Retatrutide מול Tirzepatide: מה ההבדל בין שני הפפטידים

Retatrutide מול Tirzepatide, בקצרה: ההבדל המרכזי בין Retatrutide ל-Tirzepatide הוא מספר הקולטנים שהם מפעילים. Tirzepatide (טירזפטייד) הוא אגוניסט כפול, שפועל על הקולטנים GIP ו-GLP-1. Retatrutide (רטטרוטייד) הוא אגוניסט משולש, שמוסיף לשניים האלה גם את קולטן הגלוקגון. שניהם פפטידים סינתטיים שנחקרים בתחום האיתות המטבולי, וב-PureChems שניהם נמכרים כחומר מחקר בלבד.

ההשוואה retatrutide מול tirzepatide היא אחת השאלות הנפוצות ביותר בתחום הפפטידים המטבוליים. השמות דומים, שני החומרים שייכים לאותה משפחה, ובשניהם מדברים בכל פורום. אבל מאחורי הדמיון יש הבדל מהותי במנגנון, וגם בשלב הפיתוח. כאן תמצאו השוואה מסודרת, טבלה, ומה כל הבדל אומר למי שעובד עם החומרים במעבדה.

קודם כל: מה זה אגוניסט, ולמה סופרים קולטנים?

קולטן הוא חלבון על פני התא שמקבל אות כימי ומפעיל תגובה בתוכו. אגוניסט הוא מולקולה שנקשרת לקולטן ומפעילה אותו, בדומה להורמון הטבעי. בתחום המטבולי מבחינים בין שלושה סוגים:

• אגוניסט יחיד: מפעיל קולטן אחד, למשל GLP-1.
• אגוניסט כפול: מפעיל שני קולטנים. Tirzepatide שייך לכאן.
• אגוניסט משולש: מפעיל שלושה קולטנים. Retatrutide שייך לכאן.

שימו לב: אגוניסט כפול או משולש הוא לא תערובת של כמה חומרים. זו מולקולה אחת, שהרצף שלה מהונדס כך שכמה קולטנים שונים מזהים אותה.

מה זה Tirzepatide?

Tirzepatide הוא פפטיד סינתטי שנחקר כאגוניסט כפול לקולטנים GIP ו-GLP-1. שני הקולטנים שייכים להורמונים ממשפחת האינקרטינים, הורמונים שמשתחררים מהמעי וקשורים להפרשת אינסולין התלויה ברמת הסוכר. מבין השניים, Tirzepatide נמצא בשלב פיתוח מתקדם יותר, והוא כבר אושר כתרופה במדינות שונות.

אצלנו הוא זמין כ-TIRZ GLP-2. לפי דף המוצר, כל בקבוקון מכיל 10 mg טירזפטייד באבקה מיובשת בהקפאה. הנוסחה המולקולרית היא C225H348N48O68 והמשקל המולקולרי כ-4.81 קילודלטון. שימו לב: החומר שאנחנו מוכרים הוא חומר מחקר, לא תרופה, גם אם המולקולה עצמה מאושרת במקומות אחרים כתרופה.

מה זה Retatrutide?

Retatrutide הוא פפטיד ניסיוני שנחקר כאגוניסט משולש: GLP-1, GIP וגלוקגון. הוא עדיין נמצא בהערכה קלינית ולא אושר כתרופה או כמוצר צריכה. הסבר מלא על המולקולה, כולל מה ידוע ומה לא, תמצאו במדריך רטטרוטייד (Retatrutide): מה זה ומה ידוע מהמחקר.

Retatrutide של PureChems מגיע כאבקה מיובשת בהקפאה, 10 mg בבקבוקון, עם משקל מולקולרי משוער של 4.5 עד 5.0 קילודלטון.

Retatrutide מול Tirzepatide: טבלת השוואה

מה המשמעות של הקולטן השלישי?

ההבדל היחיד ברשימת הקולטנים הוא קולטן הגלוקגון, אבל זו בדיוק הנקודה שמעניינת חוקרים. הקולטן הזה מעורב במאזן האנרגיה ובמטבוליזם בכבד. השאלה שהמחקר שואל היא האם הפעלה שלו, נוסף על GIP ו-GLP-1, משנה את התמונה המטבולית במודלים פרה-קליניים.

תחומי המחקר שבהם בודקים את ההבדלים האלה כוללים:

• מחקרי קישור ואיתות שמשווים מולקולות שפועלות על קולטן אחד, שניים או שלושה.
• מחקרים בבעלי חיים על התרוקנות הקיבה, על מעגלי תיאבון במוח ועל הוצאת אנרגיה.
• בדיקה של הטיפול בשומנים בכבד במודלים פרה-קליניים.

סקירות על התחום מתארות את המעבר מאגוניסטים יחידים לכפולים ולמשולשים כניסיון לחקות באופן תרופתי את האיתות ההורמונלי הרחב שנצפה אחרי ניתוחים מטבוליים.

מה משותף לשני הפפטידים?

שניהם שייכים למשפחה של פפטידים מטבוליים שתוכננו על בסיס רצפים של הורמוני מעי. במשפחה הזו מקובל להנדס את המולקולה כך שתעמוד בפני האנזים DPP-4, שמפרק במהירות את ההורמונים הטבעיים, ולעיתים קרובות לחבר לה שרשרת של חומצת שומן שמגבירה את הקישור לאלבומין. שניהם גם דומים בגודל ומגיעים בצורה זהה: אבקה מיובשת בהקפאה שנשמרת בקור.

למה תעודת אנליזה חשובה במיוחד כאן?

כששני פפטידים דומים כל כך בגודל ובצורה, אי אפשר להבדיל ביניהם בעין. גם השמות המסחריים והכינויים ברשת לא תמיד עקביים. הדרך לדעת מה יש בבקבוקון היא תעודת האנליזה של האצווה: ספקטרומטריית מסות מאשרת את זהות המולקולה מול המסה התיאורטית שלה, ו-HPLC מראה את הטוהר. כל המוצרים של PureChems נבדקים כך במעבדת צד שלישי, בטוהר של ⁦99%⁩ לפחות, עם תעודת אנליזה לכל אצווה.

טעויות נפוצות בהשוואה בין השניים

• "משולש זה בהכרח יותר טוב". מספר הקולטנים מתאר מנגנון, לא איכות. השאלה מה קורה כשמוסיפים קולטן היא בדיוק מה שהמחקר בודק.
• "זו תערובת של כמה חומרים". שני הפפטידים הם מולקולה אחת כל אחד, לא שילוב של כמה פפטידים בבקבוקון.
• "השם על התווית מספיק". שמות מוצרים וכינויים ברשת לא תמיד מתארים את המנגנון. מה שקובע הוא תעודת האנליזה.
• "אפשר להשוות כל שני מחקרים". תוצאות ממודלים, ממינים ומתנאים שונים לא ניתנות להשוואה ישירה. השוואה הוגנת נעשית באותו מודל ובאותם תנאים.

מה ההבדל בשמות שמסתובבים ברשת?

ברשת תמצאו לשני החומרים כינויים רבים. לרטטרוטייד קוראים לפעמים GLP-3, כינוי לא רשמי שנולד מכך שהוא פועל על שלושה קולטנים. גם שמות מוצרים של ספקים שונים לא תמיד אחידים. לכן כדאי להסתכל על מה שכתוב בפרטי המוצר: איזה חומר יש בבקבוקון, באיזו כמות, ועל אילו קולטנים הוא פועל. אצלנו זה כתוב במפורש בכל דף מוצר.

איך בוחרים בין השניים למחקר?

הבחירה תלויה בשאלת המחקר. מי שבודק איתות דרך GIP ו-GLP-1 יעבוד עם Tirzepatide. מי שרוצה לבדוק את התרומה של קולטן הגלוקגון ישתמש ב-Retatrutide, ולעיתים קרובות ישווה אותו מול אגוניסט כפול באותו מודל. מחקרים רבים בתחום בודקים בדיוק את ההשוואה הזו.

על המושגים הבסיסיים בעבודה עם פפטידים, מהמסה ועד אחסון, כתבנו במדריך פפטידים למחקר: מה זה ומה בודקים לפני שמזמינים.

שאלות נפוצות: Retatrutide מול Tirzepatide

מה ההבדל העיקרי בין Retatrutide ל-Tirzepatide?

Tirzepatide פועל על שני קולטנים, GIP ו-GLP-1. Retatrutide פועל על שלושה: GLP-1, GIP וגלוקגון.

מי מהם "חזק" יותר?

אין תשובה אחת. ההשוואה תלויה במודל, בתנאים ובמה שנמדד, והמחקרים הקליניים על Retatrutide עדיין נמשכים. אנחנו לא מדרגים חומרים ולא מפרסמים תוצאות שלא הופיעו במקורות.

מה יש בבקבוקון TIRZ GLP-2?

לפי דף המוצר, 10 mg טירזפטייד באבקה מיובשת בהקפאה. טירזפטייד הוא אגוניסט כפול ל-GIP ול-GLP-1.

האם החומרים של PureChems מאושרים לשימוש בבני אדם?

לא. שניהם נמכרים כחומרי מחקר למעבדה בלבד, לא לבני אדם ולא לבעלי חיים.

מה זה אינקרטין?

אינקרטינים הם הורמונים שהמעי משחרר אחרי אכילה, וקשורים להפרשת אינסולין התלויה ברמת הסוכר. GLP-1 ו-GIP הם שני האינקרטינים המוכרים, ושני הפפטידים פועלים על הקולטנים של שניהם.

אפשר לעבוד עם שניהם באותה מעבדה?

כן, ודווקא זה נפוץ: השוואה בין אגוניסט כפול לאגוניסט משולש באותו מודל היא אחת השאלות המרכזיות בתחום. חשוב לתייג כל בקבוקון ולרשום את מספרי האצווה, כי בעין אי אפשר להבדיל ביניהם.

איך שומרים את שניהם?

אבקה מיובשת בקירור של 2 עד 8 מעלות צלזיוס, הרחק מאור. אחרי ההמסה מחלקים למנות, שומרים בקור ונמנעים ממחזורי הקפאה והפשרה חוזרים.

לשימוש מחקרי בלבד. לא לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.