Noopept vs Semax: mida uuringud võrdlevad

Lühidalt: Noopept vs Semax on võrdlus kahe Venemaal välja töötatud nootroopse uurimisühendi vahel, mis on keemiliselt väga erinevad. Noopept on väike sünteetiline dipeptiidi ester, mille ülesehitus järgib piratsetaami, Semax aga seitsmest aminohappest koosnev peptiid, mis on tehtud hormoonifragmendi ACTH(4-10) põhjal. Noopepti uuringud keskenduvad mälule, antioksüdantsele toimele ja närvirakkude kaitsele, Semaxi uuringud aga BDNF-i ja TrkB signaalirajale.

Mõlemat nime kohtab samades nootroopikumide aruteludes ja seetõttu neid ka võrreldakse. Pinnapealne sarnasus on olemas: mõlemad pärinevad Venemaa farmakoloogiainstituutidest, mõlemad on lühikesed peptiidi- või peptiidilaadsed molekulid ja mõlemat on uuritud näriliste kognitsiooni- ja neuroprotektsioonimudelites. Sellest edasi teed lahknevad. Siin vaatame, mida prekliinilised uuringud kummagi kohta tegelikult ütlevad ja mida erinevused laboris tähendavad.

Mis on Noopept?

Noopept (kirjanduses ka GVS-111, keemiliselt N-fenüülatsetüül-L-prolüülglütsiini etüülester) on sünteetiline proliini sisaldav dipeptiid. See loodi Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia Farmakoloogia Instituudis. Eesmärk oli jäljendada piratsetaami toimiva osa ehitust lühikese peptiidi karkassis.

Ülevaadetes kirjeldatakse, et näriliste mudelites oli Noopept aktiivne ligikaudu kolm suurusjärku väiksemates kogustes kui piratsetaam. Samuti jäi see loomadel aktiivseks suukaudsel manustamisel, mis on peptiidse ehitusega ühendi puhul ebatavaline.

Mis on Semax?

Semax on heptapeptiid järjestusega Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro. See on adrenokortikotroopse hormooni fragmendi ACTH(4-10) sünteetiline analoog, mille lõppu on lisatud Pro-Gly-Pro jada, et aeglustada peptiidi lagunemist ensüümide toimel. Kirjanduse järgi puudub Semaxil täispika ACTH hormonaalne toime neerupealistele. Just seetõttu sai sellest neuropeptiidide, mitte endokrinoloogia uurimisobjekt.

Esimene ja kõige olulisem erinevus on seega ehituses. Noopept on väike dipeptiidi ester fenüülatsetüülrühmaga, Semax aga päris peptiid, mis koosneb seitsmest aminohappest. Sellest tulenevad kõik järgmised erinevused, alates uuritud mehhanismist kuni käsitlemiseni laboris.

Noopept vs Semax: mida uuringud kummagi kohta näitavad?

Mõlema ühendi uuringud põhinevad peamiselt närilistel ja rakukultuuridel. Allpool on kirjas, mida teadlased on loomadel ja katseklaasis mõõtnud. Need ei ole väited inimesel saavutatavate tulemuste kohta.

Noopept prekliinilistes uuringutes

• Mälu kinnistumise ja meenutamise näitajad näriliste vältimis- ja labürinditestides. Ülevaadete järgi mõjutas Noopept mäluprotsesse laiemalt kui piratsetaam, mis mõjus peamiselt õppimise algetapile.
• Närvirakkude kaitse katselise ajuisheemia mudelites ja kahjustatud närvirakkude kultuurides.
• Antioksüdantne toime, põletikunäitajad ning kaltsiumi ja glutamaadi eksitotoksilisuse leevendamine rakukatsetes.
• Ärevusvastasele toimele viitav muster näriliste käitumistestides.
• Valkude agregatsioon: ühes biofüüsikalises katseklaasiuuringus soodustas Noopept alfa-sünukleiini amüloidsete oligomeeride koondumist suuremateks fibrillideks ja nende toksilisus neuroblastoomirakkudele vähenes.
• Rakumudelites on kirjeldatud ka mõju transkriptsioonifaktorile HIF-1 ja neurotroofsete tegurite signaalile.

Semax prekliinilistes uuringutes

• Neurotrofiinide geenid ja valgud: Wistari rottidel kirjeldati pärast ühekordset ninakaudset manustamist hipokampuses BDNF-i mRNA ja valgu ning TrkB retseptori ekspressiooni ja fosforüülimise suurenemist.
• Ajupiirkonniti erinevad muutused: Ngf ja Bdnf geenide avaldumine muutus kiiresti ja erinevalt hipokampuses, ajutüves, väikeajus ja otsmikukoores.
• Käitumisnäitajad rottide tingitud vältimise testides, mida mõõdeti paralleelselt BDNF-i ja TrkB-ga.
• Närvirakkude kaitse isheemiamudelites, mida on kirjeldatud Venemaa teaduskirjanduses.

Noopept ja Semax ühe pilguga

Mille poolest erinevad Noopept ja Semax laboris?

• Molekuli tüüp: Noopept käitub laboris pigem nagu tavaline orgaaniline reaktiiv. Semax vajab peptiididele omast hoolikat käsitlemist.
• Uuritud mehhanism: Noopepti kirjandus kaldub antioksüdantse, eksitotoksilisust leevendava ja agregatsiooni mõjutava keemia poole. Semaxi kirjandus keskendub neurotroofsele signaalile ehk BDNF-i ja TrkB teljele ning geeniekspressiooni muutustele.
• Vorm: Noopepti hoitakse sageli kapslitena, mis lihtsustab kaalu järgi standarditud analüütilist tööd. Semax on lüofiliseeritud peptiid, mis tuleb enne kasutamist lahustada.
• Lahustuvus: Noopept lahustub vees halvasti ja põhilahus valmistatakse katse järgi sageli etanoolis või DMSO-s. Semax lahustub vees hästi.
• Stabiilsus: kuiv dipeptiid on suhteliselt vastupidav. Semax on lahuses tundlikum nii metioniini oksüdeerumise kui ka külmutamise ja sulatamise suhtes.

Kuidas Noopepti ja Semaxit hoiustada?

Need on laborireaktiivide käsitlemise märkused, mitte kasutusjuhised.

• Hoia mõlemat suletuna, kuivas ja valguse eest kaitstult.
• Lüofiliseeritud Semaxit hoitakse pikemalt sügavkülmas. Noopepti pulber või kapslid püsivad jahedal toatemperatuuril kuivatusainega anumas, kuigi külmkapp pikendab säilivusaega.
• Semaxi lahustamisel lisa lahusti aeglaselt mööda viaali seina ja keeruta, ära raputa.
• Lahustatud peptiidi hoia 2–8 °C juures ja kasuta lühikese aja jooksul. Pikemaks hoidmiseks jaga see enne külmutamist portsjoniteks.
• Märgi igale portsjonile partii number, lahustamise kuupäev, lahusti ja kontsentratsioon ning võrdle andmeid analüüsisertifikaadiga.

Lahusti valikust loe artiklist bakteriostaatiline vesi vs äädikhape ja hoiustamisest juhendist peptiidide hoiustamine ja stabiilsus.

Kas Noopept ja Semax on Euroopa Liidus ravimid?

Ei. Noopepti on Venemaal ja mõnes SRÜ riigis turustatud retseptiravimina ning ka Semaxil on Venemaal registreeringud. Kummalgi ei ole Euroopa Ravimiameti müügiluba ja kumbki ei ole FDA heakskiidetud. ELis on uurimiskemikaal REACH-i mõistes reaktiiv ainult seni, kuni seda müüakse ja kirjeldatakse reaktiivina. Raviväite või inimesele kasutamise juhise korral kuuluks see juba ravimiseaduse alla.

Spordis ei ole kumbagi kirjutamise ajal WADA keelatud ainete nimekirjas nimeliselt. Heakskiitmata ainetena võivad need siiski kuuluda üldkategooriasse S0, seega tasub kehtivat nimekirja ise kontrollida.

Kust saada uurimiskvaliteediga Noopepti ja Semaxit?

PureChems pakub mõlemat ühendit Euroopa uurijatele: Noopept kapslitena ja Semax lüofiliseeritud pulbrina. Iga partii puhtus on vähemalt 99%, seda kinnitab sõltumatu labor HPLC ja massispektromeetriaga ning igale partiile on olemas analüüsisertifikaat. Saatmine on jälgitav ja diskreetne ning toimub ELi seest. Laiemat pilti näeb artiklist Semax vs Selank ja ülevaatest nootroopikumid: mis need on.

Korduma kippuvad küsimused

Kas Noopept ja Semax kuuluvad samasse ühendite klassi?

Ei. Noopept on sünteetiline dipeptiidi etüülester, mille ülesehitus jäljendab piratsetaami. Semax on seitsmest aminohappest koosnev ACTH(4-10) analoog. Neil on ühine uurimisvaldkond, kuid erinev ehitus ja kirjanduses rõhutatakse erinevaid mehhanisme.

Kumma kohta on rohkem uuringuid?

Mõlema kirjandus on tagasihoidlik ja suur osa sellest on avaldatud venekeelsetes ajakirjades. Semaxi puhul on selgem molekulaarne lugu BDNF-i ja TrkB ümber rottide hipokampuses. Noopepti uuringud jagunevad laiemalt isheemiamudelite, antioksüdantse keemia ja valkude agregatsiooni vahel. Kummalgi puudub ulatuslik sõltumatu korduskontroll.

Kumb on parem, Noopept või Semax?

Kirjandus ei käsitle neid konkurentidena. Need vastavad erinevatele küsimustele, seega tuleb valik teha uuritava mehhanismi järgi: BDNF-i ja TrkB signaali uurimiseks on loomulik valik Semax, antioksüdantse ja eksitotoksilisust leevendava keemia uurimiseks Noopept.

Kas Noopept on ratsetaam?

Mitte päris. Kirjanduses kirjeldatakse Noopepti ratsetaamidega struktuurilt seotud ühendina, mis loodi piratsetaami toimiva osa jäljendamiseks, ja seetõttu käsitletakse seda sageli koos ratsetaamidega. Keemiliselt on see aga dipeptiid, mitte klassikaline ratsetaam.

Miks on Noopept kapslites, aga Semax viaalis?

Noopept on kuivas olekus vastupidav ja kapslid lihtsustavad kaalu järgi standarditud analüütilist tööd. Semax on peptiid, mida hoitakse kõige paremini kuiva pulbrina ja mis lahustatakse alles enne katset.

Kas hoiustamisnõuded erinevad?

Jah. Semax vajab külma, hoolikat lahustamist ja portsjoniteks jagamist. Noopept kuiva tahke ainena talub tavalist jahedat, kuiva ja pimedat hoiukohta, kuigi külmkapp tuleb ka sellele kasuks.

Ainult teadusuuringuteks. Ei ole mõeldud inimestele ega loomadele tarbimiseks.