GW-0742 (GW 0742), også solgt under navnet Fitorine, er en forbindelse som studeres som selektiv agonist for reseptoren PPAR-delta (PPARδ). Forskningen ser på hvordan den påvirker fettomsetning og genuttrykk i celle- og dyremodeller. Kunnskapsgrunnlaget er preklinisk, stoffet er ikke godkjent som legemiddel, og PPAR-delta-agonister er forbudt i konkurranseidrett.
GW-0742 nevnes ofte sammen med Cardarine (GW-501516), fordi begge virker på den samme reseptoren. Denne artikkelen forklarer hva GW 0742 er, hva forskningen har sett på, hvordan stoffet passer inn i begrepet treningsmimetika, og hva som skiller det fra Cardarine.
GW-0742 er et lite syntetisk molekyl som studeres som selektiv PPAR-delta-agonist. Det er nært beslektet med andre forskningsforbindelser som virker på den samme reseptoren, og brukes i metabolsk forskning og forskning på genuttrykk.
PPAR står for peroksisomproliferator-aktivert reseptor. Det er en gruppe kjernereseptorer, altså proteiner inne i cellekjernen som slår gener av og på. PPAR-delta er en av tre undertyper og er knyttet til gener som styrer fettomsetning og energibruk. En agonist er et stoff som aktiverer reseptoren.
PPAR-familien har tre undertyper: alfa, gamma og delta. At GW-0742 omtales som selektiv, betyr at den først og fremst aktiverer delta-undertypen. Det gjør stoffet nyttig når forskerne vil studere PPAR-delta for seg, uten at de andre undertypene blander seg inn i resultatet.
Kunnskapsgrunnlaget bygger på celle- og dyrestudier av PPAR-delta-signalisering. To områder går igjen:
Funn fra laboratoriemodeller kan ikke overføres til mennesker. Stoffet er et forskningsverktøy for å undersøke PPAR-delta-biologi, ikke en etablert behandling.
Begrepet treningsmimetika (exercise mimetics) brukes om forskningsforbindelser som i laboratorie- og dyremodeller aktiverer noen av de samme molekylære signalveiene som utholdenhetstrening slår på. Spørsmålet stammer blant annet fra forskning ved Salk-instituttet: Kan et molekyl gjenskape deler av tilpasningen som skjelettmuskulatur viser etter trening?
Treningsmimetika er ikke én stoffklasse, men en gruppe samlet rundt et konsept. Målene som oftest nevnes, er:
Oversiktsartikler beskriver feltet som aktivt, men uavklart. Et fullt virksomt treningsmimetikum er ikke funnet, og mye av kunnskapen kommer fra celle- og dyreforsøk. Les også om SLU-PP-332, som virker på ERR i stedet for PPAR-delta.
Begge er PPAR-delta-agonister og brukes til å studere den samme reseptoren. Forskjellene ligger i hvor mye litteratur som finnes, og i sikkerhetshistorikken.
| GW-0742 (Fitorine) | GW-501516 (Cardarine) | |
|---|---|---|
| Mål | PPAR-delta, selektiv agonist | PPAR-delta-agonist |
| Plass i litteraturen | Forskningsverktøy for samme reseptor | Det mest siterte enkeltmolekylet i feltet |
| Utviklingshistorikk | Ingen godkjent medisinsk bruk | Legemiddelutviklingen ble avsluttet etter funn av svulster i langtidsstudier på gnagere |
| Idrett | PPAR-delta-agonister er forbudt i konkurranseidrett | Står på WADAs dopingliste |
| Form fra PureChems | 10 mg x 60 kapsler | 10 mg x 60 kapsler |
Fordi begge virker på det samme målet, peker et forsøk som skal undersøke PPAR-delta-biologi, mot én av disse to. Spørsmål om REV-ERB eller ERR krever andre forbindelser. Mer om Cardarine finner du i artikkelen Kjøpe Cardarine (GW-501516) i Norge.
GW-501516 ble opprinnelig undersøkt i et legemiddelprogram rettet mot metabolske signalveier og fettomsetning. Utviklingen ble stanset etter at langtidsstudier på gnagere rapporterte svulstutvikling, og stoffet trekkes ofte fram som et advarende eksempel i litteraturen om treningsmimetika.
For et laboratorium som arbeider med PPAR-delta, betyr det to ting. For det første er det viktig å skille mellom de to forbindelsene og ikke overføre funn fra den ene til den andre. For det andre understreker historikken hvorfor begge bare skal håndteres som forskningskjemikalier, med full dokumentasjon av batch og renhet.
Valget av forbindelse styres av signalveien som skal studeres:
Selv om alle kalles treningsmimetika, stiller de ulike mekanistiske spørsmål og er ikke utskiftbare i et forsøksdesign.
GW-0742 er ikke et godkjent legemiddel, og PPAR-delta-agonister i denne klassen er forbudt i konkurranseidrett. Stoffet leveres strengt til laboratoriearbeid og vitenskapelige studier. Ingen av forbindelsene i treningsmimetika-gruppen er godkjent som legemiddel for mennesker.
Kapslene oppbevares tørt ved romtemperatur, 15 til 25 °C, beskyttet mot lys og fuktighet, i den forseglede boksen. Arbeid alltid ut fra analysesertifikatet for den aktuelle batchen når det gjelder renhet og identitet, og merk alle prøver tydelig. Noter også batchnummer, mottaksdato og lagringsforhold, slik at resultatene kan spores tilbake til materialet.
Fitorine (GW-0742) 10 mg x 60 kapsler og Cardarine (GW-501516) 10 mg x 60 kapsler leveres med minst 99 % renhet, verifisert med HPLC og massespektrometri av et uavhengig tredjepartslaboratorium, og med analysesertifikat (COA) for hver batch.
Forsendelsen er sporbar og diskret fra EU, og du kan betale med kort, Google Pay eller krypto. Slik leser du dokumentasjonen: analysesertifikat (COA) forklart.
Det studeres som PPAR-delta-agonist med effekter på fettomsetning og genuttrykk i laboratoriemodeller.
Ja. Fitorine er et navn GW-0742 selges under.
Begge virker på PPAR-delta. Cardarine er mest studert, men utviklingen ble avsluttet etter sikkerhetsfunn i langtidsstudier på gnagere. GW-0742 er et forskningsverktøy uten godkjent medisinsk bruk.
Nei. Det er kun forskningsmateriale, og PPAR-delta-agonister er forbudt i idrett.
Et forskningsbegrep for forbindelser som i laboratorie- og dyremodeller aktiverer noen av de samme signalveiene som utholdenhetstrening. Det er et konsept, ikke en stoffklasse.
Ja. PPAR-delta-agonister i denne klassen er forbudt i konkurranseidrett, og GW-501516 står på WADAs dopingliste.
Nei. GW-0742 er en PPAR-delta-agonist og virker ikke på androgenreseptoren, slik selektive androgenreseptormodulatorer (SARM) gjør. De blandes likevel ofte sammen i søk.
Tørt ved 15 til 25 °C, beskyttet mot lys og fuktighet.
Kun til forskningsbruk. Ikke til konsum av mennesker eller dyr.
En guide til å kjøpe nootropika til forskning: hvilke racetamer, nevropeptider og peptidavledede forbindelser som finnes, hvilken form de leveres i, og hva du bør sjekke hos leverandøren.
Les artikkelen
PE 22-28 er et syntetisk peptid på sju aminosyrer, utledet fra spadin, som brukes til å studere kaliumkanalen TREK-1. Forskningen er utelukkende preklinisk, og peptidet er ikke godkjent som legemiddel.
Les artikkelen
DSIP er et nevropeptid på ni aminosyrer som fikk navn etter dyp søvn i tidlige dyreforsøk. Fagfellevurdert litteratur beskriver koblingen til søvn som svak, og verken gen, forløper eller egen reseptor er funnet.
Les artikkelen