תשובה קצרה: "פפטידים להרזיה" הוא שם כללי לחומרי מחקר שנבדקים במודלים של חילוף חומרים ומשק אנרגיה: אגוניסטים של קולטני GLP-1, GIP וגלוקגון כמו Retatrutide ו-tirzepatide, מקטעים של הורמון הגדילה כמו AOD-9604, ומולקולות קטנות כמו 5-Amino-1MQ ו-SLU-PP-332. אף אחד מהם אינו תרופה מאושרת או מוצר לירידה במשקל. אלה חומרי ייחוס למחקר מעבדה.
החיפוש "פפטידים להרזיה" מביא היום תוצאות מכל הכיוונים: פורומים, כתבות צרכנות ופרסומות. כאן נעשה סדר מנקודת המבט של המעבדה: אילו חומרים חוקרים בתחום המטבולי, איזה מנגנון מעניין את החוקרים בכל אחד, באיזו צורה הם מגיעים, ומה ההבדל בין חומר מחקר לבין תרופה. אין כאן הבטחות ואין מינונים, רק מה שהספרות המחקרית מתארת.
בעולם המחקר לא מדברים על "הרזיה" אלא על חילוף חומרים (מטבוליזם) ומשק אנרגיה. תחת הכותרת הזו נכללים חומרים ששונים מאוד זה מזה מבחינה כימית. מה שמחבר ביניהם הוא נושא המחקר, ולא משפחה כימית אחת.
הקבוצה הגדולה והמוכרת ביותר היא פפטידים שמבוססים על GLP-1. GLP-1 הוא הורמון אינקרטין שמופרש מתאי L במעי. בספרות חוקרים את תפקידו באיתות אינסולין שתלוי ברמת הגלוקוז, בקצב התרוקנות הקיבה ובמסלולים מרכזיים שמווסתים צריכת מזון במודלים של בעלי חיים. אגוניסט של קולטן GLP-1 הוא כל מולקולה שנקשרת לקולטן הזה ומפעילה אותו.
רוב הפפטידים בקבוצה הזו הם אנלוגים סינתטיים של רצף GLP-1 הטבעי, שהונדסו כדי לעמוד בפני האנזים DPP-4, ולעיתים קרובות נושאים שרשרת של חומצת שומן שמגבירה קישור לאלבומין. החומרים האחרים שנכללים ב"מחקר מטבולי" אינם קשורים כימית לפפטידי האינקרטין, ונחקרים דרך מנגנונים נפרדים לגמרי.
בעשור האחרון התחום התרחב מעבר לקולטן אחד. היום חוקרים פפטידים מהונדסים שמפעילים שניים או שלושה קולטנים בבת אחת:
השאלה שהספרות בודקת היא אם הפעלה רחבה יותר של קולטנים משנה את ההשפעות המטבוליות במודלים פרה-קליניים. סקירות בתחום מתארות את הגישה הרב קולטנית כניסיון לשחזר, בכלים תרופתיים, את האיתות ההורמונלי הרחב שנצפה אחרי ניתוחים מטבוליים.
Retatrutide, בעברית רטטרוטייד, הוא פפטיד מחקר ניסיוני שמתואר בספרות כאגוניסט משולש של קולטני GLP-1, GIP וגלוקגון. במילים אחרות, מולקולה אחת שפועלת על שלושה קולטנים שמעורבים בחילוף החומרים. הוא נבדק במחקרים פרה-קליניים וקליניים על איתות מטבולי רב קולטני, ועדיין נמצא בהערכה קלינית. הוא אינו תרופה מאושרת.
ב-PureChems הוא מגיע כאבקה מיובשת בהקפאה, 10 mg בבקבוקון. הרחבה על החומר תמצאו במאמר רטטרוטייד: מה זה ומה ידוע מהמחקר.
TIRZ GLP-2 מכיל 10 mg של tirzepatide בבקבוקון, כאבקה מיובשת בהקפאה. tirzepatide הוא אנלוג פפטידי מוגדר רצף שמתואר כאגוניסט כפול של קולטני GIP ו-GLP-1. הוא נמצא בשלב שבין אגוניסט יחיד לאגוניסט משולש, ולכן הוא נקודת השוואה טבעית במחקר שבודק כמה קולטנים מפעילים.
AOD-9604 שייך למשפחה אחרת לגמרי. זהו פפטיד סינתטי שתואם מקטע משונה מאזור הקצה של הורמון הגדילה האנושי, חומצות אמינו 176 עד 191. הוא נחקר במסלולים של חילוף חומרי שומנים, כולל מסלולים שקשורים לקולטן בטא 3 אדרנרגי, ונבחן כמקטע שנפרד מפעילות הגדילה של ההורמון השלם. רוב הראיות מגיעות ממחקרי תאים ובעלי חיים. הוא מגיע כאבקה, 5 mg בבקבוקון.
קרוב משפחה שלו הוא HGH Fragment 176-191. ההבדלים ביניהם מוסברים במאמר AOD-9604 ו-HGH Fragment 176-191.
L-Carnitine אינו פפטיד אלא תרכובת טבעית שנגזרת מחומצות אמינו. יש לו תפקיד מרכזי בחילוף החומרים של חומצות שומן: הוא מוביל אותן אל תוך המיטוכונדריה, שם הן משמשות להפקת אנרגיה. זו אחת המולקולות הנחקרות ביותר במחקר מטבולי, עם ספרות רחבה של מחקרים בתאים, בבעלי חיים ובבני אדם. ב-PureChems הוא מגיע כתמיסה של 500 mg ל-1 ml בבקבוקון של 20 ml, כחומר מחקר ולא כתוסף תזונה.
5-Amino-1MQ הוא מולקולה קטנה, לא פפטיד, שנחקרת כמעכב של האנזים ניקוטינאמיד N-מתילטרנספראז (NNMT). האנזים הזה יושב בצומת של מסלולי מתילציה ושל מחזור ה-NAD+, ולכן הוא מעניין חוקרים בהקשר של חילוף חומרים ורקמת שומן. הראיות ברובן פרה-קליניות. הוא מגיע כאבקה בבקבוקון של 50 mg, וגם בכמוסות. על ההבדל בין שתי הצורות קראו ב5-Amino-1MQ בכמוסות או בבקבוקון.
SLU-PP-332 הוא תרכובת סינתטית שנחקרת כאגוניסט של הקולטנים הקשורים לאסטרוגן (ERR). הוא משך תשומת לב כמועמד למה שמכונה exercise mimetic, כלומר חומר שנבחן בהשפעתו על מסלולים מטבוליים שקשורים לפעילות גופנית במודלים של מעבדה. הראיות חדשות ופרה-קליניות, בעיקר מבעלי חיים ומתאים. הוא מגיע בכמוסות של 250 mcg, 60 כמוסות באריזה.
| חומר | סוג | מה נחקר | צורה |
|---|---|---|---|
| Retatrutide | פפטיד | אגוניסט משולש של GLP-1, GIP וגלוקגון | אבקה, 10 mg |
| TIRZ GLP-2 | פפטיד (tirzepatide) | אגוניסט כפול של GIP ו-GLP-1 | אבקה, 10 mg |
| AOD-9604 | מקטע פפטידי | חילוף חומרי שומנים | אבקה, 5 mg |
| L-Carnitine | תרכובת טבעית | הובלת חומצות שומן למיטוכונדריה | תמיסה, 500 mg/ml |
| 5-Amino-1MQ | מולקולה קטנה | עיכוב NNMT | אבקה, 50 mg, או כמוסות |
| SLU-PP-332 | תרכובת סינתטית | אגוניסט ERR | כמוסות, 250 mcg |
לא. החומרים כאן מסופקים כחומרי ייחוס למחקר ואינם מאושרים לשימוש רפואי. חלק מהאגוניסטים ממשפחת האינקרטינים עדיין נמצאים בבדיקה קלינית, והמעמד משתנה בין חומר לחומר ובין מדינה למדינה. חלק מהחומרים המטבוליים גם נמצאים במעקב של גופים למניעת סימום.
ההבדל המעשי פשוט: תרופה עוברת תהליך אישור ומיוצרת לשימוש בבני אדם. חומר מחקר נבדק לזהות ולטוהר, ונועד למעבדה בלבד.
המשלוח דיסקרטי ועם מעקב מתוך האיחוד האירופי, והתשלום בכרטיס, ב-Google Pay או בקריפטו.
בעיקר אגוניסטים של קולטני GLP-1, GIP וגלוקגון, כמו Retatrutide ו-tirzepatide, ומקטעים של הורמון הגדילה כמו AOD-9604. לצידם נחקרים חומרים שאינם פפטידים, כמו 5-Amino-1MQ, SLU-PP-332 ו-L-Carnitine.
פפטיד מחקר ניסיוני שמתואר כאגוניסט משולש של קולטני GLP-1, GIP וגלוקגון. הוא נמצא בהערכה קלינית ואינו תרופה מאושרת.
Retatrutide מתואר כאגוניסט משולש, ו-tirzepatide כאגוניסט כפול של GIP ו-GLP-1. ההבדל הוא במספר הקולטנים שכל מולקולה מפעילה.
לא. 5-Amino-1MQ הוא מולקולה קטנה שמעכבת את האנזים NNMT, ו-SLU-PP-332 הוא תרכובת סינתטית שפועלת על קולטני ERR. הם נכללים בתחום בגלל נושא המחקר המשותף.
לא. אלה חומרי מחקר שאינם מאושרים ואינם מיועדים לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים. המידע כאן מתאר רק מה שנבדק במעבדה.
לשימוש מחקרי בלבד. לא לשימוש בבני אדם או בבעלי חיים.
מים בקטריוסטטיים הם מים סטריליים עם כ-0.9% בנזיל אלכוהול, חומר משמר שמעכב התרבות של חיידקים. במעבדה הם הממס הנפוץ ביותר להמסת פפטידים מיובשים בהקפאה, כי הם מאפשרים לפתוח את אותו בקבוקון כמה פעמים.
לקריאת הכתבה
GHRP-2 ו-GHRP-6 הם שני הקספפטידים סינתטיים שמפעילים את קולטן הגרלין GHS-R1a. GHRP-2 מתואר במחקרים השוואתיים כחזק יותר ליחידת חומר, ו-GHRP-6 מזוהה יותר עם איתות שקשור לתיאבון במודלים של בעלי חיים.
לקריאת הכתבה
קרדרין (GW-501516) הוא מולקולה קטנה שמפעילה את הקולטן PPAR-delta, והפיתוח התרופתי שלו הופסק אחרי ממצאים במחקרים ארוכי טווח במכרסמים. המאמר מסביר מה נחקר, למה הוא לא SARM ובמה הוא שונה מ-GW-0742 ומ-SLU-PP-332.
לקריאת הכתבה