Secretagoghi dell'ormone della crescita: panoramica della ricerca

I secretagoghi dell'ormone della crescita sono composti di ricerca che, nei modelli di laboratorio, agiscono sulle vie che regolano il rilascio dell'ormone della crescita (GH) dall'ipofisi anteriore. Si dividono in due grandi gruppi: quelli che agiscono sul recettore della grelina, come GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin e MK-677, e quelli che agiscono sul recettore del GHRH, come Tesamorelin. La parola descrive un effetto comune osservato negli studi, non una classe chimica.

Definizione semplice: un secretagogo è una sostanza che, in un modello biologico, stimola la secrezione di qualcos'altro. In questo caso quel qualcosa è l'ormone della crescita.

Cosa sono i secretagoghi dell'ormone della crescita?

Il termine raggruppa composti molto diversi tra loro. Alcuni sono peptidi corti, uno è una piccola molecola non peptidica attiva per via orale. Vengono messi insieme non perché abbiano una struttura simile, ma perché nei modelli di laboratorio i loro risultati si sovrappongono: tutti agiscono a monte del rilascio di GH.

Nella letteratura più vecchia i nomi sono usati in modo poco coerente. Per orientarsi conviene quindi classificarli in base al recettore su cui agiscono, non al soprannome con cui circolano. È lo schema seguito in questa guida.

Quali sono i due recettori coinvolti?

I sistemi recettoriali sono due, distinti tra loro:

• Il recettore della grelina, il cui nome formale è recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita di tipo 1a (GHS-R1a). La grelina è il peptide naturale che lo attiva.
• Il recettore del GHRH, cioè dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita.

Due composti che agiscono su recettori diversi rispondono a domande di ricerca diverse, anche quando gli esiti misurati si somigliano. Per questo GHRP e analoghi del GHRH vengono studiati separatamente.

GHRP-2 e GHRP-6: i peptidi di riferimento

I GHRP (peptidi di rilascio dell'ormone della crescita) sono agonisti sintetici del recettore della grelina.

• GHRP-2, noto anche come pralmorelina, è uno dei peptidi classici della ricerca sull'asse dell'ormone della crescita. Gli studi, in gran parte preclinici, ne esaminano l'effetto sulla segnalazione del GH.
• GHRP-6 è un esapeptide sintetico, tra i primi peptidi di questo tipo. Oltre all'asse del GH viene studiato per la segnalazione legata all'appetito, coerente con il suo ruolo di mimetico della grelina.

Entrambi sono forniti come polvere liofilizzata in fiala da 10 mg. Le differenze tra i due sono spiegate in GHRP-2 e GHRP-6: confronto tra due secretagoghi.

Ipamorelin: perché si parla di selettività?

Ipamorelin è un pentapeptide sintetico, agonista del recettore della grelina. In letteratura viene descritto come più selettivo rispetto ad alcuni secretagoghi precedenti: nella sua caratterizzazione originale è stato presentato come il primo agonista di questo recettore con una selettività per il rilascio di GH paragonabile a quella del GHRH. Per questo viene usato per studiare la via della grelina con meno letture fuori bersaglio, cioè con meno risultati dovuti ad azioni su altri sistemi.

Ipamorelin viene spesso studiato insieme a CJC-1295, un analogo del GHRH: la combinazione permette di osservare i due sistemi recettoriali fianco a fianco. PureChems offre anche il mix Ipamorelin/CJC-1295; il confronto è in Ipamorelin e CJC-1295: differenze.

MK-677: perché è diverso dagli altri?

MK-677, chiamato anche ibutamoren, non è un peptide ma una piccola molecola attiva per via orale. Agisce anch'esso sul recettore della grelina ed è studiato come secretagogo a lunga durata d'azione. Le aree di interesse riguardano l'asse del GH e i marcatori come l'IGF-1.

Essendo una piccola molecola, viene fornito in capsule da 25 mg, 60 per flacone, e ha un profilo di stabilità diverso da quello dei peptidi. Non è un medicinale approvato. Cosa controllare prima dell'acquisto è spiegato in Comprare MK-677 (Ibutamoren).

Tesamorelin e gli analoghi del GHRH

Tesamorelin è un analogo sintetico stabilizzato del GHRH. Agisce sul recettore del GHRH, quindi su un sistema diverso da quello dei GHRP. È stato esaminato in contesti di ricerca preclinica e clinica legati all'asse GHRH-GH e ai marcatori metabolici collegati. Un altro analogo dello stesso gruppo citato in letteratura è la sermorelina.

Tesamorelin è fornito in polvere liofilizzata, fiala da 10 mg.

Secretagoghi a confronto: tabella riassuntiva

Cosa annotare quando si lavora con un secretagogo?

Le voci che un ricercatore registra di solito sono sempre le stesse: identità molecolare e sequenza per i peptidi, peso molecolare, purezza misurata con HPLC e certificato di analisi del lotto. Siccome peptidi e piccole molecole hanno stabilità molto diverse, le condizioni di conservazione vanno documentate per ogni composto, senza darle per uguali.

Come si conservano i secretagoghi in laboratorio?

I peptidi liofilizzati vanno tenuti sigillati, al freddo e al riparo dalla luce. Per la ricostituzione si usa un solvente da ricerca adatto, come l'acqua batteriostatica o, per alcuni peptidi, una soluzione diluita di acido acetico. La soluzione ricostituita va tenuta in frigorifero e usata entro il periodo di stabilità indicato. MK-677, essendo una piccola molecola, segue il proprio profilo: al fresco, all'asciutto e lontano dalla luce. In ogni caso vale la documentazione del lotto.

Cosa significa "solo per uso di ricerca" per questi composti?

Nell'UE questi composti sono forniti come reagenti chimici per la ricerca, non come medicinali. Non sono approvati come farmaci di uso generale e non sono destinati all'uso umano o veterinario. Va detto anche che i secretagoghi dell'ormone della crescita, compresi GHRP, analoghi del GHRH e MK-677, sono vietati nello sport in ogni momento dalla lista WADA, nella classe S2. È un'informazione di contesto, non un'indicazione d'uso.

Ogni prodotto PureChems ha purezza ≥99%, verificata con HPLC e spettrometria di massa da un laboratorio indipendente, con COA per ogni lotto. Spedizione tracciata e discreta dall'UE, pagamento con carta, Google Pay o criptovalute.

Domande frequenti sui secretagoghi

GHRP e analoghi del GHRH sono la stessa cosa?

No. I GHRP agiscono sul recettore della grelina, gli analoghi del GHRH come Tesamorelin sul recettore del GHRH.

Qual è il secretagogo più selettivo?

In letteratura Ipamorelin è descritto come un ligando del recettore della grelina più selettivo rispetto ai GHRP precedenti.

MK-677 è un peptide?

No. È una piccola molecola non peptidica attiva per via orale, per questo è fornita in capsule.

Questi composti sono medicinali approvati?

No. Sono forniti come materiali da ricerca, non sono destinati all'uso umano o veterinario e sono vietati nello sport.

Solo per uso di ricerca. Non destinato al consumo umano o animale.