Ipamorelin e CJC-1295 agiscono sullo stesso asse, quello dell'ormone della crescita, ma attraverso due recettori diversi. Ipamorelin è un pentapeptide che attiva il recettore della grelina (GHSR); CJC-1295 è un analogo del GHRH con emivita prolungata che attiva il recettore del GHRH. Proprio perché toccano due vie complementari, nella ricerca vengono spesso studiati in coppia. Di seguito il confronto Ipamorelin vs CJC-1295 in dettaglio.
Ipamorelin è un pentapeptide sintetico, cioè una catena di cinque amminoacidi, con sequenza Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Nella letteratura è descritto come agonista selettivo del recettore della grelina, chiamato anche recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita (GHS-R1a).
Nel lavoro che lo ha caratterizzato per primo, Ipamorelin è stato presentato come il primo secretagogo con una selettività per il rilascio di GH simile a quella del GHRH. In quello studio rilasciava GH con una potenza simile a GHRP-6, ma senza aumentare ACTH e cortisolo, nemmeno ben oltre la soglia necessaria per il rilascio di GH. È il motivo per cui viene citato come strumento di ricerca "pulito".
CJC-1295 è un analogo del GHRH, l'ormone ipotalamico che stimola il rilascio dell'ormone della crescita. Nella scheda PureChems è descritto come analogo del GHRH di 29 amminoacidi, con un peso molecolare intorno a 3,3-3,4 kDa.
La caratteristica che lo distingue nella letteratura è l'emivita prolungata: CJC-1295 viene studiato per un effetto più duraturo sullo stesso asse, ottenuto attraverso il recettore del GHRH invece che attraverso quello della grelina.
| Ipamorelin | CJC-1295 | |
|---|---|---|
| Classe | Pentapeptide secretagogo (GHRP) | Analogo del GHRH |
| Recettore | Recettore della grelina (GHS-R1a) | Recettore del GHRH |
| Profilo studiato | Rilascio di GH breve e pulsatile, selettivo | Effetto prolungato grazie all'emivita estesa |
| Dimensione | 5 amminoacidi, circa 712 g/mol | 29 amminoacidi, circa 3,3-3,4 kDa |
| Forma | Polvere liofilizzata da ricostituire | |
In breve: Ipamorelin "bussa" alla porta della grelina, CJC-1295 a quella del GHRH. I due recettori sono distinti e per questo i due peptidi non si sostituiscono a vicenda.
L'ormone della crescita è regolato da due sistemi recettoriali separati, a monte dell'ipofisi: il recettore della grelina e il recettore del GHRH. La logica scientifica della coppia è semplice: un ligando per ciascun sistema permette di studiare le due vie fianco a fianco e la loro complementarità nei modelli di laboratorio.
Il recettore del GHRH appartiene ai recettori accoppiati a proteine G di classe B e trasmette il segnale tramite AMP ciclico. Il recettore della grelina è un sistema diverso, con ligandi diversi. Combinare un agonista di ciascuno è il modo più diretto per osservare l'asse da due ingressi contemporaneamente.
Il mix Ipamorelin/CJC-1295 mette 5 mg di Ipamorelin e 5 mg di CJC-1295 nella stessa fiala. Chi vuole studiare il solo agonista della grelina trova Ipamorelin in fiala da 10 mg.
Nell'organismo l'ormone della crescita non viene rilasciato in modo costante, ma a picchi, chiamati pulsazioni. Quando la letteratura descrive Ipamorelin come secretagogo dal profilo pulsatile intende questo: nei modelli di studio produce un rilascio di GH breve, a picco, e non un aumento prolungato dei marcatori.
È la differenza principale rispetto ai composti a lunga durata, come la piccola molecola MK-677 o, per altra via, gli analoghi del GHRH con emivita estesa come CJC-1295.
Un mix contiene due molecole nella stessa fiala, quindi i controlli raddoppiano. Il certificato di analisi deve riguardare il lotto preciso della fiala e confermare entrambi i componenti: la spettrometria di massa deve trovare le masse attese di Ipamorelin e di CJC-1295, l'HPLC deve mostrare la purezza. Un certificato che parla di un solo peptide non basta per un prodotto che ne contiene due.
Gli analoghi del GHRH come sermorelin e tesamorelin sono studiati per l'attivazione del recettore sulle cellule dell'ipofisi, per la resistenza all'enzima DPP-4 e per l'IGF-1 come indicatore dell'asse. CJC-1295 appartiene alla stessa famiglia e condivide il bersaglio. Un esempio di come cambiano stabilità e struttura all'interno della famiglia è in dove comprare tesamorelin.
Ipamorelin fa parte dei ligandi del recettore della grelina insieme a GHRP-2, GHRP-6 e alla piccola molecola orale MK-677. Rispetto ai GHRP più vecchi spicca per selettività; rispetto a MK-677 si distingue per la natura peptidica e per un rilascio più breve. Il confronto con MK-677 è spiegato in comprare MK-677, il panorama completo in secretagoghi dell'ormone della crescita.
Sono peptidi liofilizzati e si trattano allo stesso modo: fiala sigillata a 2-8 °C, al riparo dalla luce, come indicato nella scheda. Prima di aprire una fiala fredda si aspetta che arrivi a temperatura ambiente. Dopo la ricostituzione la soluzione va in frigorifero e si usa in tempi brevi, divisa in aliquote per evitare congelamenti ripetuti. I passaggi sono in come ricostituire un peptide liofilizzato.
Ipamorelin e il mix Ipamorelin/CJC-1295 di PureChems sono verificati in HPLC e spettrometria di massa da un laboratorio terzo, con purezza ≥99% e certificato di analisi per ogni lotto. Sono sintetizzati in camera bianca, sigillati e spediti dall'interno dell'UE con tracciamento e imballo discreto. Si paga con carta, Google Pay o criptovalute.
No. Nessuno dei due è un medicinale approvato per l'uso umano. I secretagoghi dell'ormone della crescita, compresi gli analoghi del GHRH, sono inoltre nella Lista WADA (classe S2) e vietati nello sport in ogni momento.
Il recettore: Ipamorelin attiva il recettore della grelina, CJC-1295 il recettore del GHRH. Il primo dà un rilascio di GH breve e pulsatile, il secondo è studiato per un effetto prolungato.
Perché agiscono su due vie complementari dello stesso asse e vengono studiati insieme per osservarle in parallelo.
Sì, secondo il lavoro originale rilascia GH senza aumentare ACTH e cortisolo.
5 mg di Ipamorelin e 5 mg di CJC-1295 per fiala.
Sì, rientrano nella classe S2 della Lista WADA.
Sì. Ogni lotto ha il suo COA, con i risultati di HPLC e spettrometria di massa di un laboratorio terzo e lo stesso numero di lotto della fiala.
Come polvere liofilizzata a 2-8 °C, al riparo dalla luce; dopo la ricostituzione in frigorifero, in aliquote, per un periodo breve.
Solo per uso di ricerca. Non destinato al consumo umano o animale.
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