Pe scurt: Tesamorelin este un analog sintetic și stabilizat al hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH). Păstrează întregul lanț de 44 de aminoacizi al GHRH uman și are la capătul N-terminal o grupare trans-3-hexenoil, care îl face mai rezistent la degradarea enzimatică. În cercetare, tesamorelin este studiat ca agonist al receptorului GHRH, pe axa hormonului de creștere.
Căutările „tesamorelin romania” și „tesamorelin pret” sunt printre cele mai frecvente din această familie de peptide, dar puține pagini în limba română explică ce este de fapt molecula. Aici găsiți structura, mecanismul descris în literatură, diferența față de alte peptide din aceeași zonă și regulile de manipulare în laborator.
Pentru a înțelege tesamorelin trebuie pornit de la GHRH. Acesta este o peptidă de 44 de aminoacizi produsă de hipotalamus, care semnalizează hipofizei anterioare să elibereze hormon de creștere. GHRH natural are o problemă practică: capătul N-terminal este tăiat rapid de enzima dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4), așa că molecula se inactivează repede.
Tesamorelin, cunoscut în dezvoltare sub codul TH9507, rezolvă problema printr-o singură modificare: o grupare acil trans-3-hexenoil legată de tirozina de la capătul N-terminal. Lanțul de 44 de aminoacizi rămâne întreg, iar gruparea protejează exact locul în care taie DPP-4.
Receptorul GHRH este un receptor cuplat cu proteina G, din clasa B, prezent pe celulele somatotrope din hipofiză. Când este activat, semnalizează prin proteina Gs și crește nivelul de AMP ciclic din celulă. Tesamorelin este descris ca agonist al acestui receptor. În sens mecanistic face același lucru ca GHRH natural, dar rezistă mai mult într-o matrice biologică.
Literatura despre tesamorelin cuprinde atât lucrări preclinice, cât și cercetare clinică, iar orice rezultat se citește în contextul studiului din care provine. Zonele urmărite cel mai des sunt:
Sermorelin este celălalt analog GHRH cunoscut. El păstrează doar primii 29 de aminoacizi ai GHRH, fragmentul minim care rămâne complet activ în testele in vitro. Tesamorelin merge pe drumul opus: păstrează tot lanțul și protejează capătul vulnerabil. Ambii acționează pe același receptor, dar lungimea lanțului și protecția N-terminală diferă. De aceea nu sunt interschimbabili ca standarde de referință în testele comparative.
Ipamorelin și tesamorelin apar des împreună în căutări, dar lucrează pe receptori diferiți. Tesamorelin activează receptorul GHRH. Ipamorelin este o pentapeptidă sintetică descrisă ca agonist selectiv al receptorului de grelină (GHSR), deci face parte din secretagogii hormonului de creștere. Ambele ajung la axa hormonului de creștere, însă pe căi distincte, motiv pentru care unele studii le folosesc ca instrumente complementare.
Mai multe despre ipamorelin găsiți în articolul Ipamorelin: ce este și ce spune cercetarea.
Tesamorelin a primit în noiembrie 2010 o aprobare de la Administrația pentru Alimente și Medicamente din SUA (FDA) pentru o singură indicație, strict definită, la o anumită populație de pacienți. Nu are o autorizație echivalentă pentru uz general la nivelul întregii UE. Niciunul dintre aceste statute nu se aplică materialului destinat laboratorului.
În UE, peptidele de cercetare se furnizează ca reactivi chimici, în cadrul regulamentului REACH. Nu sunt medicamente și nici suplimente alimentare, iar clasificarea rămâne valabilă doar cât timp produsul este descris, vândut și folosit strict pentru cercetare. În plus, analogii GHRH, inclusiv tesamorelin, figurează pe lista interzisă a Agenției Mondiale Antidoping (WADA), la secțiunea S2, și sunt interziși în sport în orice moment.
Pentru reconstituire vedeți apa bacteriostatică, iar pentru păstrare ghidul despre depozitarea peptidelor liofilizate.
Tesamorelin 10 mg se livrează ca pulbere liofilizată într-un flacon de sticlă sigilat, cu închidere sterilă. Puritatea de cel puțin 99% este confirmată de un laborator terț prin HPLC și spectrometrie de masă, iar fiecare lot are certificat de analiză (COA). Expediem discret, cu număr de urmărire, din interiorul UE. Plata se face cu cardul, prin Google Pay sau în criptomonede. Pentru studii pe calea receptorului de grelină aveți la dispoziție Ipamorelin 10 mg.
Este studiat ca analog GHRH care activează receptorul GHRH din hipofiză și, prin el, axa hormonului de creștere, în modele de laborator.
Nu la noi. PureChems oferă tesamorelin doar ca pulbere liofilizată în flacon, pentru reconstituire în laborator.
Tesamorelin acționează pe receptorul GHRH, iar ipamorelin pe receptorul de grelină (GHSR). Ambele țintesc axa hormonului de creștere, dar pe căi diferite.
Da. Analogii GHRH sunt pe lista interzisă WADA, la secțiunea S2, atât în competiție, cât și în afara ei.
Nu. Este un reactiv chimic de laborator și nu este destinat uzului uman sau veterinar.
Surse: Wang Y, Tomlinson B. Tesamorelin, a human growth hormone releasing factor analogue. Expert Opinion on Investigational Drugs, 2009. Cervini LA, Donaldson CJ, Koerber SC, Vale WW, Rivier JE. Human growth hormone-releasing hormone hGHRH(1-29)-NH2: systematic structure-activity relationship studies. Journal of Medicinal Chemistry, 1998.
Doar pentru uz în cercetare. Nu este destinat consumului uman sau animal.
GHK-Cu este cea mai studiată peptidă de cupru: tripeptida Gly-His-Lys legată de un ion de cupru(II), izolată din plasma umană în 1973. Cercetarea, preclinică în majoritate, urmărește matricea extracelulară, transportul cuprului și expresia genelor.
Citește articolul
Epitalonul (Epithalon) este o tetrapeptidă sintetică, Ala-Glu-Asp-Gly, dezvoltată din cercetarea pe un preparat peptidic din glanda pineală. Este studiat preclinic, mai ales în modele de telomeri și de reglare a genelor, și nu este aprobat pentru uz uman.
Citește articolul
Semax este o heptapeptidă sintetică derivată din fragmentul ACTH(4-10), stabilizată cu o secvență Pro-Gly-Pro. Este studiată mai ales în modele de semnalizare neurotrofică (BDNF și trkB) și neuroprotecție și nu este medicament autorizat în UE.
Citește articolul