PE22-28, cos'è? È un peptide sintetico corto, di sette amminoacidi, derivato dalla spadina e studiato nei laboratori di neuroscienze come bloccante del canale del potassio TREK-1. Tutti i dati disponibili vengono da sistemi cellulari e modelli animali: è uno strumento di ricerca, non un farmaco.
Si trova scritto in molti modi, PE22-28, PE-22-28 o "pe 22 28", ma si tratta sempre della stessa sequenza.
Per capire il PE22-28 bisogna partire da una proteina, la sortilina, detta anche recettore 3 della neurotensina (NTSR3). Quando la cellula la matura, la sortilina rilascia un propeptide di 44 amminoacidi chiamato PE. Una porzione di 17 amminoacidi di questo propeptide, la spadina, è stata identificata come bloccante naturale del canale TREK-1.
Il PE22-28 è un segmento ancora più corto della stessa regione: sette residui in tutto. I lavori di laboratorio lo hanno esaminato come versione compatta della spadina, capace di conservare l'attività di blocco del canale.
Detto in breve: sortilina, poi propeptide PE, poi spadina, poi PE22-28. Ogni passaggio è una porzione più piccola del precedente.
TREK-1, chiamato anche K2P2.1, è un canale del potassio a due domini del poro (K2P). I canali del potassio regolano lo stato elettrico a riposo dei neuroni e di altre cellule: decidono, in pratica, quanto una cellula è pronta a rispondere a uno stimolo.
L'interesse per la famiglia della spadina è nato da studi che hanno indicato TREK-1 come bersaglio molecolare rilevante per la regolazione dell'umore nei modelli animali. Siccome la spadina blocca TREK-1 e nei test comportamentali sui roditori ha dato risposte di tipo antidepressivo, diversi gruppi di ricerca hanno cercato analoghi più corti, come il PE22-28, per studiare il rapporto tra struttura e attività e migliorarne la stabilità.
Le aree citate nella letteratura preclinica sono cinque:
Tutta questa letteratura è preclinica. Significa che si basa su cellule e animali, non su un uso clinico nell'uomo. I risultati di laboratorio non si possono trasferire alle persone.
Sono versioni di un peptide in cui la sequenza viene letta al contrario e costruita con amminoacidi D invece che L. È un approccio comune in chimica farmaceutica per rendere un peptide più resistente agli enzimi che lo degradano. Nella famiglia della spadina gli analoghi retro-inversi sono stati confrontati con la molecola originale proprio per capire se si potesse ottenere un'azione più duratura.
Un peptide più corto è più semplice da sintetizzare e da analizzare, e permette di capire quale parte della sequenza è davvero necessaria per l'attività. È il senso degli studi struttura-attività: togliere un pezzo alla volta e vedere cosa resta della funzione.
PureChems fornisce il PE22-28 in fiala da 5 mg di polvere liofilizzata, con purezza ≥99% verificata da un laboratorio indipendente con HPLC e spettrometria di massa e un certificato di analisi per ogni lotto.
Sono tutti peptidi studiati nella ricerca neuroscientifica, ma con bersagli diversi. Il PE22-28 ha un bersaglio molecolare preciso, il canale TREK-1. Selank e Semax appartengono a famiglie diverse e vengono studiati su altre vie; il confronto tra i due è in Semax o Selank. Un altro peptide della stessa area di ricerca è il DSIP.
Per il PE22-28 vale la buona pratica generale dei peptidi corti. La scheda del prodotto indica la conservazione a 2-8 °C, al riparo dalla luce. Alcune indicazioni utili:
I passaggi sono spiegati in Come ricostituire un peptide liofilizzato. Per la scelta del solvente c'è Acqua batteriostatica o acido acetico.
Nell'Unione europea i composti come il PE22-28 sono forniti esclusivamente come reagenti da laboratorio. Non sono medicinali, non sono approvati per l'uso umano o veterinario e non hanno alcuna indicazione terapeutica. Il PE22-28 non è stato autorizzato da nessuna agenzia regolatoria e non ha completato uno sviluppo clinico sull'uomo. La dicitura "solo per uso di ricerca" esiste proprio per questo: permette di fornire il composto per il lavoro di laboratorio senza presentarlo come cura.
La spedizione parte dall'interno dell'UE, tracciata e discreta. Si paga con carta, Google Pay o criptovalute.
È usato come strumento di laboratorio per studiare il canale del potassio TREK-1 e le vie cellulari collegate, in vitro e nei modelli animali.
Il PE22-28 è un analogo accorciato di sette residui derivato dalla sequenza della spadina, che a sua volta è un frammento di 17 residui del propeptide della sortilina.
No. Non è autorizzato dall'Agenzia europea per i medicinali né da altri enti regolatori, e i dati disponibili sono solo preclinici.
Al freddo, all'asciutto e al riparo dalla luce, con la soluzione ricostituita divisa in aliquote per limitare i cicli di congelamento e scongelamento.
Entrambe le forme sono diffuse e indicano lo stesso peptide.
Solo per uso di ricerca. Non destinato al consumo umano o animale.
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