Kratek odgovor: Cardarine (GW-501516) in GW-0742 sta raziskovalni spojini, ki ju preučujejo kot agonista receptorja PPAR-delta, a nista ista molekula. Cardarine je najbolj citirana spojina te skupine, njen farmacevtski razvoj pa so ustavili, ko so dolgotrajne raziskave na glodavcih pokazale nastanek tumorjev. Če želite Cardarine kupiti za laboratorij, ga PureChems ponuja v kapsulah po 10 mg, s certifikatom analize za vsako serijo, samo za raziskovalne namene.
Cardarine je ena najbolj iskanih raziskovalnih spojin na področju presnove, okoli nje pa kroži tudi veliko netočnih podatkov. V tem članku razložimo, kaj Cardarine je, kako se razlikuje od GW-0742 in od novejše spojine SLU-PP-332, kaj o njem piše literatura, tudi o varnostnih ugotovitvah, in kaj preveriti, preden ga naročite.
Cardarine, z razvojno oznako GW-501516, je mala molekula, ki jo v literaturi preučujejo kot agonista receptorja PPAR-delta (PPARδ). Prvotno so ga raziskovali v farmacevtskem programu, usmerjenem v presnovo in poti maščob. Danes je pogost predmet laboratorijskih raziskav receptorjev.
PPAR so receptorji, aktivirani s proliferatorji peroksisomov. To so jedrni receptorji, ki delujejo kot prepisni dejavniki: ko se nanje veže ustrezna molekula, vplivajo na izražanje genov. Podtip delta je v literaturi povezan s presnovo maščob, oksidacijo maščobnih kislin in geni, ki jih povezujejo z vzdržljivostjo mišic.
Dokazi so predklinični in se osredotočajo na signalizacijo PPAR-delta ter na modele izražanja presnovnih genov v celicah in pri živalih. Glavna področja so:
To je ključen podatek za vsakogar, ki s spojino dela. Farmacevtski razvoj GW-501516 so ustavili, ko so dolgotrajne raziskave na glodavcih spojino povezale z nastankom tumorjev. Cardarine zato ni odobreno zdravilo, v literaturi o posnemovalcih vadbe pa ga pogosto navajajo kot svarilni primer.
Poleg tega je na seznamu prepovedanih snovi Svetovne protidopinške agencije (WADA). Prav zaradi teh dejstev je oznaka »samo za raziskave« pri Cardarinu še posebej pomembna.
Izraz posnemovalec vadbe (angl. exercise mimetic) opisuje majhno skupino raziskovalnih spojin, ki v laboratorijskih in živalskih modelih aktivirajo nekatere iste molekularne poti kot vzdržljivostna vadba. Ne gre za en razred zdravil, ampak za skupino, ki jo povezuje ideja. Najpogosteje omenjene tarče so receptor PPAR-delta, jedrni receptorji REV-ERB, receptorji ERR, encim AMPK in koaktivator PGC-1 alfa, ki uravnava količino mitohondrijev.
Pregledna literatura področje opisuje kot dejavno, a nerešeno. Spojine, ki bi v celoti posnemala učinke vadbe, niso našli, večina mehanističnih podatkov pa izhaja iz dela na celicah in živalih. Te spojine so torej raziskovalna orodja za proučevanje biologije, ne uveljavljeni posegi.
Obe spojini sta agonista PPAR-delta, a sta različni molekuli z različno kemijsko zgradbo in maso:
| Lastnost | Cardarine (GW-501516) | GW-0742 (Fitorine) |
|---|---|---|
| Tarča | PPAR-delta | PPAR-delta, opisan kot selektiven |
| Molekulska formula | C21H18F3NO3S2 | C21H17F4NO3S2 |
| Molekulska masa | 453,50 g/mol | 471,49 g/mol |
| Status | razvoj ustavljen, prepovedan v športu | brez odobrene medicinske rabe, agonisti PPAR-delta prepovedani v športu |
| Izdelek pri PureChems | 10 mg v kapsuli, 60 kapsul | 10 mg v kapsuli, 60 kapsul |
| Shranjevanje | od 15 do 25 °C, na suhem | od 15 do 25 °C, na suhem in temnem |
GW-0742 se včasih prodaja pod imenom Fitorine. V literaturi ga preučujejo kot selektivno sondo za isti receptor, v modelih presnove maščob in izražanja genov. Dokazi so prav tako predklinični.
Kdaj izbrati katero? Če želite delati s spojino, ki ima v literaturi največ objav o PPAR-delta, je to Cardarine. Če potrebujete drugo, strukturno drugačno sondo za isti receptor, na primer za primerjavo v istem modelu, izberite Fitorine (GW-0742).
SLU-PP-332 ni agonist PPAR-delta, ampak agonist receptorjev, povezanih z estrogenom (ERR). Je novejša sintetična spojina, ki jo preučujejo kot kandidata za posnemovalca vadbe, torej zaradi vpliva na presnovne poti, ki jih v modelih povezujejo s telesno vadbo. Dokazi so novi in predklinični. Pri PureChems je na voljo v kapsulah po 250 mcg, 60 kapsul v pakiranju.
Ker imajo te spojine različne tarče, niso zamenljive. Raziskava signalizacije PPAR-delta in raziskava ERR odgovarjata na različni mehanistični vprašanji, čeprav za obe velja ohlapna oznaka »posnemovalec vadbe«.
PureChems pošilja iz EU, diskretno in sledljivo. Plačate s kartico, z Google Pay ali s kriptovalutami. Vse tri spojine so v kategoriji presnovne in zmogljivostne raziskave.
Kapsule Cardarine hranite pri sobni temperaturi, od 15 do 25 °C, na suhem. GW-0742 in SLU-PP-332 dodatno zaščitite pred svetlobo. Stekleničko po vsakem odprtju dobro zaprite. Splošna pravila za raziskovalne materiale so v vodniku kako shranjevati raziskovalne peptide, za presnovne peptide pa priporočamo tudi članek MOTS-c in SS-31.
Preučujejo ga kot agonista PPAR-delta, ki v laboratorijskih modelih vpliva na poti presnove maščob in izražanje presnovnih genov.
Ne. SARM-i delujejo na androgeni receptor, Cardarine pa na receptor PPAR-delta. Pogosto ju omenjajo skupaj, a gre za različna mehanizma.
Ne. Oba sta agonista PPAR-delta, a imata različno zgradbo in maso.
Ne. Ni odobren, razvoj so ustavili zaradi ugotovitev pri živalih, v športu pa je prepovedan. Je izključno raziskovalni material.
Ne. SLU-PP-332 je agonist receptorjev ERR, povezanih z estrogenom. S Cardarinom ga povezuje le skupna oznaka posnemovalca vadbe, tarča pa je druga.
Pri sobni temperaturi, od 15 do 25 °C, na suhem in v dobro zaprti steklenički. Za vsako serijo veljajo pogoji iz dokumentacije.
Ne. Agonisti PPAR-delta iz te skupine so v tekmovalnem športu prepovedani.
Samo za raziskovalne namene. Ni namenjeno uživanju pri ljudeh ali živalih.
Bakteriostatska voda je sterilna voda z 0,9 % benzilnega alkohola in najpogostejše topilo za liofilizirane peptide. Kdaj jo uporabiti, kdaj ocetno kislino in kaj preveriti pri nakupu.
Preberite članek
Kaj je TB-500, kaj o njem piše literatura in katere stvari preveriti pred nakupom: certifikat analize serije, čistost po HPLC, masno spektrometrijo in shranjevanje.
Preberite članek
Primerjava retatrutida in tirzepatida za raziskovalce: na katere receptorje delujeta, kaj piše literatura in kako se razlikujeta izdelka Retatrutide in TIRZ GLP-2.
Preberite članek