Lyhyesti: MK-677 eli ibutamoreeni on suun kautta aktiivinen, ei-peptidinen pienmolekyyli, joka sitoutuu greliinireseptoriin (GHS-R1a) ja lisää kasvuhormonin eritystä tutkimusmalleissa. Toisin kuin peptidit, se on stabiili kapselimuodossa, ja kirjallisuudessa sen vaikutusta kuvataan pitkäkestoiseksi. MK-677 ei ole hyväksytty lääke, ja se on WADA:n kieltolistalla.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.
MK-677 on yksi kasvuhormoniakselin tutkituimmista yhdisteistä, ja se herättää paljon kysymyksiä. Se mainitaan usein samassa yhteydessä kuin kasvuhormonia vapauttavat peptidit, vaikka se ei ole peptidi lainkaan. Tässä artikkelissa käydään läpi, mikä MK-677 on, miten se vaikuttaa, mitä tutkimus siitä kertoo ja miten se eroaa peptideistä laboratoriossa.
MK-677 tunnetaan myös nimillä ibutamoreeni (englanniksi ibutamoren) ja MK-0677. MK-tunnus viittaa lääkeyhtiö Merckin koodijärjestelmään, jossa yhdiste aikanaan kehitettiin. Kemiallisesti MK-677 on ei-peptidinen pienmolekyyli, jonka rakenteessa on spiropiperidiinirengas. Sen molekyylikaava on C27H36N4O5S ja moolimassa noin 528,67 g/mol.
MK-677 kuuluu kasvuhormonin eritystä lisääviin aineisiin eli sekretagogeihin. Sekretagogi tarkoittaa ainetta, joka saa jonkin toisen aineen erittymään. Tässä tapauksessa erittyvä aine on kasvuhormoni, ja vaikutus syntyy aivolisäkkeessä.
MK-677:ää kutsutaan joskus virheellisesti SARM-yhdisteeksi, koska sitä myydään usein samoissa kaupoissa. Se ei kuitenkaan vaikuta androgeenireseptoriin, vaan greliinireseptoriin, eli kyse on täysin eri yhdisteryhmästä.
Greliini on pääosin mahalaukusta erittyvä hormoni. Se sitoutuu greliinireseptoriin GHS-R1a, jota on muun muassa aivolisäkkeessä ja hypotalamuksessa. Reseptorin aktivoituminen lisää kasvuhormonin vapautumista aivolisäkkeen etulohkosta.
MK-677 jäljittelee greliiniä: se sitoutuu samaan reseptoriin ja aktivoi sen. Koska se ei ole peptidi, ruoansulatuskanavan entsyymit eivät pilko sitä samalla tavalla kuin peptidejä. Tämän vuoksi se on aktiivinen suun kautta annettuna niissä tutkimusmalleissa, joissa tätä on tarkasteltu.
Kasvuhormonin lisääntyminen näkyy välillisesti myös IGF-1:ssä eli insuliinin kaltaisessa kasvutekijä 1:ssä, jota maksa tuottaa kasvuhormonin vaikutuksesta. Siksi MK-677-tutkimuksissa seurataan yleensä sekä kasvuhormonia että IGF-1:tä.
Greliinireseptori osallistuu myös ruokahalun säätelyyn. Siksi MK-677-asetelmissa ruokahaluun ja syömiseen liittyviä muuttujia seurataan usein kasvuhormoniakselin rinnalla.
Peptidit ovat aminohappoketjuja, ja ruoansulatuskanava on rakennettu pilkkomaan juuri niitä. Mahalaukun ja suoliston entsyymit hajottavat useimmat peptidit ennen kuin ne ehtivät imeytyä. Siksi kasvuhormonia vapauttavia peptidejä, kuten GHRP-2:ta tai Ipamorelinia, tutkitaan liuoksina eikä suun kautta.
MK-677 kehitettiin nimenomaan ratkaisemaan tämä ongelma. Pienmolekyylinä se ei ole peptidaasien kohde, ja sen rakenne kestää ruoansulatuskanavan olosuhteet. Tämä ominaisuus teki siitä aikanaan kiinnostavan tutkimuskohteen, ja se on edelleen tärkein syy siihen, miksi MK-677 erottuu muista greliinireseptorin agonisteista.
MK-677:ää on tutkittu sekä prekliinisissä malleissa että kliinisen farmakologian tutkimuksissa. Tärkeimmät tutkimusalueet ovat seuraavat.
Perustutkimuksessa MK-677:ää käytetään työkaluna, kun selvitetään greliinireseptorin toimintaa. Solu- ja eläinmalleissa tarkastellaan, miten reseptorin aktivoituminen vaikuttaa kasvuhormonin vapautumiseen ja muihin signaaleihin.
Farmakologisissa tutkimuksissa MK-677:n on kuvattu nostavan kasvuhormonin ja IGF-1:n tasoja pitkäkestoisesti. Tämä erottaa sen lyhytvaikutteisista peptideistä, joiden vaikutus kasvuhormoniin on sykäyksenomainen.
Varhaisessa kliinisessä farmakologiassa MK-677:ää tutkittiin muun muassa tilanteessa, jossa ravinnon rajoittaminen oli aiheuttanut katabolisen tilan. Eläinkokeissa sitä on tutkittu myös rottien kasvun malleissa. Tutkimukset kuvaavat yhdisteen vaikutusta tietyssä asetelmassa, eivät hyväksyttyä hoitokäyttöä.
Koska MK-677 on suun kautta aktiivinen ja kielletty urheilussa, sen tunnistamiseen biologisista näytteistä on kehitetty analyysimenetelmiä. Tämä analytiikan kirjallisuus on osa syy siihen, miksi MK-677:stä on julkaistu enemmän kuin monista muista sekretagogeista.
Suuri osa MK-677:ää koskevasta julkaistusta tiedosta on peräisin farmakologisista tutkimuksista, joiden asetelmat ja tavoitteet poikkeavat toisistaan. MK-677 ei ole hyväksytty lääke, eikä mikään tutkimus tee siitä sellaista. Tulokset pitää aina tulkita oman asetelmansa sisällä: eläinmallin havainto ei siirry sellaisenaan ihmiseen, ja yksittäinen kliininen farmakologinen tutkimus kertoo vain siitä tilanteesta, jota siinä tutkittiin.
Pitkäkestoinen vaikutus on tutkijalle sekä etu että haaste. Se helpottaa pitkien asetelmien suunnittelua, mutta tekee vaikutuksen ajoituksen tarkasta tutkimisesta vaikeampaa kuin lyhytvaikutteisilla peptideillä.
PureChemsin MK-677 (Ibutamoren) - 25mg x 60 capsules toimitetaan tarkasti annosteltuina kapseleina, koska yhdiste on stabiili suun kautta tutkittavassa muodossa.
Riippumaton kolmannen osapuolen laboratorio analysoi jokaisen erän. Lähetämme tilaukset EU:n sisältä seurattavina ja huomaamattomasti pakattuina. Maksaa voit kortilla, Google Paylla tai kryptovaluutalla.
Analyysitodistuksessa tärkeimmät kohdat ovat samat kuin peptideillä. Puhtauden pitää olla mitattu tunnetulla menetelmällä, kuten HPLC:llä, ja tunnistuksen pitää perustua massaspektrometriaan, jossa mitattu massa vastaa MK-677:n teoreettista massaa. Eränumeron pitää olla sama todistuksessa ja purkissa.
Kapselimuodossa kannattaa lisäksi muistaa, että puhtausluku koskee vaikuttavaa ainetta. Kapselin kuori ja mahdolliset täyteaineet eivät näy kromatogrammissa samalla tavalla. Lue lisää artikkelista COA eli analyysitodistus.
MK-677 säilytetään eri tavalla kuin peptidit. Kylmäkuivatut peptidit pidetään jääkaapissa, mutta MK-677-kapselit säilytetään viileässä ja kuivassa huoneenlämmössä, 15–25 °C:ssa. Tärkeintä on suojata purkki kosteudelta, joten kansi suljetaan heti käytön jälkeen.
Koska kyse on kapseleista, liuottamista ei tarvita. Tämä on yksi syy siihen, miksi MK-677 on käytännöllinen pitkissä tutkimusasetelmissa.
Merkitse purkkiin avauspäivä ja säilytä se poissa suorasta auringonvalosta ja lämmönlähteistä. Noudata aina erän mukana tulevaa dokumentaatiota, jos siinä on tarkempia ohjeita.
MK-677 ja Ipamorelin vaikuttavat samaan reseptoriin, mutta ne ovat eri yhdisteryhmiä. MK-677 on stabiili pienmolekyyli, jonka vaikutus on pitkä. Ipamorelin on lyhyt peptidi, jota tutkitaan liuoksena ja jonka vaikutus on sykäyksenomainen. Yksityiskohtaisen vertailun löydät artikkelista MK-677 vai ipamorelin: mitä tutkimus vertaa?
Koko yhdisteryhmän kartta on artikkelissa Kasvuhormonia vapauttavat peptidit: yleiskatsaus tutkijalle, ja kahden klassisen peptidin vertailu artikkelissa GHRP-2 vai GHRP-6.
On. MK-677 kuuluu Maailman antidopingtoimisto WADA:n kieltolistan luokkaan S2, peptidihormonit, kasvutekijät ja niihin liittyvät aineet. Se on kielletty sekä kilpailujen aikana että niiden ulkopuolella. Tämä on tieto yhdisteen sääntelyasemasta, ei käyttöohje.
MK-677 eli ibutamoreeni on suun kautta aktiivinen pienmolekyyli, joka sitoutuu greliinireseptoriin ja lisää kasvuhormonin eritystä tutkimusmalleissa.
Ei. Se on ei-peptidinen pienmolekyyli, vaikka se vaikuttaa samaan reseptoriin kuin monet kasvuhormonia vapauttavat peptidit.
Ei. SARM-yhdisteet vaikuttavat androgeenireseptoriin, MK-677 taas greliinireseptoriin.
Greliinireseptorin aktivoitumista, kasvuhormonin ja IGF-1:n tasoja, kliinistä farmakologiaa sekä analyysimenetelmiä dopingtestausta varten.
Farmakologinen kirjallisuus kuvaa MK-677:n vaikutuksen pitkäkestoiseksi, kun taas esimerkiksi Ipamorelinin vaikutus kasvuhormoniin on lyhyt ja sykäyksenomainen.
Koska se on stabiili ja suun kautta aktiivinen pienmolekyyli. Kapseleissa annos on valmiiksi mitattu, eikä liuottamista tarvita.
Ei. Se on tutkimuskemikaali, jota ei ole tarkoitettu ihmisten tai eläinten käyttöön.
Viileässä ja kuivassa 15–25 °C:ssa, kosteudelta suojattuna ja purkki suljettuna.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.
MK-677 ja Ipamorelin vaikuttavat molemmat greliinireseptoriin GHS-R1a, mutta MK-677 on suun kautta aktiivinen pienmolekyyli ja Ipamorelin lyhyt peptidi. Artikkeli vertaa niiden rakennetta, vaikutuksen kestoa, valikoivuutta ja käsittelyä laboratoriossa.
Lue artikkeli
Ipamorelin on greliinireseptorin selektiivinen agonisti ja CJC-1295 GHRH-analogi, joten ne aktivoivat kasvuhormoniakselia kahden eri reseptorin kautta. Artikkeli kertoo, miksi yhdistelmää tutkitaan, mitä sillä mitataan ja miten valmista seosta käsitellään.
Lue artikkeli
Ipamorelinia ostaessa tärkeintä on varmistaa HPLC-puhtaus, massaspektrometrinen tunnistus ja eräkohtainen analyysitodistus. Artikkeli käy läpi, mitä laadulta kannattaa vaatia, miten COA luetaan ja miten tilaus toimitetaan.
Lue artikkeli