Wat is retatrutide? Het is een synthetisch onderzoekspeptide dat drie receptoren tegelijk activeert: de GLP-1-receptor, de GIP-receptor en de glucagonreceptor. Daarom heet het een tri-agonist, of in het Engels triple agonist, en wordt het bestudeerd in metabool onderzoek naar energiehuishouding.
Wat is retatrutide precies?
Retatrutide is één peptideketen die zo is ontworpen dat hij herkend wordt door drie verschillende receptoren. In de wetenschappelijke literatuur staat het ook bekend onder de ontwikkelcode LY3437943. Het molecuulgewicht ligt rond 4,5 tot 5,0 kDa.
Het is een stof in onderzoek, geen goedgekeurd geneesmiddel. Het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) en de Amerikaanse FDA hebben retatrutide niet toegelaten. Het onderzoek omvat zowel preklinisch werk in cellen en dieren als klinische studies.
Online kom je retatrutide soms tegen onder de bijnaam GLP-3 of GLP-3 RT. Dat is geen wetenschappelijke naam. In de literatuur en op het analysecertificaat heet de stof gewoon retatrutide.
Wat betekent tri-agonist?
Een agonist is een stof die een receptor activeert. Een tri-agonist doet dat bij drie receptoren tegelijk. Om te begrijpen waarom dat interessant is, helpt het om de drie hormonen te kennen waarvan retatrutide de werking nabootst.
GLP-1
Glucagon-like peptide-1 is een incretinehormoon dat door L-cellen in de darm wordt afgegeven. In onderzoek wordt het bestudeerd vanwege zijn rol bij glucoseafhankelijke insulineafgifte, de maaglediging en hersenroutes die in diermodellen de voedselinname regelen.
GIP
Glucose-dependent insulinotropic polypeptide is het tweede incretinehormoon. Ook GIP speelt een rol bij de insulineafgifte na een maaltijd.
Glucagon
Glucagon is een hormoon uit de alvleesklier dat in veel opzichten tegengesteld werkt aan insuline. De glucagonreceptor is betrokken bij de energiehuishouding en de verwerking van vetten in de lever.
Alle drie de receptoren horen bij de klasse B van de G-eiwitgekoppelde receptoren. Retatrutide bevat herkenningselementen voor elk van de drie in één molecuul.
Enkel, dubbel of drievoudig: het verschil
De ontwikkeling van metabole peptiden is in een paar stappen gegaan. Eerst kwamen moleculen die alleen de GLP-1-receptor activeren. Daarna volgden dubbele agonisten en nu drievoudige.
| Type | Receptoren | Voorbeeld in ons assortiment |
| Enkele agonist | GLP-1 | Niet in het assortiment |
| Dubbele agonist | GIP en GLP-1 | TIRZ GLP-2 (tirzepatide) |
| Tri-agonist | GLP-1, GIP en glucagon | Retatrutide |
De vraag die onderzoekers stellen, is of een bredere activering van receptoren iets verandert aan de metabole effecten in preklinische modellen. Overzichtsartikelen beschrijven de aanpak met meerdere agonisten als een poging om de brede hormonale signalering na te bootsen die na metabole chirurgie optreedt.
Wat onderzoekt men met retatrutide?
De literatuur over retatrutide draait vooral om receptorfarmacologie en metabole fysiologie in diermodellen. Terugkerende onderwerpen zijn:
- de binding aan en het signaal via de GLP-1-, GIP- en glucagonreceptor, vergeleken met enkele en dubbele agonisten;
- energiebalans en metabole signaalroutes in knaagdier- en celmodellen;
- de verwerking van vetten in de lever in preklinische modellen;
- verkennend werk in diermodellen van ziekten die met overgewicht samenhangen.
Uitkomsten uit cellen en dieren laten zich niet zomaar naar mensen vertalen. Ze zeggen iets over het molecuul in een gecontroleerd model, niet over toepassing buiten het lab.
Waar let je op bij onderzoek met retatrutide?
Retatrutide lijkt op andere incretinepeptiden, maar is er niet aan gelijk. Ga bij het opzetten van een experiment uit van de documentatie van je batch en van de primaire literatuur, niet van wat je weet over verwante stoffen. Drie dingen regel je het best vooraf:
- Controleer identiteit en zuiverheid op het COA voordat je kwantitatief gaat werken.
- Noteer op elke vial het oplosmiddel, de concentratie en de datum, zodat je resultaten reproduceerbaar blijven.
- Gebruik bij vergelijkend werk materiaal met dezelfde soort documentatie, zodat verschillen tussen retatrutide en tirzepatide niet uit de kwaliteit van het materiaal komen.
Retatrutide en tirzepatide: wat is het verschil?
Tirzepatide is een dubbele agonist van de GIP- en GLP-1-receptor. Retatrutide heeft daar de glucagonreceptor bij. Beide zijn synthetische peptideketens die een aantal receptoren tegelijk aanspreken, maar ze verschillen in het aantal doelwitten en dus in wat je ermee kunt vergelijken.
Voor vergelijkend receptoronderzoek worden ze daarom vaak naast elkaar gebruikt. Bij PureChems zijn beide verkrijgbaar als gevriesdroogd poeder van 10 mg per vial: retatrutide 10 mg en TIRZ GLP-2, dat 10 mg tirzepatide per vial bevat.
In welke vorm wordt retatrutide geleverd?
Retatrutide komt als gevriesdroogd poeder in een glazen vial met steriele sluiting. Droog poeder is stabieler dan een oplossing, omdat er zonder water minder afbraak plaatsvindt. Het nadeel is een extra stap: je moet het poeder nauwkeurig oplossen voordat je ermee werkt. Hoe je een oplosmiddel kiest, lees je in Bacteriostatisch water vs azijnzuur 0,6%.
Bewaar de vial gekoeld tussen 2 en 8 °C en beschermd tegen licht. Een opgeloste vial gaat de koelkast in en gebruik je binnen de termijn uit de documentatie. Herhaald invriezen en ontdooien vermijd je door de oplossing in porties te verdelen.
Omdat retatrutide een groot peptide is, is controle van identiteit en zuiverheid geen formaliteit. Een analysecertificaat (COA) met HPLC- en massaspectrometriedata hoort bij elke batch. Waar je verder op let bij het bestellen, staat in Retatrutide kopen in Nederland.
Veelgestelde vragen over retatrutide
Wat is retatrutide in één zin?
Een synthetisch peptide dat in één molecuul de GLP-1-, GIP- en glucagonreceptor activeert en daarom een tri-agonist heet.
Is retatrutide hetzelfde als GLP-3?
GLP-3 is een bijnaam uit de handel, geen officiële naam. De stof heet retatrutide, met ontwikkelcode LY3437943.
Wat is het verschil tussen retatrutide en tirzepatide?
Tirzepatide activeert twee receptoren (GIP en GLP-1), retatrutide drie (GLP-1, GIP en glucagon).
Waarom heet retatrutide een incretinepeptide?
Omdat het de werking nabootst van GLP-1 en GIP, de twee incretinehormonen die de darm na een maaltijd afgeeft. De glucagonreceptor is de derde, niet-incretine receptor die retatrutide aanspreekt.
Is retatrutide een goedgekeurd geneesmiddel?
Nee. Retatrutide is een stof in onderzoek en is niet goedgekeurd door de EMA, de FDA of andere toezichthouders.
Hoe bewaar je retatrutide?
Als droog poeder gekoeld tussen 2 en 8 °C en beschermd tegen licht. Na het oplossen in de koelkast, en binnen de termijn uit de documentatie gebruiken.
In welke vorm levert PureChems retatrutide?
Als gevriesdroogd poeder, 10 mg per glazen vial met steriele sluiting. Elke batch is getest met HPLC en massaspectrometrie door een extern lab, met een zuiverheid van minimaal 99% en een eigen COA.
Hoe groot is het retatrutide-molecuul?
Het molecuulgewicht ligt rond 4,5 tot 5,0 kDa. Daarmee is het een relatief groot peptide, wat controle van identiteit en zuiverheid extra belangrijk maakt.
Is retatrutide bedoeld voor menselijk gebruik?
Nee. Het onderzoeksmateriaal van PureChems is uitsluitend bedoeld voor laboratoriumonderzoek en niet voor gebruik bij mensen of dieren.
Uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijke of dierlijke consumptie.