Peptidi hormona rasta: GHRP-2, GHRP-6, Tesamorelin i HGH Fragment

Peptidi hormona rasta skupni je naziv za istraživačke spojeve povezane s osi hormona rasta. Dijele se u dvije skupine: sekretagoge, koji u modelima potiču hipofizu da izluči hormon rasta (GHRP-2, GHRP-6, Tesamorelin), i fragmente samog hormona rasta, koji se istražuju u metabolizmu masti (HGH Fragment 176-191, AOD-9604). Nijedan od njih nije lijek, svi se prodaju isključivo za istraživanje.

Ovaj pregled povezuje spojeve koji se inače istražuju zasebno i objašnjava na kojem receptoru djeluje koji, po čemu se razlikuju i kako se s njima radi u laboratoriju.

Što su peptidi hormona rasta?

Hormon rasta (GH, od engleskog growth hormone) izlučuje prednji režanj hipofize. Na to izlučivanje u biološkim modelima djeluju dva glavna receptorska sustava:

• receptor za grelin, službeno GHS-R1a, na koji djeluje prirodni hormon grelin,
• receptor za GHRH, na koji djeluje hormon koji oslobađa hormon rasta (GHRH).

Sekretagog je tvar koja potiče izlučivanje neke druge tvari. Sekretagozi hormona rasta nisu kemijski slični, nego se grupiraju zato što im se krajnji učinak u laboratorijskim studijama preklapa. Najpreglednije ih je razvrstati prema receptoru na koji djeluju, a ne prema nadimcima.

Fragmenti hormona rasta su druga priča: to su dijelovi same molekule hormona rasta, a ne tvari koje potiču njegovo izlučivanje.

GHRP-2 i GHRP-6: peptidi na receptoru za grelin

GHRP je kratica za growth hormone releasing peptide, peptid koji oslobađa hormon rasta. GHRP-2 (poznat i kao pralmorelin) i GHRP-6 mali su sintetski heksapeptidi, lanci od šest aminokiselina, razvijeni u istraživačkim programima koji su na kraju doveli do otkrića grelina i njegova receptora.

• GHRP-6: slijed His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, molekulska formula C46H56N12O6. Stariji od dvaju, često se opisuje kao prototip heksapeptidnih sekretagoga.
• GHRP-2: slijed D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, molekulska formula C45H55N9O6. Kasniji, strukturno srodan analog.

Oba sadrže nekoliko D-aminokiselina, što ih čini otpornijima na razgradnju enzimima od prirodnih slijedova. Oba su agonisti receptora GHS-R1a.

Koja je razlika između GHRP-2 i GHRP-6?

U usporednim pokusima GHRP-2 se općenito opisuje kao jači sekretagog. GHRP-6 se u studijama na životinjama češće povezuje s izraženim signalima vezanima uz apetit. Oba zapažanja potječu iz kontroliranih pretkliničkih i analitičkih okruženja.

Tesamorelin: analog GHRH-a

Tesamorelin je stabilizirani sintetski analog hormona koji oslobađa hormon rasta. Za razliku od GHRP-ova, ne djeluje na receptor za grelin, nego na zaseban receptor za GHRH. Istražuje se u pretkliničkim i kliničkim istraživačkim okvirima osi hormona rasta te zbog biljega povezanih s tom osi.

• Molekulska formula: C221H366N72O67S
• Molarna masa: oko 5135,9 g/mol
• Pakiranje: 10 mg liofiliziranog praha po bočici

Na istom receptoru djeluje i CJC-1295, o kojem pišemo u članku Ipamorelin i CJC-1295: zašto se istražuju zajedno.

HGH Fragment 176-191 i AOD-9604: fragmenti hormona rasta

Ova dva spoja nisu sekretagozi. To su sintetski peptidi koji odgovaraju C-terminalnom kraju molekule ljudskog hormona rasta, odnosno aminokiselinama 176 do 191.

HGH Fragment 176-191

HGH Fragment 176-191 preslikava upravo taj dio hormona rasta. Istraživanja upućuju na to da se u ovom području nalazi funkcionalna domena odgovorna za antilipogeni učinak hormona rasta, dakle za kočenje stvaranja masti. Istražuje se u modelima metabolizma masti, odvojeno od učinka punog hormona na rast. Dolazi kao 5 mg liofiliziranog praha.

AOD-9604

AOD-9604 je modificirani fragment istog područja (176-191). Istražuje se u laboratorijskim modelima metabolizma lipida, uključujući signalne puteve povezane s beta-3 adrenergičkim receptorom. Dolazi kao 5 mg liofiliziranog praha.

Za oba fragmenta dokazi su uglavnom pretklinički, iz studija na stanicama i životinjama, i ne mogu se prenositi na ljude.

Pregled peptida hormona rasta u tablici

Spoj	Skupina	Cilj u literaturi	PureChems pakiranje
GHRP-2	sekretagog	receptor za grelin	10 mg
GHRP-6	sekretagog	receptor za grelin	10 mg
Tesamorelin	sekretagog, analog GHRH-a	receptor za GHRH	10 mg
HGH Fragment 176-191	fragment hormona rasta	metabolizam masti	5 mg
AOD-9604	modificirani fragment	metabolizam lipida	5 mg

U istu širu skupinu pripadaju još ipamorelin, selektivni peptid na receptoru za grelin, i MK-677, oralna mala molekula. O njima pišemo u člancima Ipamorelin i CJC-1295 i MK-677 u Hrvatskoj.

Kako odabrati spoj za istraživački model?

• Za modele receptora za grelin najčešće se biraju GHRP-2, GHRP-6 ili ipamorelin.
• Za modele receptora za GHRH bira se Tesamorelin ili CJC-1295.
• Za modele metabolizma masti, odvojeno od osi izlučivanja, biraju se HGH Fragment 176-191 ili AOD-9604.

Budući da peptidi i male molekule imaju vrlo različitu stabilnost, uvjeti čuvanja bilježe se za svaki spoj posebno, a ne pretpostavljaju se kao jednaki.

Jesu li peptidi hormona rasta odobreni i dopušteni u sportu?

U EU-u se ovi spojevi isporučuju kao kemijski reagensi za laboratorijska istraživanja u okviru uredbe REACH, a ne kao lijekovi. Pojedine molekule bile su predmet kliničkih istraživanja u posebnim okolnostima, ali to istraživački materijal ne čini lijekom.

Sekretagozi hormona rasta, uključujući GHRP-ove i analoge GHRH-a, zabranjeni su u sportu u svakom trenutku prema popisu Svjetske antidopinške agencije (WADA), u razredu S2.

Kako se peptidi hormona rasta čuvaju i otapaju?

• Zatvorene bočice čuvajte hladno i zaštićene od svjetla. Za sve peptide iz ovog pregleda dokumentacija navodi 2 do 8 °C.
• Za dulje čuvanje laboratoriji obično koriste zamrzivač, a za kratko hladnjak.
• Za otapanje se koristi bakteriostatska voda ili, kod nekih peptida, razrijeđena octena kiselina 0,6 %.
• Otopinu držite u hladnjaku i potrošite unutar roka iz dokumentacije.

Kako se računa koncentracija, pokazujemo u vodiču kako istraživači računaju koncentraciju, a o izboru otapala u tekstu bakteriostatska voda: što je i čemu služi.

Kvaliteta i narudžba

Svi spojevi iz ovog pregleda imaju čistoću od najmanje 99 %, provjerenu HPLC-om i masenom spektrometrijom u neovisnom laboratoriju, uz certifikat analize (COA) za svaku seriju. Šaljemo praćenom i diskretnom dostavom iz EU-a, a plaćate karticom, Google Payem ili kriptovalutama. Sve peptide naći ćete u kategoriji peptidi i bioregulatori.

Česta pitanja o peptidima hormona rasta

Što znači „sekretagog hormona rasta“?

Funkcionalna oznaka za spojeve koji u laboratorijskim modelima djeluju na receptor za grelin ili receptor za GHRH, a oba se nalaze prije oslobađanja hormona rasta.

Jesu li GHRP-ovi i analozi GHRH-a isto?

Nisu. GHRP-2 i GHRP-6 djeluju na receptor za grelin, a Tesamorelin na zaseban receptor za GHRH.

Je li HGH Fragment 176-191 isto što i hormon rasta?

Nije. To je samo kratak dio molekule hormona rasta, istraživan u metabolizmu masti, odvojeno od učinka punog hormona.

Po čemu se AOD-9604 razlikuje od HGH Fragmenta 176-191?

AOD-9604 je modificirana inačica istog C-terminalnog fragmenta.

Jesu li ovi peptidi zabranjeni u sportu?

Sekretagozi hormona rasta jesu, prema popisu WADA-e u razredu S2, u svakom trenutku.

Samo za istraživačku uporabu. Nije za ljudsku ni životinjsku konzumaciju.