Ipamorelin vs tesamorelin : les deux peptides agissent sur l'axe de l'hormone de croissance, mais par deux portes différentes. L'ipamorelin est un pentapeptide qui active de façon sélective le récepteur de la ghréline. Le tesamorelin est un analogue stabilisé de la GHRH, une chaîne de 44 acides aminés qui agit sur le récepteur de la GHRH. La comparaison porte donc sur le récepteur, la taille de la molécule, la stabilité et l'historique réglementaire.
On les trouve aussi écrits « ipamoreline » et « tesamoreline ». Peu importe l'orthographe : ces deux peptides n'ont pas grand-chose en commun en dehors de leur cible finale. Voici ce qui les distingue, point par point.
| Ipamorelin | Tesamorelin | |
|---|---|---|
| Famille | Sécrétagogue, agoniste du récepteur de la ghréline | Analogue de la GHRH |
| Récepteur | GHS-R1a | Récepteur de la GHRH |
| Taille | 5 acides aminés | 44 acides aminés et un groupe hexénoyle, environ 5 136 Da |
| Séquence ou structure | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 | GHRH(1-44) complète, coiffée d'un groupe trans-3-hexénoyle |
| Point fort décrit | Sélectivité pour l'hormone de croissance | Stabilité face à l'enzyme DPP-4 |
| Forme | Poudre lyophilisée | Poudre lyophilisée |
L'ipamorelin est un pentapeptide de synthèse qui active le récepteur de la ghréline, appelé GHS-R1a. Quand ce récepteur est activé dans l'hypophyse, celle-ci libère de l'hormone de croissance. L'ipamorelin appartient donc à la famille des sécrétagogues, aux côtés des peptides de type GHRP.
Ce qui le distingue, c'est sa sélectivité. Dans son étude de caractérisation, il est présenté comme le premier sécrétagogue sélectif : il libérait l'hormone de croissance avec une puissance comparable au GHRP-6, sans faire monter l'ACTH ni le cortisol. Dans les modèles, il provoque une libération courte, par à-coups.
Le tesamorelin, connu sous le code de développement TH9507, est un analogue stabilisé de la GHRH, l'hormone de l'hypothalamus qui commande la libération d'hormone de croissance. Il garde la chaîne complète de 44 acides aminés de la GHRH humaine et y ajoute un groupe trans-3-hexénoyle sur la tyrosine qui ouvre la chaîne.
Ce petit ajout a un rôle précis. La GHRH naturelle est rapidement coupée à son extrémité par une enzyme, la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Le groupe hexénoyle protège justement ce site. Le tesamorelin a été développé dans ce but : la molécule naturelle se dégrade trop vite pour être pratique.
Les deux peptides finissent par stimuler la libération d'hormone de croissance, mais pas par le même chemin.
C'est pour cette raison que la recherche range ces deux composés dans deux sous-groupes différents des sécrétagogues, même quand leurs effets mesurés se recoupent.
Leurs histoires diffèrent. Le tesamorelin a été approuvé aux États-Unis en 2010 pour une indication très précise, dans une population de patients bien définie, sans autorisation équivalente pour un usage général dans l'UE. L'ipamorelin n'est pas un médicament autorisé.
Dans les deux cas, le matériel fourni pour la recherche n'est pas un médicament. Les deux peptides figurent par ailleurs sur la liste des interdictions de l'Agence mondiale antidopage (AMA), dans la catégorie S2, et sont interdits en permanence.
Oui, et c'est même la logique des associations entre un ligand du récepteur de la ghréline et un analogue de la GHRH : observer les deux voies côte à côte. L'exemple le plus courant est l'association de l'ipamorelin avec le CJC-1295, un autre analogue de la GHRH. Nous l'expliquons dans Ipamorelin et CJC-1295 : pourquoi les étudier ensemble. Pour un sécrétagogue non peptidique qui passe par le même récepteur que l'ipamorelin, voyez aussi MK-677 (ibutamoren) : ce que la recherche étudie.
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Non. L'ipamorelin agit sur le récepteur de la ghréline (GHS-R1a), le tesamorelin sur le récepteur de la GHRH.
Le tesamorelin, de loin : 44 acides aminés et un groupe hexénoyle, contre 5 acides aminés pour l'ipamorelin.
Parce que, dans son étude de référence, il libérait l'hormone de croissance sans augmenter l'ACTH ni le cortisol.
Son groupe trans-3-hexénoyle protège l'extrémité de la chaîne, là où l'enzyme DPP-4 coupe habituellement la GHRH.
Oui, tous les deux, dans la catégorie S2 de la liste de l'AMA.
Usage de recherche uniquement. Non destiné à la consommation humaine ou animale.
L'ipamorelin agit sur le récepteur de la ghréline, le CJC-1295 sur celui de la GHRH : deux portes d'entrée vers le même axe hormonal. Cet article explique pourquoi la recherche les associe, et quand choisir le mélange ou les peptides séparés.
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