W skrócie: PE-22-28 to krótki syntetyczny peptyd z siedmiu aminokwasów, skrócona wersja naturalnego peptydu o nazwie spadyna. Badany jest jako narzędzie do blokowania kanału potasowego TREK-1, który reguluje spoczynkowy stan elektryczny neuronów. Cała literatura na jego temat jest przedkliniczna: to badania na komórkach i zwierzętach.
PE-22-28 (zapisywany też jako PE22-28) budzi coraz większe zainteresowanie w laboratoriach neurobiologicznych, a w wyszukiwarce często ląduje obok Selanku. Oba peptydy mają po siedem aminokwasów i oba są badane w modelach związanych z nastrojem i lękiem. Podobieństwa są jednak powierzchowne. Poniżej wyjaśniamy, czym jest PE-22-28, skąd się wziął i czym różni się od Selanku i Semaxu.
PE 22 28: co to jest i skąd pochodzi?
Żeby zrozumieć PE-22-28, trzeba cofnąć się o kilka kroków, do białka o nazwie sortylina (znanego też jako receptor neurotensyny 3, NTSR3).
- Sortylina. Podczas dojrzewania tego białka w komórce odcinany jest propeptyd, oznaczany skrótem PE, złożony z 44 aminokwasów.
- Spadyna. Fragment tego propeptydu, liczący 17 aminokwasów, nazwano spadyną. Okazało się, że naturalnie blokuje kanał TREK-1.
- PE-22-28. To znacznie krótszy, siedmioaminokwasowy odcinek tego samego rejonu. Badano go jako zwartą wersję, która zachowuje zdolność blokowania kanału.
Nazwa PE-22-28 mówi więc wprost, skąd pochodzi peptyd: to reszty od 22. do 28. w propeptydzie PE.
Czym jest kanał TREK-1?
TREK-1 (inaczej K2P2.1) to kanał potasowy z rodziny kanałów o dwóch domenach porowych, w skrócie K2P. Kanały tego typu pozwalają jonom potasu wypływać z komórki i w ten sposób pomagają utrzymać jej spoczynkowy potencjał elektryczny. Gdy kanał zostaje zablokowany, zmienia się pobudliwość komórki. Dlatego związki, które na niego działają, są ciekawym narzędziem w badaniach nad układem nerwowym.
Dlaczego badacze zainteresowali się PE-22-28?
Zainteresowanie całą rodziną spadyny wzięło się z prac, które wskazały TREK-1 jako cel molekularny istotny dla regulacji nastroju w modelach zwierzęcych. Spadyna blokuje TREK-1 i w testach behawioralnych na gryzoniach dawała wyniki opisywane jako podobne do działania przeciwdepresyjnego. Zespoły badawcze zaczęły więc szukać krótszych analogów, takich jak PE-22-28, żeby zbadać zależność między budową a aktywnością i poprawić stabilność cząsteczki.
Po co skracać peptyd?
Krótszy łańcuch ma dla laboratorium kilka praktycznych zalet. Łatwiej go zsyntetyzować i oczyścić, a przy mniejszej liczbie etapów syntezy jest mniej okazji do powstania sekwencji z brakującym aminokwasem. Prościej też potwierdzić jego tożsamość spektrometrią mas. Do tego porównanie pełnej spadyny z coraz krótszymi fragmentami pozwala ustalić, która część cząsteczki naprawdę odpowiada za blokowanie kanału. Taka praca nad zależnością między budową a aktywnością to klasyczny etap badań nad każdą nową grupą związków.
Co pokazały badania przedkliniczne?
Literatura na temat PE-22-28 i jego „rodziny” obejmuje:
- blokowanie kanału potasowego TREK-1 w doświadczeniach elektrofizjologicznych,
- wyniki w testach behawioralnych u gryzoni, opisywane jako podobne do działania przeciwdepresyjnego, stosowane do przesiewowej oceny cząsteczek,
- neurogenezę w hipokampie jako wskaźnik komórkowy w badaniach na zwierzętach,
- porównania spadyny, jej skróconych fragmentów i analogów typu retro-inverso pod kątem siły i czasu działania,
- obecność TREK-1 poza układem nerwowym, m.in. w komórkach beta trzustki, jako szersze pytanie o sam kanał.
Wszystkie te dane pochodzą z hodowli komórkowych i modeli zwierzęcych. PE-22-28 nie przeszedł badań klinicznych i nie jest dopuszczonym lekiem.
PE-22-28 a Selank: czym się różnią?
To najczęstsze porównanie, bo oba związki to heptapeptydy i oba pojawiają się w badaniach nad lękiem i nastrojem. Pochodzą jednak z zupełnie innych źródeł i działają przez inne mechanizmy.
| Cecha | PE-22-28 | Selank |
| Długość | 7 aminokwasów | 7 aminokwasów |
| Cząsteczka macierzysta | spadyna, fragment propeptydu sortyliny | tuftsyna, peptyd immunomodulujący |
| Główny cel badań | kanał potasowy TREK-1 | sygnalizacja GABA-ergiczna, monoaminy, BDNF |
| Obszar badań | modele nastroju, neurogeneza | modele lęku, sygnalizacja immunologiczna |
Selank to analog tuftsyny o sekwencji Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, z dodanym stabilizującym fragmentem Pro-Gly-Pro. W literaturze opisuje się go głównie w kontekście modeli lękowych i sygnalizacji immunologicznej. PE-22-28 to z kolei narzędzie do badania jednego, konkretnego kanału jonowego.
W skrócie: Selank bada się „szeroko”, przez wiele układów sygnalizacyjnych, a PE-22-28 „wąsko”, przez jeden cel molekularny.
Przy wyborze między nimi warto zacząć od pytania badawczego, a nie od nazwy. Jeśli projekt dotyczy samego kanału TREK-1 albo zależności między budową a aktywnością w rodzinie spadyny, naturalnym wyborem jest PE-22-28. Jeśli interesuje cię szerszy obraz sygnalizacji w modelach lękowych, bliżej będzie do Selanku. Przegląd innych związków z tej grupy znajdziesz w tekście nootropy i racetamy w badaniach.
A czym PE-22-28 różni się od Semaxu?
Semax to również heptapeptyd, ale pochodzący od fragmentu ACTH(4-10) hormonu adrenokortykotropowego. Bada się go głównie w modelach procesów poznawczych i neuroprotekcji, z naciskiem na sygnalizację BDNF. Z PE-22-28 łączy go więc tylko długość łańcucha i przynależność do badań nad układem nerwowym. Porównanie Semaxu i Selanku znajdziesz w tekście Semax czy Selank.
Chemia w skrócie
- Klasa: krótki peptyd syntetyczny, fragment pochodzący od spadyny.
- Długość: 7 reszt aminokwasowych.
- Cel molekularny w badaniach: kanał potasowy TREK-1 (K2P2.1).
- Cząsteczka macierzysta: spadyna, 17-aminokwasowy fragment propeptydu sortyliny.
- Forma laboratoryjna: liofilizowany proszek do rozpuszczenia.
Jak przechowywać PE-22-28?
Obowiązują zasady typowe dla krótkich peptydów. Według specyfikacji produktu liofilizat przechowuje się w temperaturze 2-8 °C, chroniąc przed światłem. Przed otwarciem fiolka powinna osiągnąć temperaturę pokojową. Po rozpuszczeniu w odpowiednim rozpuszczalniku roztwór dzieli się na porcje, żeby ograniczyć cykle zamrażania i rozmrażania. Warto zapisywać numer partii, dane z certyfikatu analizy i czystość HPLC. Więcej o rozpuszczalnikach w tekście o wodzie bakteriostatycznej do peptydów.
PE-22-28 w PureChems
PE22-28 5 mg to liofilizowany peptyd w szklanej fiolce z jałowym zamknięciem. Czystość min. 99% potwierdza niezależne laboratorium metodą HPLC i spektrometrii mas, a do każdej partii dostępny jest certyfikat analizy. Wysyłamy z terenu UE, dyskretnie i z numerem śledzenia. Zapłacisz kartą, przez Google Pay albo kryptowalutą.
Najczęściej zadawane pytania
Co to jest PE-22-28?
Syntetyczny peptyd z siedmiu aminokwasów, skrócona wersja spadyny. W badaniach służy jako narzędzie do blokowania kanału potasowego TREK-1 w modelach komórkowych i zwierzęcych.
Jak PE-22-28 ma się do spadyny?
Spadyna to 17-aminokwasowy fragment propeptydu sortyliny, który blokuje TREK-1. PE-22-28 to jej znacznie krótszy, siedmioaminokwasowy odcinek, badany jako zwarta wersja działająca na ten sam kanał.
Czym PE-22-28 różni się od Selanku?
Selank pochodzi od tuftsyny i jest badany w modelach lęku i sygnalizacji immunologicznej. PE-22-28 pochodzi od spadyny i jest badany jako bloker kanału TREK-1.
Czy PE-22-28 jest lekiem?
Nie. Nie został dopuszczony przez Europejską Agencję Leków ani żaden inny urząd, a dostępne dane są wyłącznie przedkliniczne. Sprzedawany jest jako odczynnik chemiczny do badań.
Jak przechowywać PE-22-28?
Liofilizat w temperaturze 2-8 °C, z dala od światła. Roztwór podzielony na porcje, bez wielokrotnego zamrażania i rozmrażania.
PE-22-28 czy PE22-28: która pisownia jest poprawna?
Obie oznaczają ten sam peptyd. W publikacjach i katalogach spotyka się zapis z łącznikami i bez nich. Liczby 22 i 28 wskazują pierwszą i ostatnią resztę fragmentu w propeptydzie PE.
Ile PE-22-28 jest w fiolce?
W ofercie PureChems jedna fiolka zawiera 5 mg liofilizowanego peptydu.
Wyłącznie do celów badawczych. Nie do spożycia przez ludzi ani zwierzęta.