Röviden: A növekedési hormon peptid kifejezés a köznyelvben azokat a kutatási vegyületeket jelöli, amelyeket a szakirodalom növekedési hormon szekretagógnak nevez. Ezek modellrendszerekben a növekedési hormon agyalapi mirigyből történő felszabadulását szabályozó útvonalakra hatnak, két különböző receptoron keresztül: a ghrelinreceptoron (GHS-R1a) vagy a GHRH-receptoron. Ide tartoznak a GHRP-k, az Ipamorelin, a GHRH-analógok és a nem peptid szerkezetű MK-677.
A kategória azért hasznos, mert összeköt olyan vegyületeket, amelyeket egyébként külön-külön vizsgálnak. Ez az áttekintés megmutatja, hogyan viszonyulnak egymáshoz az egyes csoportok, és miben különböznek receptorszinten.
A szekretagóg olyan anyag, amely egy biológiai modellben egy másik anyag kiválasztását serkenti. Ebben a csoportban ez a másik anyag a növekedési hormon (GH), amelyet az agyalapi mirigy elülső lebenye termel.
A fogalom két, működésében eltérő receptorrendszert és azok szintetikus ligandumait fedi le. Az egyik a ghrelinreceptor, hivatalos nevén a növekedésihormon-szekretagóg receptor 1a típusa (GHS-R1a). A másik a GHRH-receptor, vagyis a növekedésihormon-felszabadító hormon receptora. A vegyületeket tehát nem a kémiai hasonlóság, hanem a laboratóriumi vizsgálatokban átfedő végpontok kapcsolják össze.
A régebbi szakirodalom elnevezései következetlenek, ezért érdemes a vegyületeket aszerint csoportosítani, melyik receptoron hatnak, nem a becenevük szerint. Ez a cikk is ezt a felosztást követi.
A GHRP-2 és a GHRP-6 szintetikus hexapeptidek, a GHS-R1a agonistái, vagyis ugyanazt a receptort aktiválják, mint a szervezet saját ghrelinje. Mindkettő klasszikus referenciapeptid a növekedési hormon tengelyének kutatásában. A GHRP-6 az egyik legkorábbi növekedésihormon-felszabadító peptid, és az étvágyhoz kötődő jelátvitel vizsgálatában is gyakran szerepel. A GHRP-2 (pralmorelin) az összehasonlító vizsgálatokban általában erősebb szekretagógnak bizonyul. Részletesen: GHRP-2 vs GHRP-6. Termékek: GHRP-2 10 mg és GHRP-6 10 mg.
Az Ipamorelin szintetikus pentapeptid, amelyet a szakirodalom szelektív GHS-R1a-agonistaként ír le. Szelektivitása miatt a kutatók arra használják, hogy kevesebb mellékútvonali jellel vizsgálják ugyanezt a receptort. Az eredeti jellemzés szerint ez volt az első olyan GHRP-receptor-agonista, amelynek a növekedési hormon felszabadítására vonatkozó szelektivitása a GHRH-éhoz hasonló. A modellekben a növekedési hormon pulzusszerű jelátvitelére gyakorolt hatását vizsgálják. Termék: Ipamorelin 10 mg.
A Sermorelin és a Tesamorelin a növekedésihormon-felszabadító hormon (GHRH) analógjai. Nem a ghrelinreceptoron, hanem a külön GHRH-receptoron hatnak. A Tesamorelin a GHRH stabilizált szintetikus analógja, amelyet preklinikai és klinikai kutatásokban is vizsgáltak a GHRH és a növekedési hormon tengelyével kapcsolatban, többek között anyagcsere-markerek szempontjából. Termék: Tesamorelin 10 mg, a beszerzés részleteiről pedig a Tesamorelin ára és vásárlása cikk szól.
Az MK-677, más néven Ibutamoren, nem peptid, hanem kis molekula. Szájon át ható GHS-R1a-ligandumként vizsgálják, ezért a kutatásokban jellemzően orális formában jelenik meg. A szakirodalom a növekedési hormon és az IGF-1 tengelyének markereire gyakorolt hatását tárgyalja. A PureChems kiszerelése 25 mg-os kapszula, tégelyenként 60 darab: MK-677 (Ibutamoren) 25 mg x 60 kapszula. A kutatási eredményekről külön cikk szól: MK-677 hatása.
Az Ipamorelin és a CJC-1295 kombinációját azért vizsgálják, mert egy ghrelinreceptor-ligandumot párosít egy GHRH-analóggal. Így a két receptorrendszer egymás mellett tanulmányozható. Erről bővebben: Ipamorelin és CJC-1295.
| Vegyület | Receptor | Típus | Forma |
|---|---|---|---|
| GHRP-2 | GHS-R1a | hexapeptid | liofilizált por |
| GHRP-6 | GHS-R1a | hexapeptid | liofilizált por |
| Ipamorelin | GHS-R1a, szelektív | pentapeptid | liofilizált por |
| Tesamorelin | GHRH-receptor | stabilizált GHRH-analóg | liofilizált por |
| MK-677 | GHS-R1a | nem peptid kis molekula | kapszula |
Ha egy kísérlet a ghrelinreceptor működését vizsgálja, a GHRH-analógok eredményei nem vethetők össze közvetlenül a GHRP-kéivel, hiszen más receptoron hatnak. Fordítva ugyanez igaz. A receptor szerinti csoportosítás ezért nem elméleti kérdés: meghatározza, melyik vegyület melyikkel hasonlítható össze egy vizsgálatban, és melyik kontroll a megfelelő.
A csoport peptid tagjai (GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin, Sermorelin, Tesamorelin) rövid szintetikus peptidek, liofilizált por formájában. Az MK-677 nem peptid kis molekula. Egy kutató jellemzően ezeket rögzíti: a molekula azonosságát és peptideknél a szekvenciát, a molekulatömeget, a HPLC-vel igazolt tisztaságot és az adott tétel analitikai tanúsítványát (COA).
A PureChems minden itt említett terméke legalább 99%-os tisztaságú. A tisztaságot és az azonosságot független, külső laboratórium vizsgálja HPLC-vel és tömegspektrometriával, és minden tételhez COA tartozik. A szállítás az EU-n belülről, nyomon követhetően és diszkrét csomagolásban történik.
Az Európai Unióban ezeket a vegyületeket laboratóriumi vegyszerként forgalmazzák a REACH keretrendszer szerint, nem gyógyszerként. A besorolás azon múlik, hogyan mutatják be a terméket. Ha terápiás állítás kapcsolódik hozzá, vagy emberi, illetve állatgyógyászati felhasználásra utal, a gyógyszerekről szóló uniós jog (2001/83/EK irányelv) alá kerülhet. Ezért ez az oldal csak in vitro, állatkísérletes és mechanizmusra vonatkozó eredményeket ismertet.
A növekedési hormon szekretagógok, köztük a GHRP-k, a GHRH-analógok és az MK-677, a WADA tiltólistáján az S2 osztályban szerepelnek (peptidhormonok, növekedési faktorok és felszabadító faktoraik), versenyen kívül is tiltottak.
A liofilizált peptideket lezárt fiolában, hidegen és fénytől védve tárolják. A PureChems dokumentációja szerint a peptidfiolák helye 2 és 8 °C között van. Feloldáshoz megfelelő kutatási oldószert használnak, például bakteriosztatikus vizet, egyes peptideknél híg ecetsavat, és az oldatot hűtve, a dokumentált időn belül használják fel. Az MK-677 kapszulát száraz, hűvös helyen, 15 és 25 °C között, nedvességtől védve kell tartani.
Bővebben: peptid tárolása és stabilitása, valamint bakteriosztatikus víz vagy ecetsav.
Funkcionális gyűjtőnév. Olyan vegyületeket jelöl, amelyek laboratóriumi modellekben a ghrelinreceptoron (GHS-R1a) vagy a GHRH-receptoron hatnak. Mindkét receptor a növekedési hormon felszabadulása előtt helyezkedik el a szabályozási láncban.
Nem. A GHRP-k, például a GHRP-2 és a GHRP-6, a ghrelinreceptor ligandumai. A GHRH-analógok, például a Sermorelin és a Tesamorelin, a GHRH-receptoron hatnak. A vizsgált végpontok átfednek, a receptorbiológia viszont eltér.
Nem. Az MK-677 kis molekula, amely szájon át hat, ezért kapszulában kapható. A csoport többi tagja peptid.
Csoportként az EU-ban kutatási vegyszerek, nem általános célú gyógyszerek. Egyes molekulákat klinikai vizsgálatokban is tanulmányoztak, de ettől a kutatási minőségű anyag még nem gyógyszer.
A kutatási kérdéstől függ. Ha a ghrelinreceptort kell vizsgálni, a GHRP-2, a GHRP-6 vagy a szelektívebb Ipamorelin a kézenfekvő. Ha a GHRH-receptor a célpont, a Tesamorelin. Ha orális formájú, nem peptid modellre van szükség, az MK-677.
Mert a növekedési hormon felszabadulásához kapcsolódó útvonalakra hatnak. A WADA az S2 osztályba sorolja őket, és a sportban mindig tiltottak.
Kizárólag kutatási célra. Emberi vagy állati fogyasztásra nem alkalmas.
A GHRP-2 és a GHRP-6 ugyanazt a ghrelinreceptort aktiválja, de két különböző hexapeptid. Az összehasonlító vizsgálatok a GHRP-2-t erősebb szekretagógnak, a GHRP-6-ot az étvágyhoz kötődő jelátvitelben hangsúlyosabbnak írják le.
Cikk elolvasása
A BPC-157 hatásáról szóló irodalom döntően sejt- és állatkísérletekből áll, és a szövetregeneráció, a bélnyálkahártya és a sejtvédő jelutak körül forog. A cikk összefoglalja, mit mutat a kutatás, és miért nem lehet ma felelősen mellékhatás-listát közölni.
Cikk elolvasása
A laboratóriumi „adagolás” azt jelenti, hogy pontosan kimérjük, mennyi Tesamorelin kerül az oldatba és a kísérletbe. A cikk egy 10 mg-os fiolán mutatja be a koncentráció, a moláris oldat, a hígítás és az alikvotok kiszámolását.
Cikk elolvasása