בקצרה: קרדרין (Cardarine, GW-501516) הוא מולקולה קטנה סינתטית שפועלת כאגוניסט של הקולטן PPAR-delta, קולטן גרעיני שמווסת גנים של מטבוליזם שומנים. הוא פותח במקור בתוכנית מחקר של חברת תרופות, אבל הפיתוח הופסק אחרי שמחקרים ארוכי טווח במכרסמים קשרו אותו להתפתחות גידולים. GW-0742 הוא אגוניסט אחר של אותו קולטן, עם מבנה קרוב מאוד. שניהם אינם מאושרים לשימוש בבני אדם, וב-PureChems הם נמכרים ככמוסות למחקר בלבד.
קרדרין מופיע בגוגל יחד עם "שורף שומן", "סארמס" ו"תופעות לוואי". אז קרדרין מה זה באמת? המאמר מסביר מה נחקר עליו, מה ההיסטוריה הבטיחותית שלו, ובמה הוא שונה מ-GW-0742 ומ-SLU-PP-332.
קרדרין, בשמו המדעי GW-501516, הוא תרכובת שנחקרת כאגוניסט של PPAR-delta (נכתב גם PPARδ). הוא פותח במסגרת תוכנית מחקר של חברת תרופות שהתמקדה במסלולים מטבוליים ובמסלולי שומנים, והיום הוא נושא נפוץ במחקרי קולטנים במעבדה. לפי נתוני המוצר, הנוסחה המולקולרית שלו היא C21H18F3NO3S2 והמסה המולקולרית 453.50 גרם למול.
בספרות המדעית קרדרין שייך גם לקטגוריה שנקראת "מחקי אימון" (exercise mimetics), והוא כנראה המולקולה המצוטטת ביותר בקטגוריה הזו.
PPAR הם קבוצה של קולטנים גרעיניים: חלבונים שנקשרים ל-DNA ומפעילים או מכבים גנים. PPAR-delta הוא אחד מהם, והוא קשור בעיקר לגנים של חמצון חומצות שומן ולתוכניות גנים שקשורות לסיבולת ולמיטוכונדריה. מולקולה שנקשרת לקולטן הזה ומפעילה אותו נקראת אגוניסט של PPAR-delta.
PPAR-delta הוא רק נקודה אחת ברשת רחבה. במחקר על מחקי אימון מדברים גם על הקולטנים REV-ERB ו-ERR, על האנזים AMPK ועל PGC-1-alpha, חלבון שיושב "במורד הזרם" ומווסת את כמות המיטוכונדריה בתא. חומרים שונים נכנסים לרשת הזו בנקודות שונות.
המונח נכנס לשפה המדעית דרך עבודות במכון סאלק ובמקומות נוספים, שבהן חוקרים שאלו אם מולקולה שפעילה דרך הפה יכולה לשחזר חלק מההסתגלות שהשריר מראה אחרי אימון סיבולת. מחקי אימון הם לא משפחה כימית אחת. הם קבוצה רעיונית של חומרים שנחקרים בגלל היכולת שלהם להפעיל גורמי שעתוק ואנזימים שחשים אנרגיה, אלה שמווסתים יצירה של מיטוכונדריה, חמצון שומנים והרכב סיבי השריר.
לכן חומרים בקבוצה הזו נחקרים זה לצד זה, למרות שאין ביניהם קשר כימי. קרדרין ו-GW-0742 נכנסים לרשת דרך PPAR-delta, SR-9009 דרך REV-ERB, ו-SLU-PP-332 דרך ERR. מחקר על כל אחד מהם שואל שאלה מכניסטית אחרת.
כל המידע הזה פרה-קליני, מתאים ובעלי חיים. סקירות של התחום מציינות שמחקה אימון יעיל באמת עדיין לא נמצא, ושחלק גדול מהפרטים מגיע ממודלים ולא מתוצאות מבוססות.
הכינוי מגיע מהמחקרים על חמצון חומצות שומן ועל שינויים בניצול מקורות אנרגיה במודלים של בעלי חיים. זה תיאור של מה שנבדק במעבדה, לא של מוצר להרזיה. קרדרין אינו תוסף ואינו תרופה, ואין לו שום אישור לשימוש בבני אדם.
זו הנקודה החשובה ביותר להכיר. הפיתוח התרופתי של קרדרין הופסק אחרי שמחקרים ארוכי טווח במכרסמים קשרו אותו להתפתחות גידולים. בספרות על מחקי אימון הוא מוזכר הרבה כדוגמה מזהירה. בנוסף, קרדרין נמצא ברשימת האיסורים של WADA. כל אלה הם הסיבה שמעמד "למחקר בלבד" שלו חשוב במיוחד.
לא. בחנויות ובפורומים קרדרין נמכר ומדובר לצד SARMs, אבל SARMs פועלים על הקולטן לאנדרוגן, וקרדרין פועל על PPAR-delta. זה מנגנון אחר לגמרי. אותה טעות נפוצה קיימת גם לגבי MK-677, שפועל על הקולטן לגרלין (ראו MK-677 מה זה).
GW-0742, שנמכר גם בשם Fitorine, הוא אגוניסט סלקטיבי נוסף של PPAR-delta, קרוב מאוד לקרדרין. שניהם נחקרים במחקרי מטבוליזם שומנים וביטוי גנים. הטבלה מסכמת את ההבדלים לפי נתוני המוצרים:
| קרדרין (GW-501516) | GW-0742 (Fitorine) | |
|---|---|---|
| קולטן | PPAR-delta | PPAR-delta |
| נוסחה | C21H18F3NO3S2 | C21H17F4NO3S2 |
| מסה מולקולרית | 453.50 גרם למול | 471.49 גרם למול |
| היסטוריה | פיתוח תרופתי שהופסק בגלל ממצאים במכרסמים | חומר מחקר בלי שימוש רפואי מאושר |
| ב-PureChems | 60 כמוסות של 10 mg | 60 כמוסות של 10 mg |
ההבדל בנוסחה הוא אטום פלואור אחד במקום אטום מימן. במחקר, שני החומרים משמשים כלים לחקר אותו קולטן, ולכן מחקר שעוסק בביולוגיה של PPAR-delta יכול לעבוד עם כל אחד מהם. לדפי המוצרים: Cardarine (GW-501516) ו-Fitorine (GW-0742).
SLU-PP-332 הוא חומר סינתטי שנחקר כאגוניסט של הקולטנים הקשורים לאסטרוגן (ERR), ולא של PPAR-delta. גם הוא נחשב מועמד למחקה אימון, אבל הוא נכנס לרשת המסלולים בנקודה אחרת. המחקר עליו חדש ופרה-קליני, בעיקר בבעלי חיים ובתאים. ב-PureChems הוא מגיע ב-60 כמוסות של 250 mcg, שנשמרות בטמפרטורת החדר, 15 עד 25 מעלות צלזיוס, מוגנות מלחות ומאור.
בגלל שהמטרות שונות, החומרים לא מחליפים זה את זה. מחקר על PPAR-delta מצביע על קרדרין או על GW-0742, ומחקר על ERR מצביע על SLU-PP-332.
קרדרין של PureChems מגיע ב-60 כמוסות של 10 mg בבקבוק HDPE אטום. שומרים במקום קריר ויבש, ב-15 עד 25 מעלות צלזיוס, מוגן מלחות. כל אצווה עוברת אימות עצמאי ב-HPLC ובספקטרומטריית מסות לטוהר של 99% לפחות, ותעודת אנליזה זמינה לכל אצווה. איך בודקים את התעודה מוסבר במאמר תעודת אנליזה (COA) לפפטיד. ההזמנות נשלחות באריזה דיסקרטית ועם מעקב מתוך האיחוד האירופי.
זה השם המדעי של קרדרין: הקוד שקיבלה המולקולה בתוכנית המחקר שבה פותחה. Cardarine הוא השם המסחרי שנפוץ בשוק המחקר.
לא. קרדרין הוא מולקולה קטנה סינתטית, ולכן הוא מגיע בכמוסות ולא כאבקה בבקבוקון שצריך להמיס.
לא. קרדרין הוא מולקולה קטנה שפועלת על הקולטן PPAR-delta. אין לו מבנה סטרואידי והוא לא פועל על הקולטן לאנדרוגן.
מחקרים ארוכי טווח במכרסמים קשרו אותו להתפתחות גידולים, ובעקבות זאת הופסק הפיתוח התרופתי.
כן. GW-501516 נמצא ברשימת האיסורים של WADA, ואגוניסטים של PPAR-delta בכלל אסורים בספורט תחרותי.
שניהם אגוניסטים של PPAR-delta עם מבנה כמעט זהה, וההבדל בנוסחה הוא אטום פלואור אחד. לקרדרין יש היסטוריה של פיתוח תרופתי שהופסק.
קרדרין מפעיל את PPAR-delta, ו-SLU-PP-332 מפעיל את הקולטנים ERR. שניהם נחקרים כמחקי אימון, אבל דרך מטרות שונות, ולכן הם לא מחליפים זה את זה.
ב-60 כמוסות של 10 mg בבקבוק HDPE אטום, עם טוהר מאומת של 99% לפחות ותעודת אנליזה לכל אצווה.
לא. הוא חומר מחקר בלבד ואינו מיועד לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.
לשימוש מחקרי בלבד. לא לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.
Tesamorelin הוא אנלוג סינתטי ומיוצב של GHRH, שפועל על הקולטן ל-GHRH. המאמר מסביר איך הוא בנוי, במה הוא שונה מ-Ipamorelin שפועל על הקולטן לגרלין ומ-CJC-1295, ואיפה HGH Fragment 176-191 נכנס לתמונה.
לקריאת הכתבה
Semax ו-Selank הם שני פפטידים סינתטיים בני שבע חומצות אמינו עם אותו זנב מייצב, אבל ממקור שונה: Semax מ-ACTH(4-10) ו-Selank מ-tuftsin. המאמר משווה מבנה, תחומי מחקר, צורה ואחסון.
לקריאת הכתבה
תעודת אנליזה (COA) היא דוח בדיקות לאצווה אחת של חומר מחקר: מה נבדק, מה יצא ולפי איזו דרישה. המדריך מסביר איך קוראים אותה צעד אחר צעד, מה ההבדל בין טוהר לתכולת פפטיד ומה התעודה לא אומרת.
לקריאת הכתבה