Ипаморелин: какво е, накратко. Ипаморелин (Ipamorelin) е синтетичен пентапептид, тоест верига от пет аминокиселини, който в научната литература се изследва като селективен агонист на грелиновия рецептор GHS-R1a. Спада към секретагозите на растежния хормон и е ценен в лабораторията именно заради своята селективност. Не е одобрено лекарство и се доставя само за изследователски цели.
Ипаморелин е едно от най-често срещаните имена сред пептидите, свързани с оста на растежния хормон. По-долу ще намерите какво точно представлява молекулата, как действа според предклиничните данни, с какво се различава от сходни вещества и какво трябва да знае една лаборатория за съхранението му.
Ипаморелин: какво е и към коя група спада?
Ипаморелин е къса синтетична верига от пет аминокиселини. Последователността му се записва като Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Част от тези градивни елементи не се срещат в естествените белтъци, затова молекулата е изцяло синтетична и не съществува в природата.
Веществото спада към т.нар. секретагози на растежния хормон. Секретагог е вещество, което в биологичен модел насърчава отделянето на друго вещество. В случая това е растежният хормон, който се отделя от предния дял на хипофизата.
Какво означава „агонист на грелиновия рецептор“?
Грелинът е естествен хормон, който се свързва с рецептор с името GHS-R1a (рецептор на секретагозите на растежния хормон, тип 1a). Агонист е молекула, която се свързва със същия рецептор и го активира. Ипаморелин действа точно така: в лабораторни модели той се свързва с грелиновия рецептор и задейства сигнала за освобождаване на растежен хормон.
Важно е да се разбере, че ипаморелин сам по себе си не е растежен хормон. Той е сигнал, който в изследваните модели кара хипофизата да отдели собствения си хормон.
С какво е известен ипаморелин в научната литература?
Основната причина ипаморелин да се споменава толкова често е неговата селективност. В първоначалното му описание той е представен като първия агонист на този рецептор, чиято селективност към растежния хормон е сравнима с тази на GHRH, хормона, който естествено освобождава растежен хормон.
В същата фармакологична работа е отбелязано, че пептидът освобождава растежен хормон със сила, подобна на тази на GHRP-6, но без да повишава ACTH и кортизола дори при количества, далеч над прага, при който действа върху растежния хормон. Затова в литературата ипаморелин често се описва като сравнително „чист“ изследователски инструмент за грелиновия път.
Кои области се изследват предклинично?
- Активиране на GHS-R1a. Свързването с грелиновия рецептор и активирането му се изследват в клетъчни и животински модели.
- Оста на растежния хормон. Изследва се импулсното освобождаване на растежен хормон, което наподобява естествения ритъм.
- Селективност. Сравнява се ефектът върху растежния хормон с ефекта върху други хормони, като ACTH, кортизол и пролактин.
Доказателствената база е предимно предклинична, тоест от клетъчни и животински модели. Тези резултати не бива да се пренасят директно към хора.
По какво се различава ипаморелин от другите секретагози?
Секретагозите на растежния хормон не са една химична група, а функционално понятие. Те действат през два различни рецептора: грелиновия рецептор и рецептора на GHRH. Затова е полезно ипаморелин да се постави до най-близките му „съседи“.
| Вещество | Химичен клас | Рецептор | Обичайна форма |
|---|
| Ipamorelin | пентапептид | GHS-R1a (грелинов) | лиофилизиран прах |
| GHRP-6 | пептид от групата GHRP | GHS-R1a (грелинов) | лиофилизиран прах |
| Tesamorelin | стабилизиран аналог на GHRH | рецептор на GHRH | лиофилизиран прах |
| MK-677 | непептидна малка молекула | GHS-R1a (грелинов) | капсули |
Ипаморелин или тесаморелин?
Тесаморелин е стабилизиран синтетичен аналог на GHRH и действа на съвсем друг рецептор. Двата пептида засягат една и съща ос, но по различен път: ипаморелин през грелиновия рецептор, тесаморелин през рецептора на GHRH. Подробности има на страницата на Tesamorelin (10 мг, лиофилизиран прах) и в статията Какво е тесаморелин.
Ипаморелин или MK-677?
MK-677 (ибутаморен) се свързва със същия грелинов рецептор, но не е пептид, а малка молекула, която се изследва в перорална форма и има по-продължително действие в моделите. Сравнението е разгледано подробно в MK-677 или ипаморелин, а за самото вещество вижте какво е ибутаморен.
Защо ипаморелин често се среща заедно с CJC-1295?
CJC-1295 е аналог на GHRH, тоест действа на втория рецептор. Затова двата пептида се изследват като двойка, която засяга оста от две страни. Темата е обяснена в статията Ипаморелин и CJC-1295.
Химични данни за ипаморелин накратко
| Клас | синтетичен пентапептид |
|---|
| Последователност | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 |
|---|
| Молекулна формула | C38H49N9O5 |
|---|
| Молекулна маса | 711,85 g/mol |
|---|
| Форма | лиофилизиран прах в запечатан стъклен флакон |
|---|
| Съхранение | от 2 до 8 °C, защитен от светлина |
|---|
Това са физикохимични данни, нужни за работа и анализ в лабораторията, а не указания за каквато и да е употреба.
Как се съхранява и разтваря ипаморелин в лабораторията?
Запечатаният флакон се държи в хладилник, далеч от светлина. За по-дълго съхранение лиофилизираните пептиди обикновено се държат във фризер. Преди отваряне флаконът се оставя да достигне стайна температура, за да не се образува конденз върху праха.
За лабораторна работа пептидът се разтваря с подходящ разтворител, най-често бактериостатична вода. Разтворителят се добавя бавно по стената на флакона, а съдържанието се разклаща леко, без силно тръскане. Разтвореният материал се пази в хладилник и се използва в рамките на посочения срок. Повтарящото се замразяване и размразяване се избягва, затова при нужда разтворът се разделя на аликвоти. Стъпките са описани в Как се разтварят лиофилизирани пептиди и в Как се съхраняват пептидите.
Какво получавате с ипаморелин от PureChems?
Ipamorelin (10 мг) се доставя като лиофилизиран прах в запечатан стъклен флакон. Всяка партида е проверена чрез HPLC и масспектрометрия от независима лаборатория, с чистота ≥99%, и към нея има сертификат за анализ (COA). Пратките тръгват от ЕС, проследими са и са опаковани дискретно. Можете да платите с карта, Google Pay или криптовалута.
Често задавани въпроси за ипаморелин
Какво е ипаморелин с прости думи?
Синтетичен пептид от пет аминокиселини, който в лабораторни модели активира грелиновия рецептор и така подтиква хипофизата да отдели растежен хормон. Изследва се заради високата си селективност.
Ипаморелин хормон ли е?
Не. Ипаморелин не е растежен хормон. Той е сигнална молекула, която в изследваните модели стимулира отделянето на собствения растежен хормон на организма.
Предлага ли се ипаморелин като спрей?
PureChems предлага ипаморелин само като лиофилизиран прах във флакон. Не продаваме спрей.
Одобрен ли е ипаморелин за употреба от хора?
Не. Ипаморелин не е одобрено лекарство и се продава само като изследователски материал. Секретагозите на растежния хормон, включително ипаморелин, са забранени в спорта по всяко време от Световната антидопингова агенция (WADA, клас S2).
Каква е разликата между ипаморелин и тесаморелин?
Ипаморелин действа на грелиновия рецептор, а тесаморелин е аналог на GHRH и действа на рецептора на GHRH. Двата засягат оста на растежния хормон по различен път.
Само за изследователски цели. Не е за консумация от хора или животни.