Röviden: A PE22-28 peptid hét aminosavból álló, a spadinból levezetett rövid peptid, amelyet a TREK-1 káliumcsatorna vizsgálatára használnak az idegtudományi laborokban. A B7-33 a relaxin-2 hormonból tervezett egyláncú peptid, amelyet a relaxinreceptor (RXFP1) és a szöveti fibrózis kutatásában alkalmaznak. Mindkettő preklinikai kutatási anyag, emberi vagy állatgyógyászati felhasználásra nem engedélyezett.
Első ránézésre a két peptidnek kevés köze van egymáshoz: az egyik az idegsejtek ioncsatornáival, a másik a kötőszövet felszaporodásával kapcsolatos kutatásokban szerepel. Van azonban egy közös vonásuk. Mindkettő egy nagyobb, természetes molekula lecsupaszított változata, amelyből a kutatók megpróbálták megtartani a lényeges részt, a többit pedig elhagyták. Ez a cikk bemutatja, honnan származnak, mit vizsgálnak velük, és mire figyeljen a labor a kezelésüknél.
A PE22-28 hét aminosavból álló szintetikus peptid. Eredetét egy fehérje, a szortilin érési folyamatáig lehet visszavezetni. A szortilint neurotenzin-receptor-3-nak (NTSR3) is nevezik. Amikor a sejten belül feldolgozódik, egy 44 aminosavas propeptid (PE) szabadul fel belőle.
Ennek a propeptidnek egy 17 aminosavas szakaszát spadinnak nevezték el, és kiderült, hogy a TREK-1 csatorna természetes gátlója. A PE22-28 ugyanennek a régiónak egy jóval rövidebb, hét aminosavas része, amelyet a laborvizsgálatok olyan tömör változatként írtak le, amely megtartja a csatornagátló aktivitást.
A TREK-1 (K2P2.1) kétpórusú doménnel rendelkező, úgynevezett K2P káliumcsatorna. Az idegsejtek és más sejtek nyugalmi elektromos állapotának szabályozásában vesz részt. A PE22-28 tehát olyan kutatási eszköz, amellyel ezt a csatornát és a hozzá kapcsolódó sejtfolyamatokat lehet vizsgálni.
A spadin-család iránti érdeklődés abból nőtt ki, hogy állatmodellekben a TREK-1 a hangulatszabályozás szempontjából releváns célpontnak bizonyult. Mivel a spadin gátolja a TREK-1-et, és rágcsálók viselkedési tesztjeiben antidepresszáns jellegű eredményeket adott, a kutatócsoportok rövidebb analógokat kezdtek vizsgálni. A cél a szerkezet és a hatás összefüggésének feltárása és a stabilitás javítása volt. A témában Mazella, Borsotto és Heurteaux 2019-es összefoglalója (Frontiers in Pharmacology), valamint Veyssiere és munkatársai 2015-ös, a spadin retro-inverz analógjairól szóló munkája ad jó kiindulópontot.
Az adatok sejtrendszerekből és állatmodellekből származnak. A PE22-28 egyetlen gyógyszerhatóságnál sem engedélyezett, és humán klinikai fejlesztésen sem ment végig.
A B7-33 a relaxin hormonból, pontosabban a humán relaxin-2-ből levezetett egyláncú peptid. A természetes relaxin két láncból áll (A és B lánc), amelyeket diszulfidhidak kötnek össze. Egy ilyen kétláncú molekula előállítása bonyolult. A B7-33-at egyszerűsített, működőképes analógként tervezték, amely a B lánc egy szakaszára épül. A név is erre utal: a B betű a relaxin B láncát jelöli, a számok pedig a láncnak azt a szakaszát, amelyből a peptid felépül.
A szakirodalom két fő területen vizsgálja:
Fibrózisnak a kötőszövet kóros felszaporodását nevezik egy szervben, amelynek során a normális szövet helyét hegszerű állomány veszi át. A fibrózis modelljei ezért a szöveti átépülés és a hegesedés kutatásának alapeszközei. A B7-33-ra vonatkozó bizonyítékok itt is preklinikaiak, sejt- és állatkísérletekből származnak, és nem vihetők át emberre.
| PE22-28 | B7-33 | |
|---|---|---|
| Eredet | spadin, a szortilin propeptidjének szakasza | relaxin-2 hormon, B lánc |
| Felépítés | hét aminosavas rövid peptid | egyláncú peptidanalóg |
| Vizsgált célpont | TREK-1 káliumcsatorna | RXFP1 relaxinreceptor |
| Kutatási terület | idegtudomány, ioncsatornák | fibrózis, szöveti átépülés |
| Bizonyíték | preklinikai | preklinikai |
| Kiszerelés | 5 mg liofilizált por | 10 mg liofilizált por |
| Tárolás (adatlap) | 2–8 °C, fénytől védve | 2–8 °C, fénytől védve |
A PE22-28 és a B7-33 ugyanazt a kutatási logikát követi. A természetes peptidek és peptidhormonok gyakran hosszúak, több láncból állnak, vagy diszulfidhidakat tartalmaznak. Ez megnehezíti a szintézist, a tisztítást és az analitikai ellenőrzést is.
A rövidített vagy egyláncú változatnak több gyakorlati előnye van:
A kérdés mindig az, hogy a lecsupaszított molekula megtartja-e az eredeti aktivitását, és mennyire stabil. A spadin-családnál ezért vizsgálták a rövidített fragmenseket és a retro-inverz analógokat is, a relaxin esetében pedig a kétláncú szerkezet helyett az egyláncú megoldást.
A PE22-28 5 mg és a B7-33 10 mg liofilizált porként, steril zárású üvegfiolában érkezik. Mindkettő ellenőrzött tisztatéri környezetben készül. A tisztaság legalább 99%, ezt független, külső laboratórium igazolja HPLC- és tömegspektrometriás vizsgálattal, és minden gyártási tételhez analitikai tanúsítvány (COA) tartozik.
A csomagot diszkréten, nyomkövetéssel adjuk fel az EU-n belülről. Fizetni bankkártyával, Google Pay-jel vagy kriptovalutával lehet.
A rövid peptidekre a szokásos laboratóriumi gyakorlat vonatkozik:
Laboratóriumi kutatási eszközként a TREK-1 káliumcsatorna és a hozzá kapcsolódó sejtfolyamatok vizsgálatára, sejtkultúrában és állatmodellekben.
A PE22-28 a spadin szekvenciájából levezetett, hét aminosavas rövidített analóg. A spadin a szortilin propeptidjének 17 aminosavas szakasza, amely gátolja a TREK-1-et.
A relaxinreceptoron (RXFP1) keresztüli jelátvitelt és az antifibrotikus jelutakat, szöveti fibrózis modelljeiben.
A PE22-28 fiolánként 5 mg, a B7-33 fiolánként 10 mg liofilizált porként, steril zárású üvegfiolában, tételenkénti COA-val.
Nem. Sem a PE22-28, sem a B7-33 nem engedélyezett gyógyszer, az elérhető adatok preklinikaiak. Mindkettő kizárólag kutatási vegyszer.
Leggyakrabban bakteriosztatikus vízben, de a mérvadó mindig a tétel dokumentációja. A két szokásos oldószer összevetése: bakteriosztatikus víz vagy ecetsav.
Az idegtudományi kutatásban használt peptidekről a Semax és a Selank összehasonlításában és a DSIP-ről szóló cikkünkben írunk.
Kizárólag kutatási célra. Emberi vagy állati fogyasztásra nem alkalmas.
A GLOW peptid a GHK-Cu, a TB-500 és a BPC-157 70 mg-os keveréke egy fiolában. A cikk bemutatja a három összetevőt, a kombináció logikáját, és segít választani a keverék és az önálló peptidek között.
Cikk elolvasása
A Noopept szintetikus dipeptid, amelyet a memória és az idegsejtvédelem laboratóriumi modelljeiben vizsgálnak. A cikk összefoglalja a kutatási eredményeket, a kapszulás forma előnyeit és a Semaxtól való különbségeket.
Cikk elolvasása
Áttekintés a GLP-1-receptoron ható kutatási peptidekről, az egyszeres, kettős és hármas agonistákról, valamint a nem inkretinalapú anyagcsere-vegyületekről. A cikk a kémiai jellemzőket, a kutatási területeket és a tárolást is összefoglalja.
Cikk elolvasása