Тесаморелин: какво е накратко? Тесаморелин (Tesamorelin) е стабилизиран синтетичен аналог на хипоталамусния хормон GHRH, който стимулира хипофизата да отделя растежен хормон. Той запазва цялата верига от 44 аминокиселини на GHRH и има добавена в началото малка химична група, която го защитава от бързо ензимно разграждане. За разлика от ипаморелин, който действа през рецептора на грелина, тесаморелин действа директно върху рецептора на GHRH.
Само за изследователски цели. Не е за консумация от хора или животни.
За да се разбере тесаморелин, трябва да се започне от естествения хормон. GHRH (хормон, освобождаващ растежен хормон) е пептид от 44 аминокиселини, който се образува в хипоталамуса и дава сигнал на хипофизата да освободи растежен хормон.
Естественият GHRH има един недостатък за изследванията: разгражда се много бързо. Ензимът дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) го срязва точно в началото на веригата. Тесаморелин, разработен под кодовото наименование TH9507, решава този проблем по елегантен начин. Той запазва цялата верига от 44 аминокиселини, но към първата аминокиселина, тирозин, е прикачена транс-3-хексеноилова група. Тази малка „шапка“ пази мястото, където ензимът обикновено реже.
Резултатът е молекула с молекулна маса около 5136 Da, която се държи различно от естествения хормон в тестовете за стабилност, но действа върху същия рецептор.
Серморелин и другите ранни аналози на GHRH се появяват в академичните лаборатории, където учените проверяват коя аминокиселина каква роля има. Тесаморелин идва по друг път. Той е разработен в рамките на фармацевтична програма, и то с конкретна цел: естественият хормон се разгражда твърде бързо, за да бъде практичен, затова е бил нужен стабилизиран аналог. Прегледите описват тесаморелин именно така, като стабилизиран аналог на фактора, освобождаващ растежен хормон.
Тесаморелин е агонист на рецептора на GHRH. Този рецептор се намира върху клетките на предния дял на хипофизата, които произвеждат растежен хормон. Той принадлежи към клас B на рецепторите, свързани с G-белтък, и предава сигнала чрез повишаване на цикличния AMP в клетката.
С други думи, тесаморелин имитира естествения сигнал от хипоталамуса. Той не е растежен хормон и не заменя растежния хормон, а кара хипофизата да отдели собствения си.
Тесаморелин е изследван в редица предклинични и клинични контексти, свързани с оста GHRH и растежен хормон. Публикуваните изследвания в този клас обхващат:
Серморелин е другият известен аналог на GHRH. Той решава проблема със стабилността по обратния начин: вместо да пази цялата верига, той съдържа само първите 29 аминокиселини, където е съсредоточена активността на хормона. Тесаморелин запазва всички 44 аминокиселини и защитава началото на веригата. Затова двете молекули не са взаимозаменяеми като референтни стандарти.
Това е едно от най-честите объркващи сравнения, защото и двата пептида водят до освобождаване на растежен хормон и имената им звучат сходно. Разликата обаче е в рецептора и в структурата:
| Тесаморелин | Ипаморелин | |
|---|---|---|
| Какво имитира | Хормона GHRH от хипоталамуса | Хормона грелин |
| Рецептор | Рецептор на GHRH | Рецептор на грелина (GHS-R1a) |
| Дължина на веригата | 44 аминокиселини плюс хексеноилова група | 5 аминокиселини |
| Клас | Аналог на GHRH | Секретагог на растежния хормон (GHRP) |
| Форма в PureChems | 10 мг лиофилизиран прах | 10 мг лиофилизиран прах |
| Съхранение | 2 до 8 °C, защитен от светлина | 2 до 8 °C, защитен от светлина |
Накратко: двата пептида стигат до хипофизата по различни пътища. Ипаморелин е описан в литературата като силно селективен секретагог, който освобождава растежен хормон без съпътстващо повишаване на ACTH и кортизол. Повече за него ще намерите в статията Какво е ипаморелин, а сравнение с непептиден секретагог има в статията MK-677 или ипаморелин.
В САЩ тесаморелин има одобрение от FDA за едно тясно определено показание при конкретна група пациенти. В ЕС няма равностойно разрешение за обща употреба. Нито едното от тези обстоятелства не прави тесаморелин одобрен за обща употреба при хора, и нито едното не се отнася до материала, доставян за лабораторна работа.
Аналозите на GHRH, включително тесаморелин, са в категория S2 на забранителния списък на WADA и са забранени в спорта по всяко време.
Лиофилизираният прах се пази в хладилник при 2 до 8 °C, защитен от светлина, а за по-дълго съхранение може да се замрази. Той е хигроскопичен, затова флаконът се оставя да достигне стайна температура, преди да се отвори. Така по студеното стъкло не кондензира влага.
След разтваряне пептидът е значително по-нестабилен. Разтворът се пази в хладилник, защитен от светлина, и се разделя на аликвоти, ако ще се използва повече от веднъж. Общите правила са описани в статиите Разтваряне на пептиди и Съхранение на пептиди.
PureChems предлага Tesamorelin, 10 мг лиофилизиран прах в стъклен флакон със стерилна запушалка, както и Ipamorelin, 10 мг за сравнителни изследвания. И двата пептида имат чистота ≥99%, потвърдена с HPLC и масспектрометрия от независима лаборатория, и сертификат за анализ за всяка партида. Изпращаме дискретно и с проследяване от ЕС, а плащането е с карта, Google Pay или криптовалута.
Синтетична, по-стабилна версия на хормона GHRH, която дава сигнал на хипофизата да отдели растежен хормон.
Не. Тесаморелин действа върху рецептора на GHRH и има 44 аминокиселини. Ипаморелин действа върху рецептора на грелина и има 5 аминокиселини.
Защото транс-3-хексеноиловата група в началото на веригата пази мястото, където ензимът DPP-4 разгражда естествения хормон.
Да. Аналозите на GHRH са в категория S2 на забранителния списък на WADA.
В хладилник при 2 до 8 °C, защитен от светлина. Разтвореният пептид се използва в кратък срок.
Лиофилизираният прах е много по-стабилен от разтвора. Пептидът се разтваря едва преди работа, в точно отмерен обем.
Да, и това е логично, защото действат през два различни рецептора на една и съща ос. Подобна идея стои и зад комбинацията на ипаморелин с аналога на GHRH CJC-1295, описана в статията Ипаморелин и CJC-1295.
Само за изследователски цели. Не е за консумация от хора или животни.
Пептидните биорегулатори са ултракъси синтетични пептиди от 2 до 4 аминокиселини, изследвани в клетъчни и животински модели като модулатори на генната експресия. В каталога на PureChems са Epithalon, Pinealon, Cartalax, Ovagen и Thymulin.
Прочетете статията
Глутатионът е естествен трипептид от три аминокиселини и един от най-важните антиоксиданти в клетката. Лабораториите го изследват във връзка с редокс баланса и с процесите, чрез които клетките неутрализират вредни вещества.
Прочетете статията
NAD+ (никотинамид аденин динуклеотид) е коензим, който се намира във всяка жива клетка и е в центъра на енергийния метаболизъм. Изследва се толкова често във връзка със стареенето, защото е и гориво за ензими като сиртуините, а наличността му в тъканите на гризачи се променя с възрастта.
Прочетете статията