
DSIP og søvn: hvad viser forskningen?
DSIP er et neuropeptid på ni aminosyrer, der blev opkaldt efter deltasøvn, men koblingen til søvn er svagt dokumenteret, og der er aldrig fundet en receptor. Her er forskningen i overblik.
Læs artiklenCardarine (GW-501516) er et syntetisk stof, som forskningen studerer som agonist for PPAR-delta, en receptor i cellekernen, der styrer gener for fedtstofskifte og energiomsætning. Stoffet blev udviklet i et farmaceutisk forskningsprogram, men udviklingen blev stoppet, efter at langtidsforsøg med gnavere viste tumorudvikling. Cardarine i Danmark og resten af EU er derfor udelukkende et forskningsstof til laboratoriebrug.
Her kan du læse, hvad cardarine er, hvad studierne har undersøgt, hvordan det adskiller sig fra GW-0742, og hvad der følger med, når du bestiller Cardarine (GW-501516) til forskning hos PureChems.
Cardarine er det udbredte navn for forbindelsen GW-501516. Den har molekylformlen C21H18F3NO3S2 og en molar masse på 453,50 g/mol. Stoffet er et lille, syntetisk molekyle og altså hverken et peptid eller et hormon.
For at forstå cardarine skal man kende PPAR-receptorerne. PPAR står for peroxisome proliferator-activated receptors, en familie af kernereceptorer med tre undertyper: PPAR-alfa, PPAR-gamma og PPAR-delta. Når en kernereceptor aktiveres, ændrer den, hvilke gener cellen aflæser. En agonist er et stof, der binder til en receptor og aktiverer den.
Cardarine binder til PPAR-delta, og derfor bruges det i laboratoriet til at undersøge, hvad der sker, når netop den receptor aktiveres.
Nej, selvom det ofte nævnes i samme åndedrag. SARM'er er selektive androgenreceptormodulatorer og virker på androgenreceptoren. Cardarine virker på PPAR-delta, en helt anden receptor med en helt anden funktion.
Evidensen er præklinisk. Den bygger på celle- og dyrestudier af PPAR-delta-signalering og af, hvordan gener for stofskiftet udtrykkes. Resultaterne kan ikke overføres til mennesker.
Cardarine er nok det mest citerede enkeltstof inden for de såkaldte exercise mimetics, altså forbindelser, der i laboratoriemodeller aktiverer nogle af de samme molekylære baner som udholdenhedstræning. Begrebet er et forskningskoncept og ikke en lægemiddelklasse, og oversigtsartikler beskriver et fuldt virksomt stof af den type som noget, forskningen endnu ikke har fundet. Et nyere stof i samme felt er ERR-agonisten SLU-PP-332, som vi gennemgår i SLU-PP-332 Danmark.
Forskningen i exercise mimetics kredser om nogle få molekylære mål: PPAR-delta, REV-ERB-receptorerne, de østrogenrelaterede receptorer (ERR) og enzymet AMPK, som registrerer cellens energiniveau. Længere nede i kæden sidder PGC-1-alfa, en koaktivator, der regulerer, hvor mange mitokondrier en celle danner. Stofferne går ind forskellige steder i dette netværk og er kemisk ubeslægtede, så et forsøg med cardarine stiller et andet spørgsmål end et forsøg med et REV-ERB- eller ERR-stof.
Langtidsforsøg med gnavere forbandt stoffet med tumorudvikling, og den farmaceutiske udvikling blev indstillet. Cardarine nævnes derfor ofte som et advarende eksempel i litteraturen om exercise mimetics.
Stoffet står desuden på Verdens Antidopingagenturs (WADA) liste over forbudte stoffer. Cardarine er ikke et godkendt lægemiddel, og alt dette er grunden til, at det kun sælges til forskning.
GW-0742, som også sælges under navnet Fitorine, er en anden selektiv PPAR-delta-agonist. De to stoffer er nært beslægtede og bruges begge som værktøjer til at undersøge den samme receptor. Hvilket stof en forsøgsopstilling skal bruge, afhænger af forsøget og af, hvilken litteratur man vil sammenligne med.
| Cardarine (GW-501516) | Fitorine (GW-0742) | |
|---|---|---|
| Mål | PPAR-delta | PPAR-delta (selektiv) |
| Molekylformel | C21H18F3NO3S2 | C21H17F4NO3S2 |
| Molar masse | 453,50 g/mol | 471,49 g/mol |
| Form hos PureChems | 10 mg x 60 kapsler | 10 mg x 60 kapsler |
| Opbevaring | 15 til 25 °C, tørt | 15 til 25 °C, tørt og mørkt |
Begge stoffer står i samme klasse af PPAR-delta-agonister, som er forbudt i konkurrencesport. Se Fitorine (GW-0742) 10 mg x 60 kapsler.
Når du bestiller cardarine til forskning i Danmark hos PureChems, får du:
HPLC måler, hvor stor en del af prøven der er det rigtige stof, mens massespektrometri bekræfter, at molekylet har den forventede masse. Hvordan de to metoder supplerer hinanden, forklarer vi i HPLC og massespektrometri, og i Sådan læser du et analysecertifikat gennemgår vi COA'et linje for linje.
Uanset hvor du køber cardarine til forskning, er der fire ting, du kan tjekke: at COA'et har samme batchnummer som det, du modtager, at både renhed (HPLC) og identitet (massespektrometri) er dokumenteret, at testen er lavet af et uafhængigt laboratorium, og at form og indhold pr. kapsel står tydeligt. Mangler et af punkterne, ved du ikke med sikkerhed, hvad der er i beholderen.
Kapsler giver en fast, forudportioneret mængde i hver enhed. Der skal ikke vejes eller opløses noget, og indholdet er det samme fra kapsel til kapsel.
Opbevar kapslerne tørt ved stuetemperatur, 15 til 25 °C, og beskyt dem mod fugt. Hold beholderen lukket mellem brug, og følg dokumentationen til den enkelte batch. Notér batchnummeret i din forsøgsjournal, så du altid kan finde det tilhørende COA.
Det studeres som PPAR-delta-agonist og påvirker gener for fedtstofskifte og energiomsætning i laboratoriemodeller.
Nej. Cardarine er ikke godkendt, udviklingen blev stoppet efter sikkerhedsfund i dyreforsøg, og stoffet er forbudt i sport. Det er et forskningsmateriale.
Begge er PPAR-delta-agonister og nært beslægtede. De har forskellig molekylstruktur og bruges som to forskellige værktøjer til at studere den samme receptor.
Fordi PPAR-delta er et af de mål, der i laboratoriemodeller aktiverer nogle af de samme gener for fedtforbrænding og udholdenhed som træning. Betegnelsen er et forskningskoncept, ikke en dokumenteret virkning hos mennesker.
Ja. GW-501516 står på WADA's liste over forbudte stoffer.
Nej. Det er et lille, syntetisk molekyle, ikke en kæde af aminosyrer.
Som 60 kapsler á 10 mg i en forseglet beholder med et analysecertifikat til hver batch.
Kun til forskningsbrug. Ikke til indtagelse af mennesker eller dyr.

DSIP er et neuropeptid på ni aminosyrer, der blev opkaldt efter deltasøvn, men koblingen til søvn er svagt dokumenteret, og der er aldrig fundet en receptor. Her er forskningen i overblik.
Læs artiklen
Retatrutide er et syntetisk peptid under afprøvning, som undersøges som tredobbelt agonist for GLP-1-, GIP- og glukagonreceptoren. Artiklen forklarer, hvad stoffet er, hvordan det adskiller sig fra tirzepatid, og hvad du skal kræve af dokumentation og levering.
Læs artiklen
HPLC måler, hvor stor en del af de peptidrelaterede stoffer i en prøve der er målpeptidet, mens massespektrometri bekræfter, at molekylet har den rigtige masse. Artiklen forklarer begge metoder, typiske urenheder og forskellen på renhed og indhold.
Læs artiklen