PE 22-28 peptid: co to je a co ukazuje předklinický výzkum

Ve zkratce: PE 22-28 je krátký syntetický peptid ze sedmi aminokyselin, zkrácená verze peptidu spadin. V neurovědních laboratořích se používá jako nástroj ke studiu draslíkového kanálu TREK-1. Veškerá data jsou předklinická a PE 22-28 není schválen pro použití u lidí ani zvířat.

PE 22-28 peptid se v Česku hledá hlavně pod anglickými výrazy a také ve tvarech PE22-28 nebo PE-22-28. Všechny označují tutéž látku. V tomto článku shrnujeme, odkud peptid pochází, co o něm říká publikovaná literatura a jak se s ním zachází v laboratoři.

Co je PE 22-28 peptid?

PE 22-28 je peptid o sedmi aminokyselinách odvozený ze sekvence spadinu. Aby byl jeho původ srozumitelný, je potřeba začít u proteinu sortilin, kterému se také říká neurotenzinový receptor 3 (NTSR3).

1. Když buňka sortilin zpracovává, uvolní se z něj propeptid o 44 aminokyselinách, označovaný jako PE.
2. Úsek tohoto propeptidu o 17 aminokyselinách dostal název spadin. Ukázalo se, že jde o přirozený blokátor kanálu TREK-1.
3. PE 22-28 je mnohem kratší úsek téže oblasti, jen sedm aminokyselin. Laboratorní studie ho zkoumají jako kompaktní verzi, která si schopnost blokovat kanál zachovává.

Číslice v názvu odkazují na polohu úseku v propeptidu PE. Zjednodušeně řečeno: PE 22-28 je výzkumný nástroj ke zkoumání kanálu TREK-1.

Co je kanál TREK-1

TREK-1 (odborně K2P2.1) je draslíkový kanál se dvěma póry. Takové kanály propouštějí draselné ionty přes buněčnou membránu a pomáhají udržovat klidový elektrický stav neuronů i dalších buněk. Když se kanál zablokuje, změní se elektrické chování buňky, a to je pro neurovědy zajímavá páka.

Proč se PE 22-28 zkoumá?

Zájem o celou rodinu spadinu vznikl z prací, které označily TREK-1 za molekulární cíl spojený s regulací nálady ve zvířecích modelech. Spadin kanál TREK-1 blokuje a v behaviorálních testech na hlodavcích vykazoval výsledky podobné antidepresivům. Výzkumné skupiny proto hledaly kratší analogy, jako je PE 22-28, aby lépe pochopily vztah mezi strukturou a účinkem a získaly stabilnější molekuly.

Literatura o této rodině je předklinická. Stojí na buněčných systémech a zvířecích modelech, ne na klinickém použití u lidí.

Proč kratší peptid

Kratší sekvence má pro laboratoř praktické výhody. Snáz se syntetizuje, snáz se analyticky ověřuje a výzkumníci mohou přesněji sledovat, která část molekuly je za blokádu kanálu zodpovědná. Proto se vedle PE 22-28 zkoumají i další zkrácené fragmenty a retro-inverzní analogy, u kterých se porovnává síla a délka působení. PE 22-28 je v této řadě jedním z nejkratších členů, který si podle literatury schopnost blokovat TREK-1 zachovává.

Co ukazuje předklinický výzkum PE 22-28

• Blokáda kanálu TREK-1 v elektrofyziologických pokusech.
• Výsledky podobné antidepresivům v modelech na hlodavcích, které se používají k prověřování kandidátních molekul.
• Neurogeneze v hipokampu jako buněčný ukazatel ve studiích rodiny spadinu na zvířatech.
• Vztah struktury a účinku: srovnání spadinu, zkrácených fragmentů a retro-inverzních analogů z hlediska síly a délky působení.
• TREK-1 mimo nervový systém: výskyt kanálu například v beta buňkách slinivky jako širší otázka kolem samotného cíle.

Tyto body popisují jen laboratorní literaturu. Nejde o tvrzení o účincích u člověka.

PE 22-28 v kostce

PE 22-28 pro výzkum: forma a kvalita

PE22-28 5 mg dodáváme jako lyofilizovaný prášek ve skleněné lahvičce. Čistotu ≥99 % ověřuje nezávislá laboratoř metodou HPLC a hmotnostní spektrometrií a ke každé šarži je k dispozici certifikát analýzy (COA). U krátkého peptidu je důležité, aby číslo šarže na COA odpovídalo lahvičce a aby hmotnostní spektrometrie potvrdila očekávanou molekulovou hmotnost. Podrobně to rozebírá článek Certifikát analýzy (COA) u peptidů.

Odesíláme diskrétně a se sledováním zásilky v rámci EU. Platit můžete kartou, přes Google Pay nebo kryptoměnou. Pokud se věnujete neurovědám, v nabídce najdete i další výzkumné peptidy, například Semax 10 mg.

Skladování a manipulace v laboratoři

Pro PE 22-28 platí běžná pravidla pro krátké peptidy:

• Lyofilizovaný prášek skladujte podle dokumentace k šarži, u naší lahvičky při 2 až 8 °C a chráněný před světlem. Pro delší uchování se lyofilizované peptidy obvykle drží zmrazené a uzavřené až do použití.
• Peptid rekonstituujte ve vhodném výzkumném rozpouštědle a pracovní roztok rozdělte na alikvoty. Opakované zmrazování a rozmrazování peptid poškozuje.
• Zapisujte číslo šarže, COA a čistotu podle HPLC. Dobrá dokumentace podporuje opakovatelnost pokusů.

K rozpouštědlům se hodí článek Bakteriostatická voda při rekonstituci peptidů a k uchovávání text Skladování peptidů v laboratoři.

Proč je PE 22-28 jen pro výzkum

V Evropské unii se výzkumné chemikálie jako PE 22-28 dodávají výhradně jako laboratorní reagencie s označením pouze pro výzkum. Nejsou to léčiva, nejsou schválené pro použití u lidí ani zvířat a nenesou žádné terapeutické tvrzení. PE 22-28 neschválil žádný regulační úřad pro léčiva a neprošel klinickým vývojem u lidí. Všechna data citovaná v tomto článku pocházejí z pokusů in vitro a na zvířatech. Právě rámec výzkumného použití umožňuje tyto látky dodávat pro legitimní laboratorní práci, aniž by se prezentovaly jako léčba.

Časté otázky o PE 22-28

K čemu se PE 22-28 peptid používá?

V publikované literatuře slouží jako laboratorní nástroj ke studiu draslíkového kanálu TREK-1 a souvisejících buněčných drah, a to in vitro a na zvířecích modelech.

Jak souvisí PE 22-28 se spadinem?

PE 22-28 je zkrácený analog o sedmi aminokyselinách odvozený ze sekvence spadinu. Spadin je úsek propeptidu sortilinu o 17 aminokyselinách, který blokuje TREK-1. PE 22-28 se zkoumá jako kompaktnější verze se stejným cílem.

Je PE 22-28 schválený lék?

Ne. Není schválen jako léčivo nikde na světě, Evropskou agenturou pro léčivé přípravky ani jiným úřadem. Dostupná data jsou pouze předklinická.

Prodáváte PE 22-28 jako nosní sprej?

Ne. PE 22-28 dodáváme výhradně jako lyofilizovaný prášek, 5 mg ve skleněné lahvičce, pro laboratorní výzkum.

Je PE 22-28 v EU legální koupit pro výzkum?

V EU se dodává jako laboratorní reagencie pouze pro výzkum, ne jako léčivý přípravek. Je určen kvalifikovaným výzkumníkům a laboratořím. Za dodržení místních pravidel odpovídá kupující.

Jak PE 22-28 skladovat?

V chladu, suchu a temnu, rekonstituovaný roztok rozdělený na alikvoty kvůli omezení cyklů zmrazení a rozmrazení. Jde o pokyny pro laboratorní materiál, ne o návod k použití.

Je PE 22-28 totéž co PE22-28 nebo PE-22-28?

Ano. Jde o různé zápisy názvu téhož peptidu o sedmi aminokyselinách. Na produktu i v certifikátu analýzy rozhoduje identita potvrzená hmotnostní spektrometrií, ne způsob zápisu názvu.

V jaké formě se PE 22-28 dodává?

Jako lyofilizovaný prášek, 5 mg ve skleněné lahvičce se sterilním uzávěrem, s čistotou ≥99 % a COA ke každé šarži.

Pouze pro výzkumné účely. Není určeno k lidské ani zvířecí spotřebě.