Peptydy GLP: badania w skrócie. Badania nad peptydami GLP obejmują dziś nie tylko klasycznych agonistów receptora GLP-1, ale też cząsteczki, które pobudzają dwa lub trzy receptory naraz. Retatrutyd (Retatrutide) jest opisywany jako agonista potrójny receptorów GLP-1, GIP i glukagonu. TIRZ GLP-2 to według karty produktu analog peptydowy działający jako agonista podwójny receptorów GIP i GLP-1. Oba są związkami badawczymi, a nie zatwierdzonymi produktami.
Peptydy z grupy GLP to jeden z najbardziej aktywnych obszarów endokrynologii przedklinicznej. Ten przegląd tłumaczy podstawy od zera: czym jest GLP-1, jak działa jego receptor i czym różnią się agoniści pojedynczy, podwójni i potrójni.
GLP-1 (glukagonopodobny peptyd 1) to hormon inkretynowy, który wydzielają komórki L jelita. W literaturze bada się go pod kątem trzech zjawisk:
„Agonista receptora GLP-1” to każda cząsteczka, która wiąże się z tym receptorem i go aktywuje. Receptor GLP-1 należy do klasy B receptorów sprzężonych z białkami G.
W ostatniej dekadzie badania wyszły daleko poza pobudzanie jednego receptora. Dziś bada się peptydy, które łączą aktywność wobec GLP-1 z receptorem GIP (glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego), receptorem glukagonu albo szlakiem amyliny.
Przeglądy literatury opisują to podejście jako próbę farmakologicznego odtworzenia złożonej sygnalizacji hormonalnej, jaką obserwuje się po chirurgii metabolicznej. Badacze sprawdzają, czy szersze pobudzenie receptorów zmienia efekty metaboliczne w modelach przedklinicznych.
Każdy z tych receptorów odpowiada za inny fragment gospodarki energetycznej. GIP to drugi, obok GLP-1, hormon inkretynowy wydzielany przez jelito. Glukagon to hormon trzustki, który podnosi poziom glukozy we krwi i uczestniczy w regulacji przemian energetycznych. Łącząc te sygnały w jednej cząsteczce, badacze sprawdzają, jak ich wzajemne proporcje wpływają na wynik w modelu.
Dlatego porównania agonistów pojedynczych, podwójnych i potrójnych to dziś jeden z głównych tematów publikacji w tym obszarze.
Publikacje o peptydach GLP skupiają się na farmakologii receptorów i fizjologii metabolizmu w modelach zwierzęcych. Najczęstsze kierunki to:
Retatrutyd to badawczy peptyd opisywany jako agonista potrójny receptorów GLP-1, GIP i glukagonu. Jedna cząsteczka działa więc na trzy receptory związane z metabolizmem. Literatura obejmuje zarówno badania przedkliniczne, jak i kliniczne. To związek wciąż w fazie badań, niezatwierdzony jako lek.
Retatrutide 10 mg w PureChems to liofilizowany proszek w szklanej fiolce. Szerzej opisujemy go w tekście retatrutyd: co to jest i jak działa potrójny agonista.
TIRZ GLP-2 to według karty produktu analog peptydowy o ściśle określonej sekwencji, działający jako agonista podwójny receptorów GIP i GLP-1. Wzór sumaryczny to C225H348N48O68, a masa cząsteczkowa wynosi około 4,81 kDa.
TIRZ GLP-2 dostarczamy jako liofilizat, 10 mg w fiolce. Tożsamość i czystość konkretnej partii potwierdza certyfikat analizy.
| Cecha | Retatrutide | TIRZ GLP-2 |
|---|---|---|
| Typ agonisty | potrójny | podwójny |
| Receptory | GLP-1, GIP, glukagon | GIP, GLP-1 |
| Postać | liofilizat, 10 mg | liofilizat, 10 mg |
| Przechowywanie | od 2 do 8 °C, bez światła | od 2 do 8 °C, bez światła |
Większość badawczych peptydów z tej grupy to syntetyczne analogi naturalnej sekwencji GLP-1, która ma 30 do 31 aminokwasów. Projektuje się je tak, żeby były odporne na enzym DPP-4, który szybko rozkłada naturalny hormon. Często mają też przyłączony łańcuch kwasu tłuszczowego, który sprzyja wiązaniu z albuminą.
Agoniści potrójni to pojedyncze, zaprojektowane peptydy, których sekwencja łączy elementy rozpoznawane przez kilka receptorów. Ponieważ skład różni się w zależności od cząsteczki, tożsamość i czystość potwierdza się w certyfikacie analizy (COA) i danych HPLC, a nie na podstawie podobieństwa do innych związków.
Pod hasłem „badania metaboliczne” kryją się też związki chemicznie niespokrewnione z inkretynami. Peptydy pochodzenia mitochondrialnego, takie jak MOTS-c, drobnocząsteczkowe agonisty receptorów ERR, takie jak SLU-PP-332, czy cząsteczki celujące w enzymy, jak 5-amino-1MQ, mają własną chemię i bada się je przez zupełnie inne mechanizmy. Łączy je wspólny temat, czyli metabolizm energetyczny, a nie wspólna klasa cząsteczek. Więcej na ten temat w tekście MOTS-c i SS-31: peptydy mitochondrialne w badaniach.
Zamknięte fiolki z liofilizatem przechowujesz w lodówce, od 2 do 8 °C, chronione przed światłem i wilgocią. Po rozpuszczeniu w odpowiednim rozpuszczalniku roztwór dzielisz na porcje i trzymasz w zimnie, żeby ograniczyć cykle zamrażania i rozmrażania. Wybór rozpuszczalnika opisujemy w poradniku jak rozpuszczać peptydy liofilizowane.
Oba peptydy mają czystość ≥99%, potwierdzoną metodą HPLC i spektrometrią mas przez niezależne laboratorium, z COA dla każdej partii. Wysyłamy z terenu UE, dyskretnie i z numerem do śledzenia. Płacisz kartą, przez Google Pay albo kryptowalutą.
Syntetyczny peptyd, który aktywuje receptor GLP-1 i jest badany w modelach komórkowych i zwierzęcych pod kątem sygnalizacji inkretynowej i metabolicznej.
Agonista podwójny aktywuje dwa receptory, na przykład GIP i GLP-1. Agonista potrójny aktywuje trzy, na przykład GLP-1, GIP i glukagonu.
Zarówno Retatrutide, jak i TIRZ GLP-2 dostarczamy w fiolkach po 10 mg liofilizowanego proszku.
Zamknięte fiolki w lodówce, od 2 do 8 °C, chronione przed światłem. Roztwór dzielisz na porcje i trzymasz w zimnie.
To ta sama cząsteczka. „Retatrutyd” to forma polska, „Retatrutide” angielska.
Nie. Retatrutyd jest związkiem w fazie badań klinicznych. Peptydy z PureChems to wyłącznie materiał badawczy.
Nie. Organizm wytwarza GLP-1 i GLP-2, ale naturalnego hormonu GLP-3 nie ma. „GLP-3 RT” to oznaczenie, pod którym w sklepach pojawia się retatrutyd, agonista trzech receptorów.
Nie należy ich mylić. Według karty produktu TIRZ GLP-2 to analog peptydowy działający na dwa receptory: GIP i GLP-1.
W certyfikacie analizy: HPLC potwierdza czystość, a spektrometria mas tożsamość związku.
Wyłącznie do celów badawczych. Nie do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.
DSIP to naturalny neuropeptyd złożony z dziewięciu aminokwasów, badany w modelach snu delta i sygnalizacji neuroendokrynnej. Wyjaśniamy, co wiadomo z badań przedklinicznych i jak ma się do niego Epitalon.
Czytaj artykuł
Tymozyna alfa 1 to acetylowany peptyd z 28 aminokwasów, pierwotnie wyizolowany z grasicy i jeden z najlepiej opisanych peptydów w immunologii. Porównujemy ją z tymuliną i KPV i wyjaśniamy, jak bada się te peptydy.
Czytaj artykuł
Bioregulatory peptydowe, czyli peptydy Khavinsona, to bardzo krótkie łańcuchy z dwóch do czterech aminokwasów badane głównie jako regulatory ekspresji genów w komórkach i modelach zwierzęcych. Przedstawiamy Cartalax, Ovagen, Pinealon, Epitalon i tymulinę.
Czytaj artykuł