En bref : le Melanotan 2 et le PT-141 sont deux peptides cycliques proches, tous deux dérivés de l'alpha-MSH. Le PT-141 (brémélanotide) est le métabolite actif du Melanotan 2 : il cible surtout les récepteurs MC3R et MC4R, alors que le Melanotan 2 active largement toute la famille des récepteurs de la mélanocortine, y compris MC1R, lié à la pigmentation.
Parce qu'ils ont une origine commune, on confond souvent Melanotan 2 et PT-141. Cet article les compare point par point, tels qu'ils apparaissent dans la littérature scientifique : structure, récepteurs, axes de recherche et statut réglementaire.
Les deux composés sont des analogues synthétiques cycliques de l'alpha-MSH (hormone stimulant les mélanocytes alpha), le ligand naturel des récepteurs de la mélanocortine. Ce sont deux heptapeptides cycliques.
Le Melanotan 2 a été mis au point en premier, comme agoniste large de ces récepteurs. Le PT-141 est son principal métabolite actif. Il se forme quand l'amide C-terminal du Melanotan 2 est remplacé par un acide libre. La différence de structure est minime, mais elle change la préférence de récepteur.
| Critère | Melanotan 2 | PT-141 (brémélanotide) |
|---|---|---|
| Classe | Heptapeptide cyclique, analogue de l'alpha-MSH | Heptapeptide cyclique, analogue de l'alpha-MSH |
| Lien entre les deux | Molécule d'origine | Métabolite actif du Melanotan 2 |
| Extrémité C-terminale | Amide | Acide libre |
| Profil de récepteurs | Large, non sélectif : MC1R, MC3R, MC4R, MC5R | Orienté vers MC3R et MC4R |
| Voies de la pigmentation (MC1R) | Fortement étudiées | Activité réduite |
| Statut | Jamais autorisé comme médicament | Autorisé comme médicament dans certains pays, pour une indication précise |
| Forme courante en laboratoire | Poudre blanche lyophilisée | Poudre blanche lyophilisée |
C'est la différence centrale. Le système de la mélanocortine compte cinq récepteurs. Chacun est associé, dans la littérature, à des voies différentes :
Le Melanotan 2 active l'ensemble de ces récepteurs sans vraie préférence. Le PT-141 garde une forte activité sur MC3R et MC4R, mais agit beaucoup moins sur les voies de la pigmentation. On peut donc voir le PT-141 comme une version du Melanotan 2 recentrée sur MC4R.
La sélectivité est une propriété mesurée dans des essais de liaison aux récepteurs. Ce n'est pas une indication d'usage.
Les deux peptides apparaissent dans de nombreuses études précliniques et pharmacologiques sur le système de la mélanocortine. Voici les grands axes décrits par des chercheurs indépendants :
Ces descriptions reflètent ce que des chercheurs ont publié. Elles ne décrivent aucun effet chez l'humain ni aucun effet attendu du produit vendu par PureChems.
La littérature pharmacologique associe l'activation de MC4R à de petites hausses passagères de la pression artérielle et à des variations de la fréquence cardiaque. Dans une étude de pharmacologie contrôlée sur le brémélanotide, une surveillance ambulatoire a mesuré de légères hausses de tension, de courte durée, par rapport au placebo. C'est l'une des raisons pour lesquelles ces agonistes sont étudiés dans des conditions contrôlées.
Pour trois raisons. D'abord, ils ont la même structure de base : un cycle de sept acides aminés dérivé de l'alpha-MSH. Ensuite, l'un est le métabolite de l'autre, ce qui entretient l'idée qu'il s'agit du même produit. Enfin, leurs masses sont très proches, puisque seule l'extrémité C-terminale change.
En laboratoire, la confusion a des conséquences : un essai conçu pour étudier MC1R n'aura pas le même sens avec l'un ou l'autre. D'où l'intérêt d'un certificat d'analyse qui précise la séquence exacte, avec son extrémité C-terminale, et la masse observée. Notre guide lire un certificat d'analyse de peptide explique quoi vérifier.
Sur ce point, les deux composés divergent. Le brémélanotide, c'est-à-dire la molécule PT-141, a été développé comme médicament et autorisé dans certains pays pour une indication précise. Le Melanotan 2 n'a jamais été autorisé comme médicament, ni dans l'UE ni ailleurs. Il n'existe que comme produit chimique de recherche.
Dans l'UE, les peptides de recherche sont traités comme des réactifs de laboratoire, pas comme des médicaments. Ce statut tient tant qu'ils sont décrits et vendus uniquement pour la recherche in vitro et en laboratoire.
Melanotan 2 et PT-141 suivent les mêmes règles que les autres peptides lyophilisés : au froid, au sec, à l'abri de la lumière. En pratique de laboratoire courante, les flacons scellés se gardent au congélateur pour un stockage long, et au réfrigérateur une fois reconstitués, en limitant les cycles de congélation et de décongélation. Le Melanotan 2 PureChems se conserve entre 2 et 8 °C, à l'abri de la lumière.
Le choix du solvant dépend de l'expérience. Nos guides sur la conservation des peptides lyophilisés et sur le choix entre eau bactériostatique et acide acétique détaillent ces points.
PureChems propose le Melanotan 2 10 mg en poudre lyophilisée, vérifié à au moins 99 % de pureté par HPLC et spectrométrie de masse dans un laboratoire tiers, avec un certificat d'analyse pour chaque lot. L'envoi est suivi et discret depuis l'UE. Pour tout savoir sur ce peptide seul, lisez notre article Melanotan 2 : ce que montre la recherche.
Non, mais ils sont très proches. Le PT-141 est le métabolite actif du Melanotan 2. Ils partagent la même structure de base, mais le PT-141 cible davantage MC3R et MC4R et beaucoup moins MC1R.
Le PT-141. La pharmacologie publiée le décrit comme orienté vers MC4R, alors que le Melanotan 2 est un agoniste large et non sélectif.
Le brémélanotide (PT-141) est autorisé dans certains pays pour une indication précise. Le Melanotan 2 ne l'a jamais été.
Beaucoup moins que le Melanotan 2. Son activité sur les voies liées à MC1R est décrite comme réduite.
Tous deux se présentent en général sous forme de poudre blanche lyophilisée, dans un flacon scellé, à reconstituer au laboratoire.
Usage de recherche uniquement. Non destiné à la consommation humaine ou animale.
Le Melanotan 2 est un peptide cyclique de synthèse, analogue de l'alpha-MSH, étudié comme agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine. Les données sont surtout précliniques et portent sur la pigmentation et la signalisation cellulaire.
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