MK-677 (ibutamoren) og ipamorelin virker begge på ghrelinreseptoren GHS-R1a og regnes som veksthormonsekretagoger. Forskjellen ligger i kjemien: MK-677 er et oralt aktivt småmolekyl, ikke et peptid, og har lang virkningstid i studiemodeller. Ipamorelin er et peptid på fem aminosyrer som gir en kortere, mer pulsvis frigjøring av veksthormon og er kjent for høy selektivitet.
MK-677 vs ipamorelin er en av de vanligste sammenligningene i forskningen på veksthormonaksen. Stoffene treffer samme reseptor, men tilhører helt ulike kjemiske klasser og oppfører seg forskjellig i laboratoriet. Her ser vi på hva den publiserte prekliniske og farmakologiske litteraturen sier om hvert av dem.
Kun til forskningsbruk. Ikke til konsum av mennesker eller dyr.
MK-677, også kalt ibutamoren eller MK-0677, er et småmolekyl som ikke er et peptid. Det virker som agonist på veksthormonsekretagog-reseptoren GHS-R1a, den samme reseptoren som hormonet ghrelin aktiverer.
Fordi det ikke er et peptid, er MK-677 kjemisk stabilt når det gis gjennom munnen i de studiemodellene der oral aktivitet er beskrevet. Det er grunnen til at stoffet vanligvis studeres i oral form og leveres som kapsler til forskning. Litteraturen beskriver det som langtidsvirkende, med vedvarende økning i markører som veksthormon og IGF-1.
Ipamorelin er et syntetisk pentapeptid, altså en kjede på fem aminosyrer, med sekvensen Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Også ipamorelin er agonist på GHS-R1a, men som peptid studeres det i rekonstituert løsning, ikke som oralt stoff.
Ipamorelin ble første gang beskrevet i den endokrinologiske litteraturen som den første veksthormonsekretagogen med en selektivitet som lignet på veksthormonfrigjørende hormon (GHRH). I studiemodeller gir det en kortere og mer pulsvis frigjøring av veksthormon enn MK-677.
Kort sagt: begge stoffene ender i samme reseptorvei, men det ene er et stabilt oralt småmolekyl og det andre et kort peptid. Den ene forskjellen forklarer det meste av det forskere legger merke til i praksis.
| MK-677 (ibutamoren) | Ipamorelin | |
|---|---|---|
| Kjemisk klasse | Småmolekyl av spiroindantypen, ikke et peptid | Peptid på fem aminosyrer |
| Reseptor | GHS-R1a (ghrelinreseptoren) | GHS-R1a (ghrelinreseptoren) |
| Form i forskningen | Oralt aktivt, leveres som kapsler | Frysetørket pulver som rekonstitueres |
| Virkningstid i studiemodeller | Lang, med vedvarende økning i GH og IGF-1 | Kortere, mer pulsvis frigjøring av GH |
| Selektivitet | Egen farmakokinetisk profil | Høy selektivitet for GH, uten tilsvarende ACTH- eller kortisolrespons |
| Oppbevaring | Kjølig og tørt, 15 til 25 °C, beskyttet mot fuktighet | Kjøleskap, 2 til 8 °C, beskyttet mot lys |
Begge stoffene brukes som verktøy for å studere ghrelin- og veksthormonaksen i celle- og dyremodeller. Farmakologiske studier beskriver hvordan de utløser frigjøring av kroppens eget veksthormon fra hypofyseceller, og hvordan det slår ut i markører som IGF-1. Litteraturen dekker blant annet:
Den første farmakologiske artikkelen om ipamorelin rapporterte at peptidet frigjorde veksthormon med omtrent samme styrke som GHRP-6. Det som vakte oppmerksomhet, var at ACTH og kortisol ikke økte, selv ved mengder langt over det som skulle til for å frigjøre veksthormon.
Denne selektiviteten er hovedgrunnen til at ipamorelin ofte omtales som en relativt «ren» veksthormonsekretagog i forskningen. Eldre peptider i samme klasse, som GHRP-2 og GHRP-6, har en bredere profil. Den sammenligningen finner du i artikkelen GHRP-2 vs GHRP-6.
Begge har grunnleggende farmakologiske artikler. MK-677 har en bredere klinisk-farmakologisk og analytisk litteratur, fordi stoffet er oralt aktivt og fordi det er relevant for antidopingforskning. Ipamorelin skiller seg ut med den tydelig dokumenterte selektiviteten for veksthormon i de første studiene.
Vil du se hvordan de to plasserer seg blant de andre stoffene i klassen, som GHRP-2, GHRP-6 og GHRH-analogene, les oversikten over veksthormonsekretagoger. Ipamorelin studeres også sammen med en GHRH-analog, se ipamorelin og CJC-1295.
Her ligger den mest praktiske forskjellen. Ipamorelin er et frysetørket peptid som holdes kaldt og tørt fram til rekonstituering. Den rekonstituerte løsningen oppbevares i kjøleskap og beskyttes mot gjentatt frysing og tining.
MK-677 i kapsler er et stabilt, tørt stoff. Det oppbevares kjølig og tørt ved 15 til 25 °C, beskyttet mot fuktighet og lys, og trenger ingen rekonstituering. Valg av løsemiddel for ipamorelin forklarer vi i guiden om rekonstituering av peptider.
Nei. Ingen av dem er godkjente legemidler, og ingen av dem har en godkjent terapeutisk indikasjon. Begge selges og beskrives utelukkende som forskningskjemikalier til laboratoriebruk.
Begge står også på dopinglisten til Verdens antidopingbyrå (WADA) som veksthormonsekretagoger i kategori S2, og er forbudt til enhver tid i konkurranseidrett. Det nevnes her kun som regulatorisk bakgrunn.
PureChems leverer begge stoffene til laboratorier i Europa:
Alle produkter har minst 99 % renhet, bekreftet med HPLC og massespektrometri hos et uavhengig laboratorium, og analysesertifikat (COA) for hver batch. Bestillingen sendes diskret og med sporing fra et land i EU, og du kan betale med kort, Google Pay eller kryptovaluta. Mer om MK-677 alene finner du i artikkelen Kjøpe MK-677 i Norge.
Kjemisk klasse. MK-677 er et stabilt, oralt aktivt småmolekyl med lang virkningstid i studiemodeller. Ipamorelin er et kort peptid som studeres i løsning og gir en kortere, mer pulsvis frigjøring av veksthormon. Begge virker på GHS-R1a.
Ja. Begge er agonister på veksthormonsekretagog-reseptoren GHS-R1a, den samme reseptoren som ghrelin aktiverer.
MK-677 er ikke et peptid og er oralt aktivt i studiemodeller, så kapsler er en naturlig form. Ipamorelin er et peptid og leveres frysetørket for å holde seg stabilt fram til rekonstituering.
Ja. Begge står på WADAs dopingliste som veksthormonsekretagoger i kategori S2 og er forbudt til enhver tid.
Nei. Begge selges kun som forskningskjemikalier til laboratoriebruk, ikke til mennesker eller dyr.
Kun til forskningsbruk. Ikke til konsum av mennesker eller dyr.
GHRP-2 og GHRP-6 er syntetiske heksapeptider som begge aktiverer ghrelinreseptoren GHS-R1a. Sammenlignende studier beskriver GHRP-2 som den mest potente per enhet, mens GHRP-6 oftere knyttes til appetittsignaler i dyremodeller.
Les artikkelen
GLOW er en forskningsblanding av de tre peptidene GHK-Cu, TB-500 og BPC-157, til sammen 70 mg i ett hetteglass. Artikkelen forklarer hva hvert peptid er, hva forskningen har undersøkt, og hvorfor de studeres samlet.
Les artikkelen
FOXO4-DRI er et D-retro-inverso-peptid laget for å forstyrre samspillet mellom proteinene FOXO4 og p53, og er et kjent forskningsverktøy i studiet av senescente celler. Artikkelen forklarer begrepene, mekanismen, forskningsfeltet og håndteringen i laboratoriet.
Les artikkelen