Melanotan 2 (MT-2) es un péptido sintético cíclico, análogo de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (alfa-MSH), que activa de forma no selectiva varios receptores de melanocortinas. En investigación se usa como herramienta para estudiar este sistema de receptores, sobre todo el MC1R, ligado a la pigmentación. Casi toda la evidencia es preclínica: modelos celulares y animales.
Para entender qué se estudia con él, primero hay que entender el sistema sobre el que actúa.
Las melanocortinas son péptidos de señalización que proceden de una sola proteína precursora, la proopiomelanocortina (POMC). Cuando la POMC se corta, da varios fragmentos activos:
Estos péptidos naturales activan una familia de cinco receptores acoplados a proteína G, del MC1R al MC5R. Cada uno tiene una distribución en los tejidos y un contexto de investigación propios, por eso la literatura se organiza por subtipo de receptor.
| Receptor | Línea de investigación |
|---|---|
| MC1R | Pigmentación. Está en los melanocitos y su activación es clave en la melanogénesis, la producción de melanina. |
| MC2R | Es el receptor de la ACTH y se estudia en la producción de esteroides de la glándula suprarrenal. |
| MC3R y MC4R | Señalización central. El MC4R se ha estudiado mucho en modelos de apetito y equilibrio energético en roedores. |
| Varios subtipos | Inflamación: péptidos de melanocortina que actúan sobre receptores de células inmunitarias. |
Melanotan 2 es un heptapéptido cíclico. Como todas las melanocortinas, conserva el núcleo His-Phe-Arg-Trp, esencial para unirse a los receptores. Los análogos sintéticos modifican los aminoácidos de alrededor o cierran el péptido en un ciclo para ganar estabilidad y cambiar la selectividad.
Datos del Melanotan 2 de 10 mg de PureChems:
Al ser un agonista amplio (MC1R, MC3R, MC4R y MC5R), aparece en varias líneas de trabajo preclínico:
La literatura de farmacología también recoge que activar el MC4R se asocia con subidas pequeñas y pasajeras de la presión arterial y cambios en la frecuencia cardiaca. Es una de las razones por las que estos agonistas se estudian en condiciones controladas.
Se confunden a menudo porque están muy emparentados. El PT-141 (bremelanotida) es el principal metabolito activo del Melanotan 2: se forma cuando la amida del extremo C se convierte en ácido libre.
También difieren en su estatus: la bremelanotida se ha desarrollado como medicamento y se ha aprobado en algunos países para una indicación concreta, mientras que el Melanotan 2 no está aprobado como medicamento en la UE ni en otros lugares.
No. No es un medicamento aprobado, y las autoridades de varios países han publicado avisos sobre productos de esta clase vendidos para consumo. PureChems lo suministra solo como reactivo para investigación de laboratorio.
En un sistema de receptores tan sensible a pequeños cambios de secuencia, la identidad del material importa. Una variación mínima en la estructura puede desplazar la selectividad de un subtipo a otro, y eso es justo lo que separa al Melanotan 2 del PT-141. Si el vial no contiene exactamente la molécula que dice la etiqueta, los resultados de un ensayo de selectividad dejan de tener sentido.
Por eso conviene revisar tres cosas en la documentación del lote:
Si quieres entender qué mide cada técnica, lo explicamos en pureza de un péptido: HPLC y espectrometría de masas.
Como cualquier péptido liofilizado, es más estable en polvo seco:
Más detalle en cómo almacenar péptidos liofilizados. Y si quieres saber qué mirar en el análisis de un lote, en cómo leer el certificado de análisis.
Un péptido sintético cíclico, análogo de la alfa-MSH, que activa de forma no selectiva varios receptores de melanocortinas. Se estudia en modelos preclínicos de pigmentación y señalización.
No. Son análogos distintos de la alfa-MSH. Este artículo trata solo del Melanotan 2, el que vende PureChems.
El PT-141 es el metabolito activo del Melanotan 2. Comparten esqueleto, pero el PT-141 se centra más en MC3R y MC4R y menos en el MC1R, el receptor de la pigmentación.
El MC1R, presente en los melanocitos.
Como polvo liofilizado en vial sellado de 10 mg, para reconstituir en el laboratorio.
Solo para uso en investigación. No apto para consumo humano ni animal.
El agua bacteriostática es agua estéril con un 0,9 % de alcohol bencílico, de pH casi neutro y pensada para viales de uso múltiple. El ácido acético al 0,6 % es un medio ligeramente ácido que ayuda a disolver los péptidos que no entran bien en solución con agua.
Leer artículoEl péptido liofilizado aguanta mucho más que en solución: frío, oscuridad, sin humedad y con el vial sellado. Una vez reconstituido pasa a ser una solución de trabajo de vida corta que conviene dividir en alícuotas y guardar en nevera.
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El certificado de análisis (COA) es el informe de un lote concreto que dice qué hay dentro del vial. Esta guía explica cada campo, la diferencia entre pureza y contenido de péptido y las preguntas que conviene hacerle a cualquier COA.
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