Lühike vastus: Nootroopikumid on katusmõiste ühenditele, mida uuritakse õppimise, mälu ja teiste kognitiivsete näitajatega seotud mudelites. Mõiste võttis 1970. aastate alguses kasutusele Rumeenia keemik Corneliu Giurgea, kes töötas piratsetaamiga. Tänapäeval kuuluvad selle alla mitu keemiliselt erinevat perekonda: ratsetaamid, lühikesed peptiidid ja väikemolekulid.
Nootroopikumid on uurimiskemikaalide maailmas üks enim otsitud teemasid, kuid mõiste on laiem, kui esmapilgul paistab. Selles artiklis kaardistame valdkonna uurija vaatest: mida sõna tähendab, millised rühmad selle alla kuuluvad, milliseid ühendeid uuritakse ja mida prekliiniline kirjandus nende kohta ütleb.
Giurgea pakkus välja kriteeriumid ühendite klassile, mis loommudelites näisid mõjutavat õppimist ja mälu ning olid samal ajal madala toksilisusega. Tänapäeval kasutatakse sõna palju vabamalt: nootroopikumiks nimetatakse peaaegu iga ühendit, mida uuritakse kognitsiooniga seotud näitajate järgi.
Uurimistöös on mõistlik käsitleda nootroopikumi katusmõistena, mitte ühe toimemehhanismina. Neid ühendeid seob pigem see, mida katses mõõdetakse, mitte ühine sihtmärk molekulis.
Ratsetaame seob ühine keemiline tuum, 2-oksopürrolidiini ehk pürrolidinooni ring. Rühma kuuluvad piratsetaam, aniratsetaam, oksiratsetaam, phenylpiracetam ja teised derivaadid, mis erinevad tuuma külge seotud rühmade poolest.
Need on lühikestest aminohappejärjestustest tuletatud ühendid, näiteks Semax ja Selank. Tavaliselt tarnitakse neid lüofiliseeritud pulbrina.
Omaette rühmad moodustavad kolinergilised ja AMPA-retseptoreid moduleerivad ühendid, dopaminergilised ühendid nagu 9-Me-BC ning angiotensiinist tuletatud molekulid nagu Dihexa.
Noopept on sünteetiline dipeptiid, mis on struktuurilt ratsetaamidega seotud. Seda uuritakse õppimise, mälu ja neurokaitse mudelites, sealhulgas mõju poolest HIF-1 ja neurotroofsete faktorite signaalile. Tõendusbaas on peamiselt prekliiniline, mõningaid kliinilisi uuringuid on tehtud teatud piirkondades.
Phenylpiracetam hydrazide on phenylpiracetami analoog, mille amiidrühm on asendatud hüdrasiidrühmaga. Seda uuritakse loomade kognitsioonimudelites. Lähemalt räägib sellest artikkel phenylpiracetam mõju.
Semax on adrenokortikotroopse hormooni fragmendist ACTH 4-10 tuletatud sünteetiline peptiid, millele on lisatud stabiliseeriv järjestus. Seda uuritakse ajust pärit neurotroofse faktori (BDNF) ekspressiooni ja neurokaitse mudelites, eriti Venemaa teadusasutustes.
Dihexa on peptiidist tuletatud väikemolekul, mis töötati välja angiotensiin IV uuringute põhjal. Seda uuritakse sünaptilise plastilisuse ning hepatotsüütide kasvufaktori (HGF) ja c-Met signaaliraja mudelites. Tõendusbaas on prekliiniline.
Adamax on peptiid, mis tarnitakse 10 mg lüofiliseeritud pulbrina klaasviaalis. Partii täpsed andmed leiad analüüsisertifikaadist.
Gouliaevi ja Senningu laialt viidatud ülevaade koondas aastakümnete kirjanduse piratsetaami ja selle analoogide kohta ning jõudis järeldusele, et kogu ratsetaamide klassi ei seleta ükski üldtunnustatud mehhanism. Seepärast püüab suur osa praegusest prekliinilisest tööst selgitada, kuidas need molekulid toimivad ioonkanalite, retseptorite ja närviülekande tasandil.
Kirjanduses korduvad järgmised uurimisvaldkonnad:
Kõik need on laborivaatlused, mitte tervisetulemused.
Hea näide, kuidas tänapäevane töö seob kindla sihtmärgi mõõdetava käitumisega, on Zvejniece ja kolleegide 2014. aasta uuring ajakirjas British Journal of Pharmacology. Nad kirjeldasid E1R-i, piratsetaami derivaati, mis on sigma-1 retseptori positiivne allosteeriline modulaator.
Hiirtega tehtud katsetes parandas ühend tulemusi passiivse vältimise ja Y-labürindi testis ning vähendas skopolamiiniga tekitatud kognitiivset häiret. Kui samal ajal anti selektiivset sigma-1 antagonisti, toime kadus. Just see viimane samm seob tulemuse konkreetse retseptoriga. Ka see on loomkatse, mitte inimuuring.
Pilt on kirju. Piratsetaam on mõnes ELi riigis retseptiravim, teistes mitte. Noopept on registreeritud ravim Venemaal, kuid mitte Euroopa Liidus. Phenylpiracetam ja osa stimulantset tüüpi ühendeid on WADA keelatud ainete nimekirjas. Enamikku käsitletakse ELis laborireaktiividena, kui neid müüakse ainult teadusuuringuteks ja ilma raviväideteta. Täpne vastus sõltub ühendist ja riigist, seega kontrolli kohalikke reegleid.
Foorumites kirjeldatakse nootroopikume sageli kui aineid, mis „teevad targemaks“. Kirjandus sellist väidet ei toeta. Enamik tulemusi pärineb närilistest ja rakkudest, kus mõõdetakse kindlat käitumist või molekulaarset markerit. Ratsetaamide klassi kohta ei ole isegi üht üldtunnustatud toimemehhanismi.
See ei vähenda valdkonna teaduslikku väärtust. See tähendab ainult, et iga tulemust tuleb lugeda selle mudeli ja ühendi piires, kus see saadi.
PureChemsi nootroopikumide puhtus on vähemalt 99%. Iga partiid kontrollib sõltumatu labor HPLC ja massispektromeetriaga ning igal partiil on analüüsisertifikaat (COA). Saadetised lähevad teele ELi seest, jälgitavalt ja diskreetselt. Tasuda saab kaardi, Google Pay või krüptorahaga. Võrdlusi leiad artiklitest Noopept vs Semax ja Semax vs Selank.
See on katusmõiste ühenditele, mida uuritakse kognitsiooni ja mäluga seotud näitajate järgi. Algselt defineeriti see piratsetaami põhjal.
Ei. Ratsetaamid on üks nootroopikumide rühm. Nootroopikumide hulka kuuluvad ka peptiidid ja teised väikemolekulid.
Oleneb ühendist ja riigist. Piratsetaam on osas ELi riikides retseptiravim, paljud teised ühendid aga ei ole kusagil ravimina heaks kiidetud ja neid käsitletakse uurimisreaktiividena.
Osa neist on. Phenylpiracetam ja osa stimulantset tüüpi ühendeid on WADA nimekirjas. Enamik klassikalisi ratsetaame praegu nimekirjas ei ole, kuid nimekirja uuendatakse.
Peptiidsed ühendid tavaliselt lüofiliseeritud pulbrina, väikemolekulid sageli kapslitena.
Rumeenia keemik Corneliu Giurgea 1970. aastate alguses, kui ta uuris piratsetaami.
Mitte päris. Noopept on sünteetiline dipeptiid, mis on ratsetaamidega struktuurilt seotud, kuid ei ole klassikaline pürrolidinooni tuumaga ratsetaam.
Angiotensiin IV uuringute põhjal välja töötatud peptiidist tuletatud väikemolekul, mida uuritakse sünaptilise plastilisuse ning HGF ja c-Met signaali mudelites.
Ainult teadusuuringuteks. Mitte inimestele ega loomadele tarbimiseks.
Epithalon (Epitalon) on tetrapeptiid, mida uuritakse telomeeride ja käbinäärme radade mudelites, Pinealon on tripeptiid, mida uuritakse neurokaitse mudelites. Artikkel võrdleb nende järjestust, uurimisvaldkondi ja laboris käsitlemist.
Loe artiklit
Peptiidid on lühikesed aminohapete ahelad ja uurimispeptiidid nende laboris sünteesitud vormid, mida kasutatakse raku- ja loomkatsetes. Artikkel selgitab, kuidas peptiide toodetakse, kontrollitakse, hoitakse ja milliseid neist laboris enim uuritakse.
Loe artiklit
Methylene Blue ehk metüleensinine on sünteetiline redoksaktiivne ühend, mida kasutatakse laboris värvainena, redoksindikaatorina ja mitokondrite uuringutes. Artikkel selgitab, mida uuringud selle kohta näitavad ja kuidas kapsleid laboris käsitleda.
Loe artiklit