Lyhyesti: GHRP-2 vai GHRP-6 valitaan tutkimuskysymyksen mukaan. Molemmat ovat synteettisiä kuuden aminohapon peptidejä, jotka aktivoivat greliinireseptorin GHS-R1a, saman reseptorin, johon elimistön oma greliini vaikuttaa. Vertailevissa prekliinisissä tutkimuksissa GHRP-2 kuvataan yleensä tehokkaammaksi kasvuhormonin vapauttajaksi, kun taas GHRP-6 yhdistetään selvemmin ruokahaluun liittyvään signalointiin eläinmalleissa.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.
GHRP-2 ja GHRP-6 ovat kasvuhormonia vapauttavien peptidien tutkituimmat edustajat. Ne kuuluvat samaan kemialliseen perheeseen, vaikuttavat samaan reseptoriin, ja endokrinologisessa kirjallisuudessa niitä tutkitaan usein rinnakkain. Kun tutkija päättää, kumpaa asetelmassa käytetään, erot löytyvät yksityiskohdista eikä perusmekanismista. Tämä artikkeli vertaa peptidejä sen mukaan, miten ne esiintyvät julkaistussa prekliinisessä tutkimuksessa.
GHRP-2 (toiselta nimeltään pralmoreliini) ja GHRP-6 ovat pieniä synteettisiä peptidejä, jotka luokitellaan kasvuhormonin sekretagogeiksi. Ne kehitettiin 1980- ja 1990-lukujen tutkimusohjelmissa, jotka lopulta johtivat elimistön oman greliinihormonin ja sen reseptorin löytämiseen. Peptidit olivat siis olemassa ennen kuin tiedettiin, mihin luonnolliseen järjestelmään ne vaikuttavat.
GHRP-6 on näistä kahdesta vanhempi, ja sitä pidetään usein kuuden aminohapon sekretagogien prototyyppinä. GHRP-2 kehitettiin myöhemmin sen rakenteellisena sukulaisena.
Tutkijat huomasivat, että synteettiset GHRP-peptidit vapauttivat kasvuhormonia eri reittiä kuin GHRH. Niiden kohteena oli siis jokin toinen reseptori. Tämä reseptori tunnistettiin ensin, ja vasta myöhemmin löydettiin sen luonnollinen ligandi, greliini. Tällaista reseptoria, jonka elimistön omaa aktivoijaa ei vielä tunneta, kutsutaan orporeseptoriksi. GHRP-peptidit ovat siksi tärkeä osa endokrinologian historiaa, eivät pelkkiä tutkimustyökaluja.
Molemmissa on kuusi aminohappoa ja useita D-aminohappoja. D-aminohapot ovat luonnollisten L-aminohappojen peilikuvia, eivätkä elimistön entsyymit tunnista niitä yhtä helposti. Tämä rakenteellinen valinta tekee peptideistä kestävämpiä entsyymien aiheuttamaa hajoamista vastaan kuin luonnolliset sekvenssit, joista ne on johdettu.
| Ominaisuus | GHRP-2 | GHRP-6 |
|---|---|---|
| Muu nimi | Pralmoreliini | Ei vakiintunutta |
| Sekvenssi | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 | His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 |
| Moolimassa | noin 817,97 g/mol | noin 873,0 g/mol |
| Kohde | Greliinireseptori GHS-R1a | Greliinireseptori GHS-R1a |
| Teho vertailukokeissa | Yleensä suurempi | Yleensä pienempi |
| Ruokahaluun liittyvä signalointi | Vähemmän korostunut | Selvempi eläinmalleissa |
| Kehitysvaihe | Myöhempi analogi | Ryhmän prototyyppi |
| Muoto PureChemsilla | Kylmäkuivattu, 10 mg | Kylmäkuivattu, 10 mg |
| Säilytys | 2–8 °C, valolta suojattuna | 2–8 °C, valolta suojattuna |
| WADA | Kielletty, luokka S2 | Kielletty, luokka S2 |
Molemmat peptidit ovat greliinireseptorin GHS-R1a agonisteja. GHS-R1a on G-proteiiniin kytketty reseptori, jonka greliini aktivoi luonnostaan. Reseptoriperhe kuvattiin tutkimuksissa, joissa vahvistettiin, että sekä GHRP-6 ja sen sukulaiset että greliini itse aktivoivat sen.
Koska GHRP-2 ja GHRP-6 vaikuttavat samaan kohteeseen, suuri osa niitä koskevasta tutkimuksesta menee päällekkäin. Kirjallisuus keskittyy siksi vertailevaan tehoon, reseptoriin sitoutumiseen ja solunsisäisiin signaalireitteihin solu- ja eläinmalleissa.
Toistuva havainto vertailevissa kokeissa on, että GHRP-2 vapauttaa kasvuhormonia yksikköä kohden tehokkaammin kuin GHRP-6. Tästä syystä GHRP-2 valitaan usein, kun asetelma keskittyy itse kasvuhormonivasteeseen.
GHRP-6 yhdistetään eläinkokeissa selvemmin ruokahalua lisäävään signalointiin. Tämä on ymmärrettävää, koska greliini tunnetaan nimenomaan nälkähormonina. Kun tutkimus koskee greliinin ruokahaluun liittyviä reittejä, GHRP-6 on luonteva valinta.
Molemmat havainnot ovat peräisin kontrolloiduista prekliinisistä ja analyyttisistä asetelmista, eivät ihmiskäytöstä.
Ero tehossa ja ruokahaluun liittyvässä signaloinnissa on kirjallisuudessa toistuva havainto, mutta se ei ole ehdoton. Tulos riippuu mallista, mitattavasta muuttujasta ja mittausajankohdasta. Siksi yksittäisestä julkaisusta ei kannata vetää liian pitkälle meneviä johtopäätöksiä kumpaankaan suuntaan.
Valtaosa tiedosta on prekliinistä. Eläinmalleissa tehdyt havainnot eivät siirry sellaisinaan ihmiseen, ja eri lajien välilläkin greliinijärjestelmä voi toimia hieman eri tavoin.
Se riippuu tutkimuskysymyksestä:
Kun kahta näin samankaltaista peptidiä verrataan, materiaalin tunnistus ja puhtaus pitää varmistaa analyysitodistuksesta. Muuten havaittu ero voi johtua laadusta eikä itse peptidistä. Lue lisää artikkelista COA eli analyysitodistus.
Jos tarvitset valikoivamman greliinireseptorin agonistin, katso myös MK-677 vai ipamorelin. Koko ryhmän kartta on artikkelissa Kasvuhormonia vapauttavat peptidit: yleiskatsaus tutkijalle.
Eivät ole yleiskäyttöön hyväksyttyjä lääkkeitä EU:ssa. GHRP-2:ta eli pralmoreliinia on joillakin alueilla käytetty diagnostisena aineena kontrolloiduissa kliinisissä oloissa, mutta PureChems toimittaa molempia ainoastaan tutkimusmateriaaleina.
Molemmat kuuluvat Maailman antidopingtoimisto WADA:n kieltolistan luokkaan S2 kasvuhormonin eritystä lisäävinä aineina. GHRP-2:n ja sen aineenvaihduntatuotteiden tunnistamiseen virtsasta on julkaistu erityisiä analyysimenetelmiä dopingtestausta varten.
Kuten muutkin kylmäkuivatut peptidit, GHRP-2 ja GHRP-6 säilytetään suljettuina ja kylmässä ennen liuottamista. PureChemsin tuotteiden ohje on 2–8 °C valolta suojattuna, ja pitkäaikaisessa säilytyksessä laboratoriot käyttävät usein pakastinta. Liuotettu peptidi pidetään jääkaapissa ja suojataan valolta.
Peptidin pahimmat viholliset laboratoriossa ovat toistuvat jäädytykset ja sulatukset sekä pitkäaikainen lämpö ja kosteus. Liuottamiseen sopii esimerkiksi bakteriostaattinen vesi. Tarkemmat ohjeet ovat artikkeleissa Peptidien säilytys laboratoriossa ja Bakteriostaattinen vesi vai etikkahappo.
Koska GHRP-2 ja GHRP-6 ovat lähes samankokoisia peptidejä, tunnistus massaspektrometrialla on vertailussa erityisen tärkeä. Mitatun massan pitää vastata juuri sen peptidin teoreettista moolimassaa, jota pullossa pitäisi olla. Tarkista lisäksi, että puhtaus on mitattu HPLC:llä ja että todistuksen eränumero vastaa pulloa. Näin vältät tilanteen, jossa kaksi lähes samannäköistä pulloa sekoittuu keskenään.
PureChemsin GHRP-2 - 10mg ja GHRP-6 - 10mg toimitetaan kylmäkuivattuna jauheena lasisissa injektiopulloissa, joissa on steriili suljin. Riippumaton kolmannen osapuolen laboratorio analysoi jokaisen erän HPLC:llä ja massaspektrometrialla, puhtaus on vähintään 99 %, ja jokaiselle erälle on oma analyysitodistus (COA).
Lähetämme tilaukset EU:n sisältä seurattavina ja huomaamattomasti pakattuina. Maksaa voit kortilla, Google Paylla tai kryptovaluutalla.
Molemmat vaikuttavat samaan GHS-R1a-reseptoriin, mutta vertailevissa prekliinisissä kokeissa GHRP-2 kuvataan yleensä tehokkaammaksi kasvuhormonin vapauttajaksi, ja GHRP-6 yhdistetään selvemmin ruokahaluun liittyvään signalointiin eläinmalleissa.
Eivät. Ne ovat rakenteeltaan eri kuuden aminohapon peptidejä, vaikka vaikuttavat samaan reseptoriin.
Pralmoreliini on GHRP-2:n toinen nimi.
Ovat. Molemmat kuuluvat WADA:n kieltolistan luokkaan S2.
D-aminohapot ovat luonnollisten aminohappojen peilikuvia. Entsyymit eivät tunnista niitä yhtä helposti, joten peptidi kestää hajoamista paremmin.
Kylmäkuivattuina jääkaapissa 2–8 °C:ssa valolta suojattuna. Liuotettu peptidi pidetään kylmässä, ja toistuvia jäädytyksiä vältetään.
Se riippuu kysymyksestä. Kasvuhormonivasteen tutkimuksessa painottuu GHRP-2, ruokahalureittien tutkimuksessa GHRP-6. Monissa julkaisuissa tutkitaan molempia yhdessä.
Vain tutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmisten tai eläinten nautittavaksi.
Kasvuhormonia vapauttavat peptidit lisäävät kasvuhormonin eritystä tutkimusmalleissa joko greliinireseptorin tai GHRH-reseptorin kautta. Yleiskatsaus ryhmittelee GHRP-peptidit, GHRH-analogit, ei-peptidisen MK-677:n ja kasvuhormonin fragmentit ja kertoo, miten ne eroavat toisistaan.
Lue artikkeli
MK-677 eli ibutamoreeni on ei-peptidinen pienmolekyyli, joka sitoutuu greliinireseptoriin ja lisää kasvuhormonin eritystä tutkimusmalleissa. Artikkeli kertoo, mitä MK-677:stä on tutkittu, miten se eroaa peptideistä ja miten kapseleita säilytetään.
Lue artikkeliMK-677 ja Ipamorelin vaikuttavat molemmat greliinireseptoriin GHS-R1a, mutta MK-677 on suun kautta aktiivinen pienmolekyyli ja Ipamorelin lyhyt peptidi. Artikkeli vertaa niiden rakennetta, vaikutuksen kestoa, valikoivuutta ja käsittelyä laboratoriossa.
Lue artikkeli