Tesamorelin er en stabiliseret, syntetisk analog af væksthormonfrigørende hormon (GHRH). Peptidet består af hele GHRH-kæden på 44 aminosyrer med en ekstra kemisk gruppe på den første aminosyre, og den gruppe beskytter det mod hurtig nedbrydning. Forskere bruger tesamorelin til at studere GHRH-receptoren og væksthormonaksen i laboratoriemodeller, og bestiller du tesamorelin i Danmark hos PureChems, får du det som lyofiliseret pulver.
Herunder gennemgår vi, hvad tesamorelin er, hvorfor modifikationen betyder så meget, hvordan det adskiller sig fra andre peptider på samme akse, og hvad du får med Tesamorelin 10 mg fra PureChems.
Menneskets GHRH er et peptid på 44 aminosyrer, som dannes i hypothalamus. Det får hypofysens forlap til at frigive væksthormon. Kæden hypothalamus, hypofyse, væksthormon og det efterfølgende signalstof IGF-1 kaldes væksthormonaksen eller den somatotrope akse.
Tesamorelin, der i udviklingen havde koden TH9507, beholder hele den 44 aminosyrer lange kæde og får en trans-3-hexenoylgruppe sat på tyrosinen i den ene ende, N-terminalen. Peptidet har molekylformlen C221H366N72O67S og en molar masse på 5135,9 g/mol.
Hypothalamus styrer frigivelsen af væksthormon med to modsatrettede signaler: GHRH, der sætter frigivelsen i gang, og somatostatin, der bremser den. Væksthormonet fra hypofysen får derefter især leveren til at danne IGF-1, som er det signalstof, mange forsøg måler. Fordi aksen har flere led, kan forskere gribe ind forskellige steder og sammenligne, hvad der sker. Tesamorelin bruges til at undersøge det øverste led, selve GHRH-signalet.
Naturligt GHRH nedbrydes hurtigt af enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), som klipper netop i N-terminalen. Acylgruppen på tesamorelin sidder præcis dér og skærmer klippestedet. Derfor opfører tesamorelin sig anderledes end umodificeret GHRH i stabilitetsforsøg. Ifølge de publicerede oversigter blev peptidet udviklet netop fordi det naturlige hormon nedbrydes for hurtigt til at være praktisk.
Tesamorelin er agonist ved GHRH-receptoren. Receptoren sidder på de væksthormondannende celler (somatotrofe celler) i hypofysens forlap. Den hører til klasse B af de G-proteinkoblede receptorer og sender sit signal videre via Gs-proteinet og det cykliske AMP (cAMP).
Forskningen omfatter både prækliniske og kliniske sammenhænge med fokus på GHRH- og væksthormonaksen. I litteraturen om GHRH-analoger finder man blandt andet disse områder:
Alt det beskriver, hvad studierne har målt. Det er ikke en beskrivelse af en virkning hos mennesker.
Peptiderne i væksthormonaksen bliver ofte blandet sammen, men de rammer to forskellige receptorer.
Sermorelin er GHRH(1-29) med en amidgruppe for enden, altså kun de første 29 aminosyrer. Det er det korteste fragment, der stadig aktiverer receptoren fuldt ud i in vitro-forsøg. Tesamorelin går den modsatte vej: det beholder hele kæden og beskytter N-terminalen. Sermorelins N-terminal er ubeskyttet og derfor sårbar over for DPP-4. De to virker på samme receptor, men er ikke udskiftelige som referencestoffer.
Stoffer som ipamorelin, GHRP-2 og MK-677 virker via ghrelinreceptoren, ikke via GHRH-receptoren. De når den samme akse ad en anden vej. Derfor kombineres en GHRH-analog og en ghrelinmimetiker ofte i forskningen, som i blandingen Ipamorelin + CJC-1295. Læs mere i CJC-1295 og ipamorelin og MK-677 Danmark.
| Peptid | Receptor | Kendetegn |
|---|---|---|
| Tesamorelin | GHRH-receptoren | Hele kæden på 44 aminosyrer, beskyttet N-terminal |
| Sermorelin | GHRH-receptoren | De første 29 aminosyrer, ubeskyttet N-terminal |
| Ipamorelin, GHRP-2, MK-677 | Ghrelinreceptoren | Anden indgang til samme akse |
Produktdata i kort form: lyofiliseret peptidpulver, 10 mg pr. hætteglas, molekylformel C221H366N72O67S, molar masse 5135,9 g/mol og testnummer TESA-2501-A. Den kemiske betegnelse er en amidanalog af væksthormonfrigørende faktor (1-44). Med de tal kan du sammenholde produktet med litteraturen og med dit eget COA.
Har du ikke læst et COA før, så start med Sådan læser du et analysecertifikat (COA).
Tesamorelin er hygroskopisk, det vil sige, at pulveret trækker fugt fra luften. Det er langt mere stabilt tørt end i opløsning.
Valget af opløsningsmiddel afhænger af forsøget. Bakteriostatisk vand er det almindelige udgangspunkt. Læs mere i Opbevaring af peptider og Rekonstituering af peptider.
En stabiliseret, syntetisk GHRH-analog: hele GHRH-kæden på 44 aminosyrer med en trans-3-hexenoylgruppe på N-terminalen.
Sermorelin er kun de første 29 aminosyrer af GHRH. Tesamorelin er hele kæden med en beskyttende gruppe, der gør den mere modstandsdygtig over for DPP-4.
Nej. Tesamorelin aktiverer GHRH-receptoren, mens ipamorelin virker via ghrelinreceptoren.
Ikke til generel brug. Tesamorelin er godkendt i USA til én snævert defineret anvendelse og har ingen tilsvarende godkendelse i hele EU. Materiale, der sælges til forskning, er ikke et lægemiddel og er kun til laboratoriebrug.
Ja. GHRH-analoger, herunder tesamorelin, står på WADA's liste i afsnit S2 og er forbudt i sport hele tiden.
At peptidet er frysetørret til et tørt pulver. Uden vand er de vigtigste nedbrydningsreaktioner bremset, og pulveret opløses først i laboratoriet. Læs mere i Lyofiliseret peptid.
Tørt, mørkt og ved 2 til 8 °C. Opløsningen holdes på køl og deles i portioner.
Kun til forskningsbrug. Ikke til indtagelse af mennesker eller dyr.
Cardarine (GW-501516) er en PPAR-delta-agonist, der studeres i stofskifteforskning, men hvis udvikling blev stoppet efter dyreforsøg. Her er forskningen, forskellen til GW-0742, og hvad du får hos PureChems.
Læs artiklen
DSIP er et neuropeptid på ni aminosyrer, der blev opkaldt efter deltasøvn, men koblingen til søvn er svagt dokumenteret, og der er aldrig fundet en receptor. Her er forskningen i overblik.
Læs artiklen
Retatrutide er et syntetisk peptid under afprøvning, som undersøges som tredobbelt agonist for GLP-1-, GIP- og glukagonreceptoren. Artiklen forklarer, hvad stoffet er, hvordan det adskiller sig fra tirzepatid, og hvad du skal kræve af dokumentation og levering.
Læs artiklen