בקצרה: טירזפטייד (Tirzepatide) הוא פפטיד סינתטי שפועל כאגוניסט כפול: הוא מפעיל שני קולטנים של הורמוני אינקרטין, הקולטן ל-GIP והקולטן ל-GLP-1. הוא נחקר בעיקר בתחום המטבולי, בהקשר של איתות אינסולין, ויסות תיאבון ומאזן אנרגיה. ב-PureChems הוא מגיע בשם TIRZ GLP-2, אבקה מיובשת בהקפאה עם 10 mg טירזפטייד בבקבוקון, למחקר מעבדתי בלבד.
הרבה מהחיפושים "טירזפטייד מה זה" מגיעים מאנשים ששמעו עליו בהקשר רפואי. המאמר הזה כתוב לקהל המחקר: מה החומר, איך הוא בנוי, מה ידוע עליו מהספרות, ובמה הוא שונה מרטטרוטייד, הפפטיד שמופיע לצידו כמעט בכל השוואה.
טירזפטייד הוא שרשרת פפטיד מהונדסת. הרצף שלה מבוסס על ההורמון הטבעי GIP, עם שינויים שמאפשרים לה להפעיל גם את הקולטן ל-GLP-1. לכן הוא נקרא אגוניסט כפול (dual agonist), ובשפה המקצועית גם אגוניסט אינקרטין כפול.
אגוניסט הוא מולקולה שנקשרת לקולטן ומפעילה אותו, בדומה למפתח שמתאים למנעול. רוב הפפטידים הוותיקים בתחום הם "מפתח" למנעול אחד, הקולטן ל-GLP-1. טירזפטייד מתאים לשני מנעולים, וזה מה שהופך אותו לנושא מחקר מעניין. בספרות הוא מופיע הרבה בהשוואות בין פפטידים שמפעילים קולטן אחד, שניים או שלושה.
טירזפטייד נחקר גם בניסויים קליניים רחבים, ואושר כחומר פעיל בתרופות מרשם במדינות שונות. חשוב להבחין: מה ש-PureChems מוכרת הוא חומר מחקר מעבדתי, לא תרופה, והוא אינו מיועד לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.
שני ההורמונים שייכים למשפחת האינקרטינים: הורמונים שמשתחררים מהמעי אחרי ארוחה ומשפיעים על הפרשת אינסולין מהלבלב.
"תלוי גלוקוז" פירושו שהאיתות לאינסולין חזק יותר כשיש יותר גלוקוז. זו אחת הסיבות שהאינקרטינים מעניינים כל כך את חוקרי המטבוליזם.
ההורמונים הטבעיים GLP-1 ו-GIP מתפרקים בגוף מהר מאוד, בעיקר בגלל האנזים DPP-4. לכן רוב הפפטידים ממשפחת GLP-1 שנחקרים היום הם אנלוגים סינתטיים, שהונדסו כך שיעמדו בפני האנזים. הרבה מהם נושאים גם שרשרת של חומצת שומן, שנקשרת לחלבון אלבומין בדם ומאריכה את זמן השהייה של המולקולה.
טירזפטייד בנוי לפי אותו עיקרון: רצף פפטידי מותאם שמבוסס על GIP, יחד עם שרשרת חומצת שומן. לפי נתוני המוצר, הנוסחה המולקולרית היא C225H348N48O68, והמסה המולקולרית כ-4.81 קילודלטון. מאחר שההרכב משתנה ממולקולה למולקולה במשפחה הזו, את הזהות והטוהר של כל אצווה מאמתים לפי תעודת האנליזה ונתוני ה-HPLC, ולא לפי הנחה על מבנה משותף.
טירזפטייד שייך לתחום של אגוניסטים מרובי קולטנים, אחד התחומים הפעילים ביותר באנדוקרינולוגיה הפרה-קלינית. בעשור האחרון התחום התרחב הרבה מעבר לפפטידים שפועלים על קולטן אחד, וכיום חוקרים פפטידים שמפעילים שניים או שלושה קולטנים בבת אחת. תחומי המחקר העיקריים בקטגוריה:
סקירות של התחום מתארות את הגישה של אגוניסטים מרובים כניסיון לחקות בעזרת מולקולה אחת את האיתות ההורמונלי הרחב שנצפה אחרי ניתוחים מטבוליים. זה גם ההקשר שבו טירזפטייד ורטטרוטייד מופיעים יחד בספרות.
על טירזפטייד יש הרבה מידע ברשת, וחלק גדול ממנו מערבב בין עולמות. כשאתם קוראים מקור, שאלו שלוש שאלות. האם מדובר במחקר בתאים, בבעלי חיים או בבני אדם? האם מדובר בתרופה מאושרת עם תיעוד רגולטורי, או בחומר מחקר מעבדתי? ומה בדיוק נמדד, קישור לקולטן, סמן בדם או משהו אחר? התשובות קובעות מה אפשר להסיק מהממצא. חומר מחקר מעבדתי, גם אם המולקולה זהה, הוא כלי לבדיקות במעבדה בלבד.
| טירזפטייד | רטטרוטייד | |
|---|---|---|
| קולטנים | GIP ו-GLP-1 | GLP-1, GIP וגלוקגון |
| סוג | אגוניסט כפול | אגוניסט משולש |
| מוצר ב-PureChems | TIRZ GLP-2, 10 mg טירזפטייד בבקבוקון | Retatrutide, 10 mg בבקבוקון |
| צורה | אבקה מיובשת בהקפאה | אבקה מיובשת בהקפאה |
| אחסון | 2 עד 8 מעלות, מוגן מאור | 2 עד 8 מעלות, מוגן מאור |
ההבדל המהותי הוא הקולטן לגלוקגון, שרטטרוטייד מפעיל בנוסף. גלוקגון הוא הורמון מהלבלב שפועל בעיקר על הכבד ומשתתף בוויסות של סוכר ואנרגיה. הסבר על רטטרוטייד ועל מה בודקים לפני שמזמינים אותו תמצאו במאמר רטטרוטייד איפה קונים, ואת המוצר עצמו בדף Retatrutide.
לדף המוצר: TIRZ GLP-2. מה בודקים בתעודה עצמה, ולמה מספר האצווה חשוב כל כך, מוסבר במאמר תעודת אנליזה (COA) לפפטיד. ההזמנות נשלחות באריזה דיסקרטית ועם מעקב מתוך האיחוד האירופי, ואפשר לשלם בכרטיס אשראי, ב-Google Pay או בקריפטו.
כמו פפטידים אחרים במשפחה, האבקה נשמרת סגורה, קרה ומוגנת מאור ומלחות עד שמחליטים להמיס אותה. לפני הפתיחה נותנים לבקבוקון להגיע לטמפרטורת החדר, כדי שלחות לא תתעבה על האבקה הקרה.
אחרי ההמסה בממס מתאים מחלקים את התמיסה למנות קטנות ושומרים אותן בקירור, כדי לצמצם מחזורי הקפאה והפשרה שפוגעים בשלמות הפפטיד. רשמו על כל מנה את שם החומר, הריכוז, הממס והתאריך. הבחירה בממס תלויה בפפטיד, ותמיד כדאי לפעול לפי התיעוד של האצווה. הסבר על הממסים ועל שלבי ההמסה תמצאו במאמר פפטידים להזרקה: מה המשמעות במחקר.
כן. זו שרשרת פפטיד סינתטית, שהרצף שלה מבוסס על ההורמון GIP ומותאם להפעלת שני קולטנים.
אגוניסט GLP-1 רגיל מפעיל קולטן אחד. טירזפטייד מפעיל שניים: GIP ו-GLP-1.
לא. זה חומר מחקר מעבדתי, לא תרופה ולא תוסף, והוא אינו מיועד לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.
אינקרטינים הם הורמונים שהמעי משחרר אחרי ארוחה, ושמגבירים את הפרשת האינסולין כשרמת הגלוקוז עולה. שני האינקרטינים המוכרים ביותר הם GLP-1 ו-GIP, ושניהם הקולטנים שטירזפטייד מפעיל.
10 mg, כאבקה מיובשת בהקפאה.
לפי תעודת האנליזה של האצווה: ספקטרומטריית מסות מאשרת שהמסה שנמדדה תואמת למסה הצפויה, ו-HPLC מודדת את הטוהר. מספר האצווה בתעודה צריך להיות זהה למספר על הבקבוקון.
Tirzepatide.
לשימוש מחקרי בלבד. לא לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.
רטטרוטייד הוא פפטיד ניסיוני שזמין רק כחומר מחקר, ולכן הבחירה בספק תלויה בתיעוד: תעודת אנליזה לאצווה, HPLC וספקטרומטריית מסות. המאמר מסביר מה בודקים, מה ההבדל בין אבקה לתמיסה ואיך מזמינים מ-PureChems.
לקריאת הכתבה
איפה לקנות פפטידים למחקר: אצל ספק שמציג תעודת אנליזה לכל אצווה, עם בדיקות HPLC וספקטרומטריית מסות במעבדה חיצונית ופרטי מוצר מלאים. המאמר נותן רשימת בדיקה, סימני אזהרה ומה מקבלים בהזמנה מ-PureChems.
לקריאת הכתבה
TB-500 הוא פפטיד סינתטי שמבוסס על האזור הפעיל של Thymosin Beta-4, חלבון שקושר אקטין. המאמר מסביר מה ההבדל בין השניים, מה נחקר במודלים של תאים ובעלי חיים ולמה TB-500 מופיע כל כך הרבה לצד BPC-157.
לקריאת הכתבה