Noopept: mitä tutkimus kertoo?

Lyhyesti: Noopept (GVS-111) on synteettinen dipeptidi, joka suunniteltiin jäljittelemään pirasetaamin vaikuttavaa rakennetta lyhyessä peptidirungossa. Sitä tutkitaan eläinten oppimis- ja muistimalleissa sekä hermosolujen suojaamiseen liittyvissä solumalleissa, joissa on raportoitu muun muassa HIF-1-transkriptiotekijän aktivoitumista. Näyttö on pääosin prekliinistä, eikä Noopept ole EU:ssa hyväksytty lääke.

Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.

Noopept on yksi puhutuimmista nootropiikeista, ja sen nimi tulee vastaan heti, kun aletaan selvittää rasetaameja tai muistiin liittyviä tutkimusyhdisteitä. Tässä artikkelissa käydään läpi, mikä Noopept on kemiallisesti, mistä se on peräisin, mitä tutkimus siitä raportoi, kuinka vahvaa näyttö on ja miten sitä käsitellään laboratoriossa.

Mikä Noopept on?

Noopept on kemialliselta nimeltään N-fenyyliasetyyli-L-prolyyliglysiinin etyyliesteri. Se on kahden aminohapon, proliinin ja glysiinin, muodostama dipeptidi, jonka toiseen päähän on liitetty fenyyliasetyyliryhmä ja toiseen etyyliesteri. Yhdiste kehitettiin Venäjän lääketieteellisen akatemian farmakologian instituutissa. Lähtökohtana oli ajatus rakentaa pirasetaamin vaikuttava osa lyhyen peptidin muotoon.

Katsauksissa Noopeptin kuvataan olleen jyrsijämalleissa aktiivinen selvästi pienemmillä määrillä kuin pirasetaami. Lisäksi se on eläinkokeissa säilyttänyt aktiivisuutensa myös suun kautta annettuna, mikä on peptidirakenteelle poikkeuksellista. Nämä ominaisuudet selittävät, miksi Noopept herätti tutkijoiden kiinnostuksen.

Noopept yhdellä silmäyksellä

Muut nimet	GVS-111
Kemiallinen nimi	N-fenyyliasetyyli-L-prolyyliglysiinin etyyliesteri
Molekyylikaava	C17H22N2O4
Moolimassa	noin 318,4 g/mol
Luokka	Synteettinen dipeptidi, rakenteeltaan rasetaamien sukulainen
Muoto	Kapselit, 20 mg kapselia kohden, 60 kapselia

Onko Noopept rasetaami?

Ei aivan. Rasetaameilla, kuten pirasetaamilla ja fenyylipirasetaamilla, on yhteinen pyrrolidinonirengas, ja ne ovat pieniä orgaanisia molekyylejä. Noopept on puolestaan dipeptidi. Se on kuitenkin suunniteltu rasetaamien pohjalta ja niiden vaikuttavaa rakennetta jäljitellen, joten tutkimuskirjallisuudessa se käsitellään yleensä rasetaamien rinnalla. Laajempi kuva ryhmästä löytyy artikkelista Nootropiikit tutkimuksessa.

Mitä Noopept-tutkimus on selvittänyt?

Noopeptista julkaistu näyttö perustuu valtaosin jyrsijämalleihin ja soluviljelmiin. Joitain kliinisiä tutkimuksia on tehty tietyillä alueilla, mutta laboratoriotuloksia ei voi siirtää ihmiseen. Kirjallisuudessa toistuvat nämä aiheet:

• Muistin vaiheet eläinmalleissa. Välttämiskokeissa ja sokkelotesteissä on mitattu muistijäljen vahvistumista ja mieleen palauttamista. Katsausten mukaan Noopeptin profiili on näissä laajempi kuin pirasetaamin, joka vaikutti lähinnä oppimisen alkuvaiheeseen.
• Hermosolujen suojaus. Kokeellisen aivoiskemian malleissa ja vaurioitettujen hermosoluviljelmien malleissa on tutkittu solujen selviytymistä.
• Hapetusstressi ja eksitotoksisuus. Soluissa on raportoitu antioksidanttista aktiivisuutta, tulehdusmerkkiaineiden muutoksia sekä kalsiumin ja glutamaatin aiheuttaman solutuhon lievenemistä.
• HIF-1 ja hermokasvutekijät. Solumalleissa Noopeptin on raportoitu aktivoivan HIF-1-transkriptiotekijää ja vaikuttavan hermokasvutekijöiden viestintään.
• Proteiinien kasautuminen. Koeputkitutkimuksessa tarkasteltiin, miten Noopept vaikuttaa alfa-synukleiinin oligomeereihin, ja havaittiin niiden siirtyvän suurempiin kasaumiin, jotka olivat vähemmän haitallisia solumallille.
• Käyttäytymistestit. Jyrsijöiden testisarjoissa on muistitulosten rinnalla raportoitu ahdistusta lievittävän kaltainen profiili.

Mitä HIF-1 ja hermokasvutekijät tarkoittavat?

HIF-1 (hypoksiassa indusoituva tekijä 1) on transkriptiotekijä, joka aktivoituu, kun solu saa liian vähän happea. Se käynnistää geenejä, jotka auttavat solua sopeutumaan hapenpuutteeseen. Siksi HIF-1 on kiinnostava aivoiskemian ja hermosolujen suojauksen tutkimuksessa.

Hermokasvutekijät eli neurotrofiinit ovat proteiineja, jotka tukevat hermosolujen elossa pysymistä, kasvua ja yhteyksiä. Tunnetuimpia ovat aivoperäinen hermokasvutekijä BDNF ja hermokasvutekijä NGF. Kun tutkimuksessa puhutaan neurotrofisesta viestinnästä, tarkoitetaan näiden tekijöiden ja niiden reseptorien toimintaa.

Kuinka vahvaa Noopept-näyttö on?

Noopeptin tutkimuskirjallisuus on vaatimaton verrattuna laajasti käytettyihin lääkeaineisiin, ja merkittävä osa siitä on julkaistu venäjänkielisissä lehdissä. Laajoja riippumattomia toistotutkimuksia, joita vakiintuneelta yhdisteeltä odotettaisiin, ei ole. Tutkimuksen painopiste on iskemiamalleissa, antioksidanttikemiassa ja proteiinien kasautumisen biofysiikassa.

Noopept on rekisteröity reseptilääkkeeksi Venäjällä ja joissain IVY-maissa, mutta Euroopan lääkevirasto ei ole myöntänyt sille myyntilupaa, eikä se ole FDA:n hyväksymä. EU:ssa sitä toimitetaan ainoastaan tutkimuskemikaalina.

Miten Noopept-tutkimuksia kannattaa lukea?

Kun lukee Noopeptista kertovaa tutkimusta, kolme asiaa auttaa erottamaan havainnon tulkinnasta. Ensimmäinen on malli: onko kyse soluviljelmästä, jyrsijän käyttäytymistestistä vai iskemiamallista. Jokainen malli vastaa eri kysymykseen, eikä solutason muutos tarkoita, että sama näkyisi koko eliössä.

Toinen on mitattu päätetapahtuma. Muistitestissä mitataan käyttäytymistä, solumallissa merkkiaineita, kuten HIF-1:n aktiivisuutta tai solujen elossa pysymistä. Kolmas on toistettavuus. Koska suuri osa kirjallisuudesta on peräisin samoista tutkimusryhmistä, riippumattomat toistot painavat erityisen paljon. Prekliininen tulos on hypoteesin lähtökohta, ei todiste.

Miksi Noopept toimitetaan kapseleina?

Noopept on kuiva, kiinteä aine, joka käyttäytyy laboratoriossa enemmän tavallisen orgaanisen reagenssin kuin herkän peptidin tavoin. Siksi se on usein saatavilla kapseleina, joissa ainemäärä on vakioitu painon mukaan. Vakioitu määrä helpottaa analyyttistä työtä ja kantaliuosten valmistusta, koska jokainen kapseli sisältää saman mitatun määrän.

Noopept vai Semax?

Noopept ja Semax mainitaan usein yhdessä, koska molemmat ovat peräisin venäläisistä farmakologian instituuteista ja molempia on tutkittu jyrsijöiden muisti- ja hermosuojamalleissa. Rakenteeltaan ja mekanismiltaan ne ovat silti hyvin erilaisia: Noopept on pieni dipeptidiesteri, Semax seitsemän aminohapon peptidi, joka on johdettu ACTH-hormonin pätkästä. Vertailu on omassa artikkelissaan Noopept vai Semax.

Miten Noopept säilytetään ja käsitellään laboratoriossa?

• Säilytys: kuivana, viileässä ja valolta suojattuna. Kuiva dipeptidi on melko kestävä, ja jääkaappisäilytys pidentää säilyvyyttä entisestään.
• Kosteus: Noopeptissa on esterisidos, joka voi hydrolysoitua. Siksi purkki pidetään suljettuna ja kuivana.
• Liukoisuus: Noopept liukenee veteen heikosti. Kantaliuokset valmistetaan tutkimusasetelman mukaan usein etanoliin tai DMSO:hon.
• Työskentely: tavanomaiset laboratoriokäytännöt pätevät: suojakäsineet, suojalasit ja jokaiseen astiaan selvä merkintä sisällöstä ja tutkimuskäytöstä.
• Dokumentointi: eränumero, liuottamispäivä ja pitoisuus kirjataan, ja tunnistetietoja verrataan analyysitodistukseen.

Mitä "vain tutkimuskäyttöön" tarkoittaa Noopeptin kohdalla?

Noopept toimitetaan laboratorioreagenssina. Sitä ei esitetä lääkkeenä eikä ravintolisänä, eikä sitä ole tarkoitettu ihmisille tai eläimille. Siksi tässä artikkelissa ei ole annostuksia, käyttöohjeita eikä käyttökokemuksia, vaikka niitä haetaan verkosta paljon. Artikkeli kuvaa vain sen, mitä julkaistut solu- ja eläintutkimukset ovat mitanneet, ja sen, miten ainetta käsitellään laboratoriossa.

Mitä Noopept-tutkimusmateriaalilta kannattaa vaatia?

PureChemsin Noopept - 20mg x 60 capsules toimitetaan tarkasti mitattuina kapseleina. Jokaisen erän puhtaus on vähintään 99 %, ja se on varmistettu HPLC:llä ja massaspektrometrialla riippumattomassa kolmannen osapuolen laboratoriossa. Erän analyysitodistus on saatavilla, ja sen lukemisesta kerrotaan artikkelissa COA eli analyysitodistus. Lähetys lähtee EU:n sisältä huomaamattomana ja seurattavana, ja maksaa voi kortilla, Google Paylla tai kryptovaluutalla.

Yhteenveto

• Noopept on pirasetaamin pohjalta suunniteltu synteettinen dipeptidiesteri (GVS-111).
• Sitä tutkitaan jyrsijöiden muistimalleissa sekä hapetusstressin, iskemian ja HIF-1-viestinnän solumalleissa.
• Kirjallisuus on suppea ja osin venäjänkielinen, eikä riippumattomia toistoja ole paljon.
• Noopeptilla ei ole EU:n myyntilupaa, ja sitä toimitetaan vain tutkimuskemikaalina.

Usein kysyttyä Noopeptista

Mitä Noopept on?

Noopept on synteettinen dipeptidi (GVS-111), jota tutkitaan nootropiikkikirjallisuudessa oppimisen, muistin ja hermosolujen suojauksen laboratoriomalleissa.

Mihin Noopeptia tutkitaan?

Sitä tutkitaan jyrsijöiden muistimalleissa, aivoiskemian malleissa sekä soluissa, joissa on mitattu hapetusstressiä, HIF-1-aktivaatiota ja hermokasvutekijöiden viestintää.

Onko Noopept hyväksytty lääke Suomessa?

Ei ole. Noopeptilla ei ole EU:n myyntilupaa. PureChems toimittaa sitä ainoastaan tutkimuskemikaalina.

Onko Noopept WADA:n kieltolistalla?

Noopeptia ei ole nimetty WADA:n listalla, mutta hyväksymättömät aineet voivat kuulua listan yleiskategoriaan. Ajantasainen tilanne kannattaa tarkistaa suoraan listasta.

Mikä on GVS-111?

GVS-111 on Noopeptin tutkimuskoodi. Molemmat nimet tarkoittavat samaa yhdistettä, N-fenyyliasetyyli-L-prolyyliglysiinin etyyliesteriä.

Missä muodossa Noopept toimitetaan?

Kapseleina, 20 mg kapselia kohden ja 60 kapselia purkissa. Jokaisen erän tiedot ovat analyysitodistuksessa.

Missä Noopept liukenee?

Noopept liukenee veteen heikosti. Laboratoriossa kantaliuos tehdään yleensä etanoliin tai DMSO:hon koeasetelman mukaan.

Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.