Retatrutide e tirzepatide sono due peptidi della famiglia degli agonisti incretinici. La differenza sta nel numero di recettori: la tirzepatide è un agonista duale dei recettori GIP e GLP-1, il retatrutide è un agonista triplo dei recettori GLP-1, GIP e del glucagone. Entrambi si studiano nei modelli di segnalazione metabolica e del metabolismo energetico; il retatrutide è un composto ancora sperimentale. Di seguito il confronto retatrutide vs tirzepatide nel dettaglio.
Le incretine sono ormoni intestinali che, dopo l'assunzione di cibo, potenziano il rilascio di insulina in modo dipendente dal glucosio. Le due principali sono il GLP-1 (peptide simile al glucagone di tipo 1), rilasciato dalle cellule L dell'intestino, e il GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente).
Un agonista è una molecola che si lega a un recettore e lo attiva. Il recettore del GLP-1 è un recettore accoppiato a proteine G di classe B. Negli ultimi anni la ricerca è passata dagli agonisti di un solo recettore a peptidi ingegnerizzati che ne attivano due o tre insieme: GLP-1 con GIP, con il glucagone o con la via dell'amilina. Questi agonisti multipli sono uno dei temi centrali della ricerca metabolica attuale.
Il retatrutide è un peptide sperimentale descritto nella letteratura come agonista triplo: una sola molecola attiva i recettori del GLP-1, del GIP e del glucagone. Si studia in ambito preclinico e clinico come modello di segnalazione metabolica su più recettori.
Nel mercato della ricerca il retatrutide è indicato a volte anche come "GLP-3 RT". Non è un medicinale approvato.
La tirzepatide è un analogo peptidico descritto come agonista duale dei recettori GIP e GLP-1. Rispetto al retatrutide manca l'attività sul recettore del glucagone: è proprio questo il punto del confronto.
PureChems la fornisce come TIRZ GLP-2, una fiala con 10 mg di tirzepatide in polvere liofilizzata.
| Retatrutide | Tirzepatide | |
|---|---|---|
| Tipo di agonista | Triplo | Duale |
| Recettori | GLP-1, GIP, glucagone | GIP, GLP-1 |
| Prodotto PureChems | Retatrutide 10 mg | TIRZ GLP-2, 10 mg di tirzepatide |
| Peso molecolare (scheda) | circa 4,5-5,0 kDa | circa 4,81 kDa |
| Forma | Polvere liofilizzata in fiala di vetro, 2-8 °C, al riparo dalla luce | |
Il recettore in più cambia la domanda di ricerca. Con un agonista duale si studia l'effetto combinato di GIP e GLP-1; con un agonista triplo si aggiunge la via del glucagone e si osserva se un coinvolgimento più ampio dei recettori modifica gli effetti metabolici nei modelli preclinici.
Le pubblicazioni sugli agonisti incretinici si concentrano su farmacologia dei recettori e fisiologia metabolica nei modelli animali. Le aree principali:
Le revisioni descrivono l'approccio multi-agonista come un tentativo di riprodurre, per via farmacologica, la segnalazione ormonale ampia che si osserva dopo la chirurgia metabolica.
La maggior parte dei peptidi della famiglia GLP-1 è costruita su analoghi sintetici della sequenza nativa del GLP-1, modificati per resistere all'enzima DPP-4 e spesso dotati di una catena di acido grasso che favorisce il legame all'albumina. Gli agonisti tripli sono singoli peptidi la cui sequenza unisce elementi di riconoscimento per più recettori.
Siccome la composizione esatta cambia da molecola a molecola, identità e purezza non si deducono dal nome: si verificano sul certificato di analisi e sui dati HPLC del lotto.
Con un peptide di quasi 5 kDa il certificato conta più che mai. I controlli minimi:
Il Retatrutide 10 mg e il TIRZ GLP-2 di PureChems hanno purezza ≥99%, verificata in HPLC e spettrometria di massa da un laboratorio terzo, e un certificato di analisi per ogni lotto. Le fiale sono spedite dall'interno dell'UE con tracciamento e imballo discreto; si paga con carta, Google Pay o criptovalute. La checklist completa è in dove comprare retatrutide.
Come gli altri peptidi liofilizzati: fiala sigillata a 2-8 °C, al riparo da luce e umidità, finché lo studio non richiede la ricostituzione. Dopo la ricostituzione in un solvente adatto, la soluzione va divisa in aliquote e tenuta al freddo, evitando cicli di congelamento e scongelamento. La scelta del solvente e il calcolo della concentrazione sono spiegati in come ricostituire un peptide liofilizzato.
Il retatrutide è un composto sperimentale in valutazione clinica, non un medicinale approvato. Il materiale venduto come reagente da ricerca, retatrutide o tirzepatide che sia, non è un medicinale, qualunque sia lo stato regolatorio della molecola. Nell'UE questi materiali sono gestiti come reagenti di laboratorio, purché presentati e usati solo per la ricerca.
Il numero di recettori: la tirzepatide attiva GIP e GLP-1, il retatrutide aggiunge il recettore del glucagone.
Per capire se un coinvolgimento più ampio dei recettori cambia gli effetti metabolici nei modelli preclinici. È la domanda che la ricerca sugli agonisti tripli cerca di chiarire.
Un singolo peptide che attiva tre recettori diversi, nel caso del retatrutide GLP-1, GIP e glucagone.
Un ormone intestinale, come GLP-1 e GIP, che potenzia il rilascio di insulina in modo dipendente dal glucosio.
Sì, GLP-3 RT è un nome con cui il retatrutide viene indicato nel mercato della ricerca.
10 mg di tirzepatide per fiala, in polvere liofilizzata.
Sì, per entrambi i prodotti c'è un COA per ogni lotto.
Dall'interno dell'Unione europea, con tracciamento e imballo discreto. Si paga con carta, Google Pay o criptovalute.
Solo per uso di ricerca. Non destinato al consumo umano o animale.
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