Tesamorelin מה זה ואיך הוא שונה מ-Ipamorelin ו-CJC-1295

בקצרה: Tesamorelin הוא אנלוג סינתטי ומיוצב של GHRH, ההורמון שמאותת לשחרור הורמון גדילה. הוא שומר על כל 44 חומצות האמינו של GHRH ומוסיף בקצה קבוצה כימית שמגינה עליו מפירוק על ידי אנזים. בניגוד ל-Ipamorelin, שפועל על הקולטן לגרלין, Tesamorelin פועל על הקולטן ל-GHRH, בדומה ל-CJC-1295. ב-PureChems הוא מגיע כאבקה מיובשת בהקפאה, 10 mg בבקבוקון, למחקר בלבד.

מי שמחפש "tesamorelin מה זה" נתקל מהר בשמות Ipamorelin, CJC-1295 ו-HGH Fragment, כאילו כולם עושים אותו דבר. הם לא. הנה מה שמבדיל ביניהם לפי הספרות, ומה זה אומר לעבודה במעבדה.

Tesamorelin מה זה?

GHRH (הורמון משחרר הורמון גדילה) הוא פפטיד טבעי של 44 חומצות אמינו שמופרש בהיפותלמוס. הוא מאותת לבלוטת יותרת המוח לשחרר הורמון גדילה. ל-GHRH הטבעי יש חיסרון מבחינת המחקר: האנזים DPP-4 חותך אותו מהר בקצה ה-N, ולכן הוא לא שורד זמן רב בסביבה ביולוגית.

Tesamorelin (קוד הפיתוח TH9507) פותר את הבעיה בלי לקצר את הפפטיד. הוא שומר על השרשרת המלאה, ומחבר לחומצת האמינו טירוזין שבקצה ה-N קבוצת trans-3-hexenoyl. השינוי הזה מגן בדיוק על האתר שבו DPP-4 חותך, ולכן Tesamorelin מתואר כאנלוג מיוצב של GHRH.

כדאי להכיר גם את Sermorelin, אנלוג ותיק יותר של אותו הורמון. Sermorelin הוא רק 29 חומצות האמינו הראשונות של GHRH, כי עבודות מבנה-פעילות הראו שרוב הפעילות נמצאת בחלק הזה. Tesamorelin הלך בדרך ההפוכה: לא לקצר, אלא להגן על הקצה.

למה האנזים DPP-4 כל כך חשוב כאן?

DPP-4 הוא אנזים שחותך זוג חומצות אמינו מהקצה של פפטידים מסוימים. ב-GHRH הטבעי, וגם ב-Sermorelin שהקצה שלו לא מוגן, החיתוך מתרחש ליד חומצת האמינו אלנין שבעמדה 2, והפפטיד מאבד את הפעילות שלו. לכן כל אנלוג חדש של GHRH נמדד, בין השאר, לפי העמידות שלו לאנזים הזה. במקרה של Tesamorelin, הקבוצה שבקצה ה-N היא בדיוק מה שמספק את ההגנה.

איך Tesamorelin פועל לפי המחקר?

• הפעלת הקולטן ל-GHRH: קולטן מצומד לחלבון G מקבוצה B, שנמצא בתאים הסומטוטרופיים של ההיפופיזה ומאותת דרך Gs ו-cAMP.
• סמני ציר IGF-1: במחקרים בבעלי חיים ובתאים עוקבים אחרי IGF-1 כמדד להפעלת הציר.
• ביולוגיה של רקמת שומן: עבודות על מאגרי שומן ויסצרלי ועל עיבוד שומנים במערכות מודל.
• יציבות אנזימטית: השוואה של עמידות לפירוק על ידי DPP-4 בעקבות שינוי בקצה ה-N.
• תכנון אנלוגים: Tesamorelin משמש חומר ייחוס כשבודקים אנלוגים חדשים של GHRH.

Tesamorelin נבדק במחקרים פרה-קליניים וגם קליניים שהתמקדו בציר GHRH והורמון הגדילה. כל ממצא צריך להיקרא בהקשר של המחקר שבו התקבל.

Tesamorelin מול Ipamorelin: קולטן אחר לגמרי

בציר הורמון הגדילה יש שתי מערכות קולטנים נפרדות: הקולטן ל-GHRH והקולטן לגרלין (GHS-R1a). Ipamorelin הוא פפטיד של חמש חומצות אמינו שפועל על הקולטן לגרלין, לא על הקולטן ל-GHRH. שני החומרים מגיעים לאותה תוצאה בציר, הפרשת הורמון גדילה, אבל מכיוון אחר.

בספרות Ipamorelin מתואר כמפריש סלקטיבי. בעבודה שאפיינה אותו לראשונה דווח שהוא משחרר הורמון גדילה בלי להעלות ACTH או קורטיזול, ובמודלים הוא גורם להפרשה קצרה ופעימתית. על מפרישים אחרים שפועלים על הקולטן לגרלין, כולל המולקולה הפומית MK-677, תקראו במאמר MK-677 מה זה.

Tesamorelin מול CJC-1295: שני אנלוגים של GHRH

CJC-1295 הוא גם אנלוג של GHRH, ולכן פועל על אותו קולטן כמו Tesamorelin. לפי נתוני המוצר, CJC-1295 הוא אנלוג באורך 29 חומצות אמינו, ובספרות הוא מתואר כאנלוג עם זמן מחצית חיים מוארך. Tesamorelin, לעומתו, שומר על כל 44 חומצות האמינו ומשיג יציבות בזכות הקבוצה שבקצה ה-N.

CJC-1295 מופיע הרבה יחד עם Ipamorelin, כי השילוב מאפשר לחקור את שתי מערכות הקולטנים במקביל: אנלוג GHRH לצד מפריש שפועל על הקולטן לגרלין. לכן קיימת תערובת Ipamorelin/CJC-1295, עם 5 mg מכל פפטיד בבקבוקון אחד.

ומה עם HGH Fragment 176-191?

HGH Fragment 176-191 שונה מכל השאר: הוא בכלל לא מפריש של הורמון גדילה. זה פפטיד סינתטי שמתאים לקצה ה-C של הורמון הגדילה עצמו, חומצות אמינו 176 עד 191. במחקר הוא נבדק בהקשר של מטבוליזם שומנים, כמקטע נפרד מהפעילות של ההורמון המלא על גדילה. מחקרים הציעו שהאזור שאחראי לפעילות של הורמון הגדילה נגד ייצור שומן נמצא בקצה הזה. ב-PureChems הוא מגיע כאבקה מיובשת, 5 mg בבקבוקון. הוא מופיע באותן השוואות בגלל הקשר להורמון הגדילה, למרות שאינו שייך למשפחת המפרישים.

טבלת השוואה

הטבלה מסכמת את ארבעת החומרים לפי סוג, קולטן וצורת האספקה ב-PureChems:

חומר	סוג	קולטן או מנגנון	ב-PureChems
Tesamorelin	אנלוג מיוצב של GHRH, 44 חומצות אמינו	הקולטן ל-GHRH	10 mg, אבקה מיובשת
CJC-1295	אנלוג של GHRH, 29 חומצות אמינו	הקולטן ל-GHRH	בתערובת עם Ipamorelin, 5 mg ועוד 5 mg
Ipamorelin	פפטיד של 5 חומצות אמינו	הקולטן לגרלין (GHS-R1a)	10 mg, אבקה מיובשת, וגם בתערובת
HGH Fragment 176-191	מקטע של הורמון הגדילה	לא מפריש, נחקר במטבוליזם שומנים	5 mg, אבקה מיובשת

באיזו צורה Tesamorelin מגיע ואיך שומרים אותו?

Tesamorelin של PureChems מגיע כאבקה מיובשת בהקפאה, 10 mg בבקבוקון זכוכית עם סגירה סטרילית. לפי נתוני המוצר המסה המולקולרית היא כ-5135.9 גרם למול. שומרים ב-2 עד 8 מעלות צלזיוס, מוגן מאור, ולאחסון ארוך מעבדות נוהגות להקפיא.

האבקה סופגת לחות, ולכן נותנים לבקבוקון קר להגיע לטמפרטורת החדר לפני הפתיחה. אחרי ההמסה התמיסה יציבה הרבה פחות: שומרים אותה בקירור, מחלקים למנות ונמנעים מהקפאה והפשרה חוזרות, הגורם הנפוץ ביותר, מבין אלה שאפשר למנוע, לאובדן אות בניסויים עם פפטידים. כל אצווה עוברת אימות עצמאי ב-HPLC ובספקטרומטריית מסות לטוהר של ⁦99%⁩ לפחות, ותעודת אנליזה זמינה לכל אצווה. על קריאת התעודה ראו תעודת אנליזה (COA) לפפטיד, ועל ממסים ושלבי המסה ראו פפטידים להזרקה: מה המשמעות במחקר.

שאלות נפוצות על Tesamorelin

מה ההבדל בין Tesamorelin ל-Ipamorelin?

Tesamorelin הוא אנלוג של GHRH ופועל על הקולטן ל-GHRH. Ipamorelin פועל על הקולטן לגרלין. שניהם קשורים להפרשת הורמון גדילה, אבל דרך קולטנים שונים.

האם Tesamorelin ו-CJC-1295 זה אותו דבר?

לא. שניהם אנלוגים של GHRH, אבל Tesamorelin שומר על כל 44 חומצות האמינו עם קבוצת הגנה בקצה, ו-CJC-1295 הוא אנלוג באורך 29 חומצות אמינו.

מה ההבדל בין Tesamorelin ל-Sermorelin?

Sermorelin הוא 29 חומצות האמינו הראשונות של GHRH, בלי הגנה בקצה. Tesamorelin הוא השרשרת המלאה של 44 חומצות אמינו עם קבוצת hexenoyl בקצה ה-N, שמגינה עליו מפני DPP-4.

האם Tesamorelin מאושר כתרופה?

יש לו אישור בארצות הברית להתוויה צרה אחת באוכלוסייה מסוימת, ואין לו אישור כללי מקביל באיחוד האירופי. החומר ש-PureChems מספקת הוא חומר מחקר מעבדתי בלבד.

האם Tesamorelin אסור בספורט?

כן. אנלוגים של GHRH, כולל Tesamorelin, נמצאים ברשימת האיסורים של WADA בסעיף S2 ואסורים בכל זמן.

באיזו צורה Tesamorelin נמכר ב-PureChems?

כאבקה מיובשת בהקפאה, 10 mg בבקבוקון זכוכית עם סגירה סטרילית, עם טוהר מאומת של ⁦99%⁩ לפחות ותעודת אנליזה לכל אצווה. ההזמנות נשלחות באריזה דיסקרטית ועם מעקב מתוך האיחוד האירופי.

האם HGH Fragment 176-191 הוא מפריש של הורמון גדילה?

לא. זה מקטע של הורמון הגדילה עצמו, שנחקר בהקשר של מטבוליזם שומנים.

לשימוש מחקרי בלבד. לא לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.