Veksthormonsekretagoger er en samlebetegnelse for forskningsstoffer som i laboratoriemodeller påvirker frigjøringen av veksthormon (GH) fra hypofysen. De virker via to ulike reseptorer: ghrelinreseptoren GHS-R1a (GHRP-2, GHRP-6, ipamorelin og MK-677) eller GHRH-reseptoren (GHRH-analoger som tesamorelin). Betegnelsen beskriver altså en felles effekt i forskningen, ikke en felles kjemisk klasse.
Veksthormonsekretagoger er et nyttig samlebegrep, fordi det knytter sammen stoffer som ellers studeres hver for seg. Denne oversikten viser hvordan undergruppene henger sammen, hvordan de skiller seg på reseptornivå, og hvor du finner mer om hvert stoff.
Kun til forskningsbruk. Ikke til konsum av mennesker eller dyr.
En sekretagog er et stoff som i en biologisk modell fremmer utskillelsen av noe annet. Her er det «noe annet» veksthormon. Begrepet dekker to reseptorsystemer med ulik virkemåte, pluss de syntetiske stoffene som binder seg til dem:
Stoffene grupperes sammen fordi målingene i laboratoriestudier overlapper, ikke fordi de ligner kjemisk. Eldre litteratur bruker navnene noe inkonsekvent, så det er tryggest å sortere stoffene etter hvilken reseptor de virker på.
GHRP-2 og GHRP-6 er syntetiske heksapeptider som virker som agonister på GHS-R1a, samme reseptor som ghrelin. GHRP-6 er den eldste og regnes som prototypen. I sammenlignende forsøk beskrives GHRP-2 som mest potent, mens GHRP-6 oftere knyttes til appetittsignaler i dyremodeller. Les mer i GHRP-2 vs GHRP-6.
Ipamorelin er et peptid på fem aminosyrer som også virker på GHS-R1a. Det beskrives i litteraturen som mer selektivt, fordi det frigjør veksthormon uten tilsvarende økning i ACTH og kortisol. Derfor brukes det til å studere signalveien med færre bieffekter i målingene.
MK-677 (ibutamoren) er et oralt aktivt småmolekyl som virker langvarig på GHS-R1a. Det skiller seg fra peptidene ved at det er stabilt i oral form og leveres som kapsler. Forskjellen mot ipamorelin er forklart i MK-677 vs ipamorelin.
Tesamorelin er en stabilisert syntetisk analog av GHRH, mer presist av GHRH (1-44) med amid i enden. Tesamorelin og sermorelin virker på GHRH-reseptoren, ikke på ghrelinreseptoren. Se Kjøpe tesamorelin i Norge.
Kombinasjonen av ipamorelin og CJC-1295 studeres fordi den setter en ghrelinreseptor-ligand sammen med en GHRH-analog. Da kan begge reseptorsystemene undersøkes side om side. Se ipamorelin og CJC-1295.
GHS-R1a og GHRH-reseptoren er to forskjellige reseptorer. Ghrelinreseptoren er en G-proteinkoblet reseptor som aktiveres av ghrelin, mens GHRH-reseptoren aktiveres av hypothalamushormonet GHRH. Begge ligger oppstrøms for frigjøringen av veksthormon, men de er ulike biologiske innganger til samme utgang.
Derfor studeres undergruppene hver for seg, selv om endepunktene overlapper. Et forsøk som sammenligner en GHRP med en GHRH-analog, sammenligner ikke to varianter av samme mekanisme, men to ulike mekanismer. Det er også grunnen til at kombinasjoner av én ligand fra hvert system er interessante i forskningen.
| Stoff | Type | Reseptor | Form hos PureChems |
|---|---|---|---|
| GHRP-2 | Heksapeptid | GHS-R1a | Frysetørket pulver, 10 mg |
| GHRP-6 | Heksapeptid | GHS-R1a | Frysetørket pulver, 10 mg |
| Ipamorelin | Pentapeptid | GHS-R1a, selektiv | Frysetørket pulver, 10 mg |
| MK-677 (ibutamoren) | Småmolekyl, ikke peptid | GHS-R1a, langtidsvirkende | 25 mg x 60 kapsler |
| Tesamorelin | GHRH-analog | GHRH-reseptoren | Frysetørket pulver, 10 mg |
Preklinisk forskning betyr studier i cellekultur (in vitro) og på dyr (in vivo), før et stoff eventuelt testes på mennesker. Funn fra slike modeller kan ikke overføres direkte til mennesker, og de er utgangspunktet for videre forskning, ikke en konklusjon.
Forskningen på veksthormonsekretagoger er i stor grad gjort i celle- og dyremodeller, supplert med farmakologiske studier. Felles temaer er:
Noen enkeltstoffer har vært gjenstand for klinisk utprøving i bestemte sammenhenger, men det gjør ikke forskningsmaterialet til et legemiddel.
Peptidene i gruppen (GHRP-2, GHRP-6, ipamorelin og tesamorelin) er korte syntetiske peptider som leveres frysetørket. De oppbevares forseglet ved 2 til 8 °C, beskyttet mot lys. Til rekonstituering brukes et egnet løsemiddel som bakteriostatisk vann, eller fortynnet eddiksyre for enkelte peptider. Løsningen holdes deretter i kjøleskap og brukes innenfor et dokumentert tidsrom. Se guiden om rekonstituering av peptider.
MK-677 er et småmolekyl med en annen stabilitetsprofil. Kapslene oppbevares kjølig og tørt ved 15 til 25 °C, beskyttet mot fuktighet. Fordi peptider og småmolekyler har så ulik stabilitet, dokumenteres lagringen hver for seg.
For hvert stoff i gruppen noterer laboratoriet vanligvis molekylær identitet og sekvens for peptidene, molekylvekt, renhet målt med HPLC og analysesertifikatet (COA) for batchen. Hvordan du leser sertifikatet, står i guiden om COA for peptider.
Som gruppe håndteres de som forskningskjemikalier, ikke som godkjente legemidler til generell bruk i EU. Veksthormonsekretagoger, inkludert GHRP-er, GHRH-analoger og MK-677, er også forbudt til enhver tid i idrett etter WADAs dopingliste, klasse S2.
PureChems leverer disse stoffene til laboratorier i Europa:
Alle har minst 99 % renhet, bekreftet med HPLC og massespektrometri hos et uavhengig laboratorium, og analysesertifikat (COA) for hver batch. Bestillingen sendes diskret og med sporing fra et land i EU, og du betaler med kort, Google Pay eller kryptovaluta.
Et stoff som i laboratoriemodeller virker på ghrelinreseptoren (GHS-R1a) eller GHRH-reseptoren, som begge ligger før frigjøringen av veksthormon. Det beskriver en felles effekt i forskningen, ikke én kjemisk klasse.
Nei. GHRP-2 og GHRP-6 virker på ghrelinreseptoren, mens GHRH-analoger som tesamorelin og sermorelin virker på GHRH-reseptoren. Målingene overlapper, men reseptorbiologien er forskjellig.
MK-677 (ibutamoren). Det er et oralt aktivt småmolekyl, mens de andre i oversikten er peptider.
Fordi de påvirker signalveier knyttet til frigjøring av veksthormon, står hele kategorien i klasse S2 og er forbudt til enhver tid i idrett.
Nei. Alle selges kun som forskningsmaterialer til laboratoriebruk.
Kun til forskningsbruk. Ikke til konsum av mennesker eller dyr.
Thymosin Alpha 1 er et acetylert peptid på 28 aminosyrer fra thymus, studert for T-cellesignaler og medfødt og ervervet immunitet. Thymulin er et sinkavhengig nonapeptid fra thymus, studert i immun- og nevroendokrine modeller. Artikkelen sammenligner de to.
Les artikkelen
MOTS-c er et peptid på 16 aminosyrer som kodes av mitokondrienes eget DNA og studeres som metabolsk signal, mens SS-31 (elamipretid) er et syntetisk tetrapeptid som binder seg til kardiolipin i mitokondriemembranen. Artikkelen sammenligner opprinnelse, kjemi, forskning og håndtering.
Les artikkelen
Noopept er et syntetisk dipeptid utviklet med piracetam som forbilde, mens Semax er et heptapeptid avledet fra hormonfragmentet ACTH(4-10). Artikkelen sammenligner kjemi, forskningsområder og laboratoriehåndtering for de to nootropikaene.
Les artikkelen