Коротко: Tesamorelin чи Ipamorelin порівнюють, бо обидва впливають на вісь гормону росту, але через різні рецептори. Tesamorelin це стабілізований аналог рилізинг-гормону гормону росту (GHRH) з 44 амінокислот, що діє на рецептор GHRH. Ipamorelin це п'ятичленний пептид, селективний агоніст рецептора греліну GHS-R1a.
Tesamorelin чи Ipamorelin: їх часто порівнюють, бо обидва з'являються в дослідженнях соматотропної осі. Проте це різні класи сполук з різною будовою, мішенню та регуляторною історією. Нижче розбираємо, що саме відрізняє ці пептиди, і де серед них місце HGH Fragment 176-191, з яким їх нерідко плутають.
Tesamorelin, відомий під кодом розробки TH9507, це синтетичний аналог GHRH. Людський GHRH складається з 44 амінокислот і стимулює передню частку гіпофіза виділяти гормон росту.
Tesamorelin зберігає весь ланцюг із 44 амінокислот і додає до N-кінцевого тирозину групу trans-3-гексеноїл. Ця одна ацильна модифікація пояснює його стабільність. Саме на N-кінці фермент дипептидилпептидаза-4 (DPP-4) розщеплює природний GHRH, а ацильна «шапка» захищає це місце.
Tesamorelin є агоністом рецептора GHRH. Це рецептор класу B, пов'язаний із G-білком, який розташований на соматотрофах гіпофіза й передає сигнал через Gs і циклічний АМФ. Молекулярна маса Tesamorelin становить близько 5136 г/моль.
Ipamorelin це синтетичний пентапептид з послідовністю Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Він є агоністом рецептора секретагогів гормону росту GHS-R1a, того самого, який активує грелін.
У першому описі Ipamorelin його представили як перший секретагог із селективністю щодо вивільнення гормону росту, близькою до GHRH. Основна фармакологічна робота повідомляла, що пептид вивільняв гормон росту з силою, подібною до GHRP-6, але не підвищував АКТГ чи кортизол навіть за кількостей, значно вищих за поріг вивільнення гормону росту. Саме через цю селективність Ipamorelin називають порівняно «чистим» інструментом для досліджень осі гормону росту. У моделях він дає коротше, імпульсне вивільнення гормону росту.
| Параметр | Tesamorelin | Ipamorelin |
|---|---|---|
| Клас | аналог GHRH | агоніст рецептора греліну (секретагог) |
| Рецептор | рецептор GHRH (GHRHR) | GHS-R1a |
| Довжина | 44 амінокислоти плюс N-кінцева ацильна група | 5 амінокислот |
| Молекулярна маса | близько 5136 г/моль | 711,85 г/моль |
| Що відзначають у літературі | стійкість до розщеплення DPP-4 | селективність щодо гормону росту без відповіді АКТГ чи кортизолу |
| Регуляторна історія | схвалення FDA у США для одного вузького показання, без загального дозволу в ЄС | не схвалений як лікарський засіб |
| Форма для лабораторії | ліофілізований порошок | |
Головне: обидва пептиди ведуть до тієї самої осі, але різними шляхами. Tesamorelin імітує природний сигнал гіпоталамуса через рецептор GHRH. Ipamorelin діє через рецептор греліну, як і GHRP-2, GHRP-6 та MK-677.
Оскільки GHRH-аналоги та ліганди рецептора греліну впливають на одну вісь через різні рецептори, у літературі розглядають моделі, де поєднують сполуки з обох груп. Класичний приклад це поєднання Ipamorelin з аналогом GHRH CJC-1295, яке дозволяє вивчати дві рецепторні системи пліч-о-пліч. Про таку суміш йдеться в статті Ipamorelin і CJC-1295 купити.
Для Tesamorelin та інших аналогів GHRH:
Для Ipamorelin:
HGH Fragment 176-191 не є ні аналогом GHRH, ні секретагогом. Це синтетичний пептид, що відповідає C-кінцевій ділянці самого гормону росту, амінокислотам із 176 по 191. Його вивчають у моделях обміну ліпідів. Дослідження припускають, що функціональний домен, відповідальний за антиліпогенну активність гормону росту, розташований саме в цій ділянці. Фрагмент розглядають окремо від ростової активності повного гормону. У PureChems він доступний як ліофілізований порошок 5 мг.
Кожну партію незалежна лабораторія перевіряє методами HPLC і мас-спектрометрії, чистота становить не менше 99%, а сертифікат аналізу (COA) доступний для кожної партії. Замовлення відправляємо з країни ЄС у непомітній упаковці з номером для відстеження. Оплатити можна карткою, через Google Pay або криптовалютою.
Інші сполуки цієї групи зібрано в огляді Пептиди гормону росту: GHRP, ipamorelin, tesamorelin та інші. Порівняння двох класичних гексапептидів є в статті GHRP-2 чи GHRP-6.
В ЄС дослідницькі пептиди цього типу постачають як хімічні реактиви в межах REACH. Вони не є ні ліками, ні харчовими добавками. Tesamorelin отримав схвалення FDA у США в листопаді 2010 року для одного вузько визначеного показання в конкретній групі пацієнтів, але не має рівноцінного дозволу для загального застосування в ЄС. Ipamorelin не схвалений як лікарський засіб.
Аналоги GHRH, зокрема Tesamorelin, і секретагоги гормону росту, зокрема Ipamorelin, входять до забороненого списку WADA в розділі S2 і заборонені у спорті постійно.
На етикетці обох указано від 2 до 8 °C без доступу світла. Для тривалої роботи лабораторії тримають запечатаний порошок замороженим, при мінус 20 °C або нижче. Холодному флакону перед відкриттям дають прогрітися до кімнатної температури, бо конденсат на гігроскопічному порошку запускає гідроліз ще до розведення. Розчин тримають у холодильнику, ділять на одноразові аліквоти й не заморожують повторно. Детальніше в статті Як зберігати пептиди.
Ні. Tesamorelin діє на рецептор GHRH, Ipamorelin на рецептор греліну GHS-R1a. Обидва впливають на вісь гормону росту, але різними шляхами.
Sermorelin це скорочений фрагмент GHRH із перших 29 амінокислот. Tesamorelin зберігає весь ланцюг із 44 амінокислот і має N-кінцеву ацильну групу, яка захищає його від розщеплення DPP-4.
Бо в основній фармакологічній роботі він вивільняв гормон росту без супутнього підвищення АКТГ чи кортизолу.
Ні, не для загального застосування. Матеріал від PureChems є реактивом лише для досліджень.
Це залежить від рецепторної системи, яку ви вивчаєте. Для досліду з рецептором GHRH і стабільністю аналогів доречніший Tesamorelin. Для досліду з рецептором греліну й селективністю вивільнення гормону росту частіше беруть Ipamorelin.
В ЄС їх постачають як лабораторні реактиви в межах REACH, якщо продають, маркують і використовують лише для досліджень. Відповідальність за дотримання правил своєї країни лежить на покупцеві.
Ні. Це фрагмент самого гормону росту, який вивчають у моделях обміну ліпідів.
Лише для наукових досліджень. Не для споживання людиною чи твариною.
MOTS-c це пептид із 16 амінокислот, закодований у мітохондріальній ДНК, а SS-31 (еламіпретид) синтетичний тетрапептид, що зв’язується з кардіоліпіном. Порівнюємо їхнє походження, доклінічні дослідження та роботу з ними в лабораторії.
Читати статтю
Дослідницький семакс постачається як ліофілізований порошок у флаконі, а не як аптечні краплі. Пояснюємо, що таке семакс, що перевірити в сертифікаті аналізу, як його зберігати і чим він відрізняється від селанку та Adamax.
Читати статтю
Гід для українців в Україні та ЄС: як купити дослідницькі пептиди в Європі, які документи вимагати від постачальника і як працюють доставка та оплата в PureChems.
Читати статтю