Hormona do crescimento: péptidos e secretagogos GHRP-2, GHRP-6, ipamorelin e MK-677

Os secretagogos da hormona do crescimento são compostos que, em modelos laboratoriais, estimulam a libertação da hormona do crescimento pela hipófise. Os mais estudados são péptidos como o GHRP-2, o GHRP-6, o ipamorelin e o tesamorelin, e a pequena molécula MK-677. A forma mais clara de os distinguir é pelo recetor que ativam: o recetor da grelina (GHS-R1a) ou o recetor da GHRH.

Quem pesquisa hormona do crescimento e péptidos encontra estes nomes misturados, muitas vezes com alcunhas que confundem mais do que explicam. Este artigo arruma a categoria por mecanismo e mostra o que distingue cada composto.

Que péptidos atuam sobre a hormona do crescimento?

"Secretagogo" quer dizer, simplesmente, uma substância que promove a secreção de outra. Neste caso, a hormona do crescimento (GH). O termo junta compostos que não são quimicamente parecidos, mas cujo resultado em laboratório se sobrepõe. Dividem-se em quatro grupos:

• GHRP (péptidos libertadores da hormona do crescimento): GHRP-2 e GHRP-6, agonistas sintéticos do recetor da grelina.
• Agonistas seletivos do recetor da grelina: o ipamorelin, descrito como mais seletivo, usado para estudar a via com menos leituras fora do alvo.
• Análogos da GHRH: o tesamorelin e o sermorelin, que atuam no recetor da GHRH e não no da grelina.
• Secretagogos orais não peptídicos: o MK-677 (ibutamoren), uma pequena molécula ativa por via oral, ligando de longa duração do recetor da grelina.

Dois recetores, duas vias

O recetor da grelina, formalmente recetor dos secretagogos da hormona do crescimento tipo 1a (GHS-R1a), é o mesmo recetor onde atua a grelina natural. O recetor da GHRH é outro sistema, ativado pela hormona libertadora da hormona do crescimento. Ambos ficam a montante da libertação da GH, mas a biologia de cada um é diferente.

É por isso que faz mais sentido separar estes compostos pelo recetor do que por nomes comerciais. E é também por isso que alguns estudos combinam um ligando de cada recetor, como na mistura de ipamorelin com CJC-1295.

GHRP-2

O GHRP-2, também chamado pralmorelina, é um hexapéptido sintético (D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂) estudado como agonista do recetor da grelina e secretagogo da hormona do crescimento. É um dos péptidos de referência clássicos na investigação deste eixo, com evidência sobretudo pré-clínica. No catálogo: GHRP-2 10 mg, em pó liofilizado.

GHRP-6

O GHRP-6 é também um hexapéptido sintético (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂) e um dos primeiros péptidos libertadores da hormona do crescimento. É estudado como agonista do recetor da grelina e mimético da grelina, com efeitos descritos sobre a sinalização da GH e sobre vias ligadas ao apetite em modelos laboratoriais. No catálogo: GHRP-6 10 mg, em pó liofilizado.

Ipamorelin

O ipamorelin é um pentapéptido sintético estudado como agonista seletivo do recetor da grelina. Na caracterização original, foi descrito como o primeiro agonista deste recetor com seletividade para a libertação da GH comparável à da GHRH. A literatura estuda o seu efeito em forma de pulso sobre a sinalização da hormona do crescimento. No catálogo: Ipamorelin 10 mg. A escolha entre o frasco simples e a mistura com CJC-1295 está explicada em Comprar ipamorelin em Portugal.

MK-677 (ibutamoren)

O MK-677 não é um péptido. É uma pequena molécula, ativa por via oral, estudada como agonista do recetor da grelina e secretagogo da GH. Foi examinado em vários contextos de investigação pré-clínica e clínica centrados no eixo da hormona do crescimento, incluindo marcadores como a GH e o IGF-1. Não é um medicamento aprovado. No catálogo: MK-677 (Ibutamoren), 25 mg por cápsula, 60 cápsulas.

Tesamorelin

O tesamorelin é um análogo estabilizado da GHRH, estudado pela interação com o recetor da GHRH e pelos efeitos no eixo da hormona do crescimento em modelos laboratoriais. Ao contrário dos quatro anteriores, não atua no recetor da grelina. No catálogo: Tesamorelin 10 mg, em pó liofilizado.

Comparação rápida dos secretagogos

Como se conservam estes compostos?

Os péptidos e a pequena molécula têm perfis de estabilidade diferentes, por isso a conservação também difere:

• GHRP-2, GHRP-6, ipamorelin e tesamorelin: frascos de pó liofilizado no frigorífico, entre 2 e 8 °C, ao abrigo da luz. Depois de reconstituídos com o solvente adequado, como água bacteriostática ou, para alguns péptidos, ácido acético diluído, ficam refrigerados e são usados dentro do prazo de estabilidade.
• MK-677: cápsulas num frasco HDPE selado, guardadas em local fresco e seco, entre 15 e 25 °C, ao abrigo da humidade.

Todos têm pureza igual ou superior a 99%, medida por HPLC e confirmada por espectrometria de massa num laboratório independente, com certificado de análise (COA) para cada lote. O envio é feito a partir da UE, discreto e com seguimento. Para os critérios de compra, veja Comprar péptidos de investigação em Portugal; para as bases da categoria, O que são péptidos de investigação.

Glossário rápido

• GH: hormona do crescimento, produzida pela hipófise anterior.
• Grelina: péptido natural que ativa o recetor GHS-R1a, o mesmo dos GHRP, do ipamorelin e do MK-677.
• GHRH: hormona libertadora da hormona do crescimento, que atua num recetor próprio.
• IGF-1: fator de crescimento semelhante à insulina tipo 1, um marcador associado ao eixo da hormona do crescimento.

Perguntas frequentes sobre secretagogos da hormona do crescimento

O que quer dizer "secretagogo da hormona do crescimento"?

É um rótulo funcional para compostos que, em modelos laboratoriais, atuam no recetor da grelina ou no recetor da GHRH, ambos a montante da libertação da hormona do crescimento.

GHRP e análogos da GHRH são a mesma coisa?

Não. Os GHRP, como o GHRP-2 e o GHRP-6, atuam no recetor da grelina. Os análogos da GHRH, como o tesamorelin, atuam no recetor da GHRH.

Qual é a diferença entre GHRP-2 e GHRP-6?

Ambos são hexapéptidos agonistas do recetor da grelina. O GHRP-6 é um dos primeiros da classe e é estudado também pelos efeitos sobre vias ligadas ao apetite.

O MK-677 é um péptido?

Não. É uma pequena molécula não peptídica, ativa por via oral, que atua no mesmo recetor que os GHRP.

Porque é que o ipamorelin é chamado seletivo?

Porque a literatura o descreve como mais seletivo para a libertação da hormona do crescimento do que alguns secretagogos mais antigos.

Apenas para fins de investigação. Não destinado a consumo humano ou animal.