peptiidi GHRH analoogiga.
Mõlema ühendi kirjandus algab ühest alusartiklist. Ipamorelini puhul on see 1998. aasta töö, mis kirjeldas peptiidi esimese selektiivse kasvuhormooni sekretagoogina. MK-677 puhul viidatakse sageli samal aastal avaldatud kliinilise farmakoloogia tööle, mis kirjeldas suukaudselt aktiivset sekretagoogi toitumisest tingitud katabolismi mudelis.
Alusartikkel näitab, mida ühend teeb kindlas mudelis ja kindlates tingimustes. Sealt edasi tuleb lugeda, kas tulemust on korratud, millises liigis katse tehti ja kas mõõdeti hormooni taset, retseptori aktiivsust või midagi muud. Rakukultuur, loommudel ja kliiniline farmakoloogia vastavad eri küsimustele ning neid ei saa omavahel võrdsustada.
See sõltub küsimusest. Kui katse eeldab suukaudset, stabiilset ja pikatoimelist greliiniretseptori agonisti, sobib uurimisvahendiks MK-677. Kui eesmärk on uurida lühikest, impulsilist kasvuhormooni vabanemist ilma ACTH ja kortisooli samaaegse tõusuta, on loogilisem valik Ipamorelin.
Ipamorelini uuritakse ka koos GHRH analoogiga. Selleks pakume eraldi Ipamorelin/CJC-1295 segu. Mida Ipamorelini ostes kontrollida, loe artiklist Ipamorelin kust osta.
Ei. Kumbki ei ole heakskiidetud ravim ja kummalgi pole kinnitatud ravinäidustust. Mõlemat müüakse ja kirjeldatakse ainult uurimiskemikaalina laboritööks.
Mõlemad on ka Maailma Antidopinguagentuuri (WADA) keelatud ainete nimekirjas kasvuhormooni sekretagoogidena kategoorias S2 ja on keelatud igal ajal. See on staatuse fakt, mitte hinnang ühegi kasutuse kohta.
Hoiustamine erineb peamiselt vormi tõttu. Lüofiliseeritud Ipamorelini hoitakse enne lahustamist külmas ja kuivas, 2–8 °C juures ja valguse eest kaitstult. Lahustatud peptiidi hoitakse külmkapis ning korduvat külmutamist ja sulatamist välditakse.
MK-677 kapsleid hoitakse jahedas ja kuivas kohas 15–25 °C juures, niiskuse eest kaitstult. Täpsemalt kirjutame säilitamisest artiklis peptiidide hoiustamine ja stabiilsus ning lahusti valikust artiklis bakteriostaatiline vesi vs äädikhape.
Iga partii puhtus on vähemalt 99%. Seda kinnitab sõltumatu labor HPLC ja massispektromeetriaga ning igal partiil on oma analüüsisertifikaat (COA). Saadame jälgitavalt ja diskreetselt ELi seest. Tasuda saad kaardiga, Google Payga või krüptorahaga.
Keemiline klass. MK-677 on stabiilne, suukaudselt aktiivne väikemolekul, mille toime on uuritud mudelites pikk. Ipamorelin on lühike peptiid, mida uuritakse lahusena ja mis vabastab kasvuhormooni lühemate impulssidena. Mõlemad toimivad GHS-R1a retseptorile.
Ei. MK-677 toimib nagu peptiidsed sekretagoogid, kuid on ise mittepeptiidne väikemolekul. Seetõttu müüakse seda kapslitena, mitte pulbrina viaalis.
Jah. Mõlemad kuuluvad WADA keelatud ainete nimekirja kasvuhormooni sekretagoogidena (S2) ja on keelatud igal ajal.
MK-677 kohta on rohkem kliinilise farmakoloogia ja dopingutuvastuse töid. Ipamorelini kirjandus on väiksem, kuid selle selektiivsus on avastamisartiklis selgelt kirjeldatud.
Ainult teadusuuringuteks. Mitte inimestele ega loomadele tarbimiseks. Artikkel võtab kokku avaldatud teaduskirjanduse ega ole meditsiiniline nõuanne.
Uurimispeptiidid jõuavad Eestisse peamiselt ELi-sisese saatmisega. Artikkel selgitab, mida kvaliteedi juures kontrollida, millised peptiidid on enim uuritud, kuidas tarne ja maksmine käivad ning mis on Mystery Gift.
Loe artiklit
Ipamorelin on viiest aminohappest koosnev greliini retseptori agonist, Tesamorelin stabiliseeritud GHRH analoog. Mõlemad mõjutavad kasvuhormooni telge, kuid eri retseptorite kaudu. Artikkel võrdleb nende ehitust, uuringuid ja staatust.
Loe artiklit
BPC-157 kapslites ja lüofiliseeritud pulbris on sama 15 aminohappega peptiid, erinevus on vormis. Pulber annab vabaduse kontsentratsiooni valida ja on kuivana kõige stabiilsem, kapslid on ette portsjoneeritud ega vaja lahustamist.
Loe artiklit