Lyhyesti: Kasvuhormonia vapauttavat peptidit ovat tutkimusyhdisteitä, jotka lisäävät kasvuhormonin eritystä aivolisäkkeestä tutkimusmalleissa. Ne jaetaan vaikutustavan mukaan kahteen ryhmään: greliinireseptoriin (GHS-R1a) sitoutuviin GHRP-peptideihin, kuten GHRP-2, GHRP-6 ja Ipamorelin, sekä GHRH-reseptoriin vaikuttaviin GHRH-analogeihin, kuten Tesamorelin. Samaan tutkimuskokonaisuuteen liitetään usein myös ei-peptidinen MK-677 ja kasvuhormonin fragmentit, vaikka ne toimivat eri tavalla.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.
Kasvuhormonin eritystä lisäävien aineiden nimistö on sekava. Vanhemmassa kirjallisuudessa samoista yhdisteistä käytetään eri nimiä, ja verkkokaupat niputtavat yhteen aineita, jotka toimivat täysin eri mekanismeilla. Tämä yleiskatsaus selkeyttää kokonaisuuden: se ryhmittelee yhdisteet sen mukaan, mihin reseptoriin ne vaikuttavat, ja kertoo, mistä kustakin löytyy lisätietoa.
Mitä kasvuhormonia vapauttavat peptidit ovat?
Kirjallisuudessa tämän ryhmän yläkäsite on kasvuhormonin sekretagogi. Sekretagogi tarkoittaa ainetta, joka saa jonkin toisen aineen erittymään. Tässä tapauksessa erittyvä aine on kasvuhormoni (GH), jota aivolisäkkeen etulohko tuottaa.
Ryhmän yhdisteet eivät ole kemiallisesti samanlaisia. Ne on niputettu yhteen siksi, että niiden mitattava lopputulos laboratoriossa on samansuuntainen: kasvuhormonin vapautuminen lisääntyy. Siksi on hyödyllisempää ryhmitellä ne sen mukaan, mihin reseptoriin ne vaikuttavat, kuin kauppanimien tai lempinimien mukaan.
Miten kasvuhormonin eritys toimii?
Kasvuhormonin eritystä ohjaa kolme pääsignaalia:
- GHRH eli kasvuhormonia vapauttava hormoni tulee hypotalamuksesta ja lisää eritystä GHRH-reseptorin kautta.
- Greliini erittyy pääosin mahalaukusta ja lisää eritystä greliinireseptorin GHS-R1a kautta.
- Somatostatiini tulee hypotalamuksesta ja jarruttaa eritystä.
Kasvuhormonia vapautuu sykäyksittäin, ja sykäysten koko riippuu näiden signaalien yhteispelistä. Kasvuhormonin vaikutuksesta maksa tuottaa IGF-1:tä eli insuliinin kaltaista kasvutekijä 1:tä, jota käytetään tutkimuksissa yleisenä jatkovaikutuksen mittarina.
Kaksi reseptorijärjestelmää
Lähes kaikki ryhmän yhdisteet vaikuttavat joko greliinireseptoriin tai GHRH-reseptoriin. Nämä ovat kaksi erillistä järjestelmää, minkä vuoksi alaryhmiä tutkitaan erikseen, vaikka niiden mitattavat lopputulokset ovat osin samoja.
- Greliinireseptori (GHS-R1a): tähän vaikuttavat GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin ja ei-peptidinen MK-677.
- GHRH-reseptori: tähän vaikuttavat GHRH-analogit, kuten Tesamorelin, sermoreliini ja CJC-1295.
Koska järjestelmät ovat erillisiä, niitä voidaan tutkia myös yhdessä. Tähän perustuu esimerkiksi Ipamorelinin ja CJC-1295:n yhdistelmä.
Reseptorin lisäksi yhdisteet eroavat vaikutuksen kestossa. Lyhyet peptidit, kuten GHRP-2 ja Ipamorelin, aiheuttavat lyhyen kasvuhormonisykäyksen, kun taas stabiloidut GHRH-analogit ja MK-677 vaikuttavat pidempään. Kesto on yhtä tärkeä valintaperuste kuin reseptori.
Kasvuhormonia vapauttavat peptidit ryhmittäin
GHRP-2 ja GHRP-6: klassiset greliinireseptorin agonistit
GHRP-2 ja GHRP-6 ovat synteettisiä kuuden aminohapon peptidejä. Ne kehitettiin tutkimusohjelmissa, jotka lopulta johtivat greliinin ja sen reseptorin löytämiseen. GHRP-6 on ryhmän varhaisempi, prototyyppinä pidetty peptidi, ja GHRP-2 sen rakenteellinen sukulainen. Vertailevissa tutkimuksissa GHRP-2:ta kuvataan yleensä tehokkaammaksi ja GHRP-6:ta selvemmin ruokahaluun liittyväksi. Vertailun löydät artikkelista GHRP-2 vai GHRP-6.
Ipamorelin: valikoiva greliinireseptorin agonisti
Ipamorelin on viiden aminohapon peptidi, jota kirjallisuus kuvaa valikoivammaksi greliinireseptorin agonistiksi. Alkuperäisessä tutkimuksessa se vapautti kasvuhormonia nostamatta ACTH:n tai kortisolin tasoa, ja siksi sitä käytetään, kun reittiä halutaan tutkia mahdollisimman vähin sivuvastein. Lisää artikkelissa Ipamorelin ja CJC-1295.
GHRH-analogit: Tesamorelin
Tesamorelin (suomeksi tesamoreliini) on stabiloitu GHRH-analogi, joka perustuu koko 44 aminohapon GHRH-ketjuun. Se vaikuttaa GHRH-reseptoriin eikä greliinireseptoriin. Tesamoreliinia on tutkittu prekliinisten mallien lisäksi myös kliinisesti. Kirjallisuudessa samaan alaryhmään kuuluu sermoreliini, joka perustuu GHRH:n 29 ensimmäiseen aminohappoon. Lue lisää artikkelista Tesamoreliini: mikä se on ja mitä tutkimus kertoo?
Yhdistelmät: Ipamorelin ja CJC-1295
Ipamorelin/CJC-1295 mix yhdistää greliinireseptorin agonistin ja GHRH-analogin samaan pulloon. Yhdistelmää tutkitaan, koska sillä voidaan tarkastella kahden reseptorijärjestelmän yhteisvaikutusta.
MK-677: ei-peptidinen sekretagogi
MK-677 (Ibutamoren) ei ole peptidi vaan suun kautta aktiivinen pienmolekyyli. Se vaikuttaa samaan greliinireseptoriin kuin GHRP-peptidit, mutta sen vaikutus on pitkäkestoinen, ja se toimitetaan kapseleina. Se kuuluu ryhmään toimintansa, ei rakenteensa vuoksi. Lisää artikkelissa MK-677 (ibutamoreeni): mitä tutkimus kertoo?
Kasvuhormonin fragmentit: HGH Fragment 176-191 ja AOD-9604
HGH Fragment 176 - 191 ja AOD-9604 mainitaan usein samassa yhteydessä, mutta ne eivät vapauta kasvuhormonia. Ne ovat synteettisiä peptidejä, jotka vastaavat kasvuhormonin oman ketjun loppupään jaksoa, aminohappoja 176-191. AOD-9604 on tämän jakson muokattu versio. Niitä tutkitaan rasva-aineenvaihdunnan malleissa, ja tutkimuksen lähtökohta on, että tämä jakso toimii erillään koko hormonin kasvua edistävästä vaikutuksesta.
Vertailutaulukko
| Yhdiste | Ryhmä | Kohde | Muoto PureChemsilla |
| GHRP-2 | GHRP-peptidi | Greliinireseptori | Kylmäkuivattu, 10 mg |
| GHRP-6 | GHRP-peptidi | Greliinireseptori | Kylmäkuivattu, 10 mg |
| Ipamorelin | Valikoiva GHRP-peptidi | Greliinireseptori | Kylmäkuivattu, 10 mg |
| Tesamorelin | GHRH-analogi | GHRH-reseptori | Kylmäkuivattu, 10 mg |
| Ipamorelin/CJC-1295 mix | Yhdistelmä | Molemmat reseptorit | Kylmäkuivattu, 5 mg + 5 mg |
| MK-677 | Ei-peptidinen sekretagogi | Greliinireseptori | Kapselit, 25 mg x 60 |
| HGH Fragment 176 - 191 | Kasvuhormonin fragmentti | Rasva-aineenvaihdunnan mallit | Kylmäkuivattu, 5 mg |
| AOD-9604 | Muokattu kasvuhormonin fragmentti | Rasva-aineenvaihdunnan mallit | Kylmäkuivattu, 5 mg |
Miten yhdiste valitaan tutkimukseen?
Valinta lähtee kahdesta kysymyksestä: kumpaa reseptoria tutkitaan ja kuinka pitkää vaikutusta asetelma tarvitsee. Greliinireseptorin lyhyttä vastetta tutkitaan GHRP-peptideillä tai Ipamorelinilla, GHRH-reseptorin vastetta GHRH-analogeilla ja pitkäkestoista greliinireseptorin aktivaatiota MK-677:llä. Rasva-aineenvaihdunnan malleissa taas tarkastellaan kasvuhormonin fragmentteja. Kun kaksi reseptoria halutaan samaan asetelmaan, yhdistelmä on luonteva vaihtoehto.
Mitä tutkijan kannattaa kirjata?
Kun ryhmän yhdisteitä käytetään tutkimuksessa, jokaisesta kannattaa kirjata ainakin nämä tiedot: yhdisteen tunnistetiedot ja peptideillä aminohapposekvenssi, moolimassa, HPLC:llä mitattu puhtaus ja erän analyysitodistus (COA). PureChemsilla jokaisella erällä on oma analyysitodistus, puhtaus on vähintään 99 %, ja riippumaton kolmannen osapuolen laboratorio varmentaa sen HPLC:llä ja massaspektrometrialla. Todistuksen lukemisesta kerromme artikkelissa COA eli analyysitodistus.
Säilytys ja käsittely
Peptidit ja MK-677 käsitellään eri tavalla, koska niiden säilyvyys on erilainen.
- Kylmäkuivatut peptidit (GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin, Tesamorelin, fragmentit): suljettu pullo jääkaappiin 2–8 °C:seen valolta suojaan. Pitkäaikaisessa säilytyksessä laboratoriot käyttävät usein pakastinta. Liuotus tehdään sopivaan tutkimusliuottimeen, kuten bakteriostaattiseen veteen tai joillekin peptideille laimeaan etikkahappoon. Liuos pidetään kylmässä ja käytetään dokumentoidun ajan sisällä.
- MK-677-kapselit: viileässä ja kuivassa 15–25 °C:ssa, kosteudelta suojattuna.
Liuottimen valinnasta kerromme artikkelissa Bakteriostaattinen vesi vai etikkahappo.
Asema urheilussa ja lääkkeenä
Kasvuhormonin eritystä lisäävät aineet, mukaan lukien GHRP-peptidit, GHRH-analogit ja MK-677, ovat WADA:n kieltolistalla luokassa S2, ja ne ovat kiellettyjä aina, myös kilpailujen ulkopuolella. Samaan luokkaan kuuluvat myös kasvuhormonin fragmentit, kuten AOD-9604 ja hGH 176-191. Ryhmänä nämä yhdisteet eivät ole EU:ssa yleiskäyttöön hyväksyttyjä lääkkeitä. Yksittäisiä molekyylejä on tutkittu kliinisesti tietyissä yhteyksissä, mutta se ei tee tutkimuslaatuisesta materiaalista lääkettä.
PureChems toimittaa kaikkia ryhmän yhdisteitä ainoastaan tutkimusmateriaaleina. Lähetämme tilaukset EU:n sisältä seurattavina ja huomaamattomasti pakattuina, ja maksaa voit kortilla, Google Paylla tai kryptovaluutalla.
Usein kysytyt kysymykset kasvuhormonia vapauttavista peptideistä
Mitä kasvuhormonia vapauttavat peptidit ovat?
Ne ovat tutkimusyhdisteitä, jotka lisäävät kasvuhormonin eritystä tutkimusmalleissa vaikuttamalla joko greliinireseptoriin tai GHRH-reseptoriin.
Ovatko GHRP:t ja GHRH-analogit sama asia?
Eivät. GHRP-peptidit, kuten GHRP-2 ja GHRP-6, vaikuttavat greliinireseptoriin. GHRH-analogit, kuten Tesamorelin, vaikuttavat GHRH-reseptoriin. Niitä käsitellään yhdessä, koska mitatut lopputulokset ovat osin samoja.
Mitä sekretagogi tarkoittaa?
Ainetta, joka saa jonkin toisen aineen erittymään. Kasvuhormonin sekretagogi lisää kasvuhormonin eritystä aivolisäkkeestä.
Mikä ero on Tesamorelinilla ja sermoreliinilla?
Molemmat ovat GHRH-analogeja. Sermoreliini perustuu GHRH:n 29 ensimmäiseen aminohappoon, kun taas Tesamorelin on koko 44 aminohapon ketju, jonka alkupäätä on muokattu kestävämmäksi.
Onko MK-677 peptidi?
Ei. MK-677 on suun kautta aktiivinen pienmolekyyli, joka vaikuttaa samaan reseptoriin kuin GHRP-peptidit.
Vapauttavatko HGH Fragment 176-191 ja AOD-9604 kasvuhormonia?
Eivät. Ne ovat kasvuhormonin ketjun loppupään jaksoja, joita tutkitaan rasva-aineenvaihdunnan malleissa.
Ovatko nämä yhdisteet kiellettyjä urheilussa?
Ovat. Ne kuuluvat WADA:n kieltolistan luokkaan S2.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.