Lyhyesti: MK-677 vai ipamorelin on ennen kaikkea kysymys yhdisteryhmästä. Molemmat sitoutuvat greliinireseptoriin GHS-R1a ja lisäävät kasvuhormonin eritystä tutkimusmalleissa. MK-677 on kuitenkin suun kautta aktiivinen, ei-peptidinen pienmolekyyli, jonka vaikutus on pitkäkestoinen, kun taas Ipamorelin on viiden aminohapon peptidi, jota tutkitaan liuoksena ja jonka vaikutus kasvuhormoniin on lyhyt ja sykäyksenomainen.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.
MK-677 ja Ipamorelin ovat kasvuhormonin eritystä lisäävien aineiden eniten vertailtu pari. Ne kohdistuvat samaan reseptoriin, mutta käyttäytyvät laboratoriossa hyvin eri tavoin. Tässä artikkelissa verrataan, mitä julkaistu prekliininen ja farmakologinen kirjallisuus kertoo kummastakin, rinnakkain ja tutkimuksen näkökulmasta.
MK-677, jota kutsutaan myös ibutamoreeniksi ja MK-0677:ksi, on ei-peptidinen pienmolekyyli. Se on greliinireseptorin agonisti eli se sitoutuu samaan reseptoriin kuin elimistön oma greliinihormoni ja aktivoi sen. Koska MK-677 ei ole peptidi, ruoansulatuskanavan entsyymit eivät pilko sitä, ja se on aktiivinen suun kautta niissä malleissa, joissa tätä on tutkittu. Lisää MK-677:stä kerromme artikkelissa MK-677 (ibutamoreeni): mitä tutkimus kertoo?
Ipamorelin on synteettinen pentapeptidi, jonka sekvenssi on Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Sekin on greliinireseptorin agonisti, mutta peptidinä sitä tutkitaan liuotettuna eikä suun kautta. Endokrinologisessa kirjallisuudessa se kuvattiin aikanaan ensimmäiseksi kasvuhormonin eritystä lisääväksi aineeksi, jonka valikoivuus oli lähellä kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) valikoivuutta.
Lyhyesti sanottuna yhdisteet päätyvät samalle reseptorille, mutta toinen on stabiili pienmolekyyli ja toinen lyhyt peptidi. Tämä yksi ero selittää suurimman osan käytännön eroista, joita tutkijat niiden välillä havaitsevat.
Ero näkyy jo siinä, miten yhdisteet toimitetaan: MK-677 tulee valmiiksi annosteltuina kapseleina, Ipamorelin kylmäkuivattuna jauheena, joka liuotetaan laboratoriossa.
| Ominaisuus | MK-677 | Ipamorelin |
|---|---|---|
| Yhdisteryhmä | Ei-peptidinen pienmolekyyli | Pentapeptidi (5 aminohappoa) |
| Kohde | Greliinireseptori GHS-R1a | Greliinireseptori GHS-R1a |
| Tutkittu muoto | Suun kautta aktiivinen, kapselit | Kylmäkuivattu jauhe, liuotetaan |
| Vaikutuksen kesto | Pitkäkestoinen | Lyhyt, sykäyksenomainen |
| Valikoivuus | Oma farmakokineettinen profiili | Hyvin valikoiva, ei samanaikaista ACTH- tai kortisolivastetta |
| Moolimassa | noin 528,67 g/mol | noin 711,85 g/mol |
| PureChemsin tuote | 25 mg x 60 kapselia, HDPE-purkki | 10 mg, lasinen injektiopullo |
| Säilytys | 15–25 °C, kuivassa | 2–8 °C, valolta suojattuna |
| WADA | Kielletty, luokka S2 | Kielletty, luokka S2 |
Molempia yhdisteitä käytetään työkaluina, kun tutkitaan greliinin ja kasvuhormoniakselin toimintaa solu- ja eläinmalleissa. Farmakologiset tutkimukset kuvaavat, miten ne saavat aivolisäkkeen solut vapauttamaan elimistön omaa kasvuhormonia ja miten tämä näkyy jatkovaikutuksina, kuten IGF-1:ssä.
Hyödyllisen vertailukohdan antaa Ipamorelinin alkuperäinen farmakologinen tutkimus. Siinä peptidi vapautti kasvuhormonia GHRP-6:n kaltaisella teholla, mutta ei nostanut ACTH:n eikä kortisolin tasoa edes annoksilla, jotka olivat selvästi kasvuhormonin vapautumiseen tarvittavaa suurempia. Tämän vuoksi Ipamorelinia pidetään kirjallisuudessa poikkeuksellisen ”puhtaana” tutkimustyökaluna.
MK-677:n vahvuus on vaikutuksen kesto. Farmakologinen kirjallisuus kuvaa, että se nostaa kasvuhormonin ja IGF-1:n merkkiaineita pitkäkestoisesti, kun Ipamorelinin vaikutus on lyhyt ja sykäyksenomainen. MK-677:llä on lisäksi laajempi kliinisen farmakologian ja analytiikan kirjallisuus, mikä johtuu sen suun kautta aktiivisuudesta ja merkityksestä dopingtestauksessa.
Suoria, samassa asetelmassa tehtyjä vertailuja MK-677:n ja Ipamorelinin välillä on julkaistu vähemmän kuin kummastakin erikseen. Moni vertailu perustuu siis eri tutkimusten tulosten rinnastamiseen, ja niiden asetelmat, mallit ja mittausajankohdat eroavat toisistaan.
Siksi esimerkiksi väite toisen yhdisteen ”vahvemmasta” vaikutuksesta ei ole yksiselitteinen. Lyhytvaikutteisen peptidin ja pitkävaikutteisen pienmolekyylin vertailu riippuu siitä, mitataanko huippuarvoa, kokonaisvaikutusta vai vaikutuksen kestoa. Eläinmallien havainnot eivät myöskään siirry sellaisinaan ihmiseen.
Kumpikaan ei ole yleisesti parempi. Valinta riippuu siitä, mitä asetelma mittaa:
Rinnakkaisasetelmassa kannattaa muistaa, että erot voivat johtua yhtä lailla farmakokinetiikasta kuin itse reseptorivaikutuksesta. Siksi näytteenoton ajankohdat pitää suunnitella erikseen kummallekin yhdisteelle.
Toinen käytännön ero on materiaalin käsittely. Ipamorelin vaatii liuottamisen ja kylmäketjun, MK-677 ei. Jos asetelma kestää viikkoja, tämä vaikuttaa siihen, kuinka paljon materiaalia kannattaa valmistella kerralla ja miten erät dokumentoidaan.
Oletetaan, että tutkimus mittaa kasvuhormonia tietyn ajan kuluttua yhdisteen lisäämisestä. Ipamorelinilla mittaus osuu lyhyen sykäyksen kohdalle tai ohi siitä, MK-677:llä taas pidempään jatkuvaan vasteeseen. Sama mittausajankohta voi siis antaa yhdisteistä hyvin erilaisen kuvan. Tämän vuoksi useamman aikapisteen mittaus on vertailussa yleensä välttämätön.
Säilytyksessä ero on selvä, koska toinen on peptidi ja toinen pienmolekyyli.
Tarkemmat ohjeet ovat artikkeleissa Peptidien säilytys laboratoriossa ja Bakteriostaattinen vesi vai etikkahappo.
PureChemsin MK-677 (Ibutamoren) - 25mg x 60 capsules toimitetaan suljetussa HDPE-purkissa, ja Ipamorelin kylmäkuivattuna jauheena 10 mg:n lasipullossa. Molempien puhtaus on vähintään 99 %, riippumaton kolmannen osapuolen laboratorio analysoi jokaisen erän HPLC:llä ja massaspektrometrialla, ja jokaiselle erälle on oma analyysitodistus (COA).
Lähetämme tilaukset EU:n sisältä seurattavina ja huomaamattomasti pakattuina. Maksaa voit kortilla, Google Paylla tai kryptovaluutalla. Jos haluat vertailla kahta klassista peptidiä, lue myös GHRP-2 vai GHRP-6: mitä tutkimus vertaa? Koko ryhmän kartta on artikkelissa Kasvuhormonia vapauttavat peptidit.
Eivät. Kumpikaan ei ole hyväksytty lääkevalmiste, eikä kummallakaan ole hyväksyttyä käyttöaihetta. Molemmat kuuluvat WADA:n kieltolistan luokkaan S2 ja ovat kiellettyjä sekä kilpailujen aikana että niiden ulkopuolella. Tämä on tieto sääntelyasemasta, ei kannanotto mihinkään käyttöön.
Yhdisteryhmä. MK-677 on stabiili, suun kautta aktiivinen pienmolekyyli, jonka vaikutus on pitkäkestoinen. Ipamorelin on lyhyt peptidi, jota tutkitaan liuoksena ja jonka vaikutus on sykäyksenomainen. Molemmat vaikuttavat greliinireseptoriin GHS-R1a.
Kyllä. Molemmat ovat greliinireseptorin GHS-R1a agonisteja.
Molemmista on perustavat farmakologiset julkaisut. MK-677:stä on laajempi kliinisen farmakologian ja analytiikan kirjallisuus, kun taas Ipamorelin tunnetaan selkeästi dokumentoidusta valikoivuudestaan.
Voi. Rinnakkaisasetelmassa näytteenoton ajankohdat kannattaa suunnitella erikseen kummallekin, koska vaikutuksen kesto eroaa selvästi.
Ovat. Molemmat kuuluvat WADA:n kieltolistan luokkaan S2.
MK-677 on stabiili pienmolekyyli, joka on aktiivinen suun kautta. Ipamorelin on peptidi, joka säilyy parhaiten kylmäkuivattuna ja liuotetaan vasta ennen tutkimusta.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.
Ipamorelin on greliinireseptorin selektiivinen agonisti ja CJC-1295 GHRH-analogi, joten ne aktivoivat kasvuhormoniakselia kahden eri reseptorin kautta. Artikkeli kertoo, miksi yhdistelmää tutkitaan, mitä sillä mitataan ja miten valmista seosta käsitellään.
Lue artikkeli
Ipamorelinia ostaessa tärkeintä on varmistaa HPLC-puhtaus, massaspektrometrinen tunnistus ja eräkohtainen analyysitodistus. Artikkeli käy läpi, mitä laadulta kannattaa vaatia, miten COA luetaan ja miten tilaus toimitetaan.
Lue artikkeli
Semax ja Selank ovat synteettisiä seitsemän aminohapon peptidejä, joilla on sama stabiloiva Pro-Gly-Pro-häntä mutta eri lähtömolekyyli. Semaxia tutkitaan kognition ja hermosolujen suojauksen malleissa, Selankia ahdistuneisuuteen ja immuunijärjestelmään liittyvissä malleissa.
Lue artikkeli